Rilmenidine - Thông tin về Rilmenidine

Mô tả Tag

Rilmenidine: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Rilmenidine (Rilmenidine Dihydrogen Phosphate)

Loại thuốc: Thuốc chủ vận thụ thể Imidazoline. Thuốc chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 1 mg.

Chỉ định

Rilmenidine được chỉ định điều trị tăng huyết áp.

Dược lực học

Rilmenidine, một oxazoline có tác dụng hạ huyết áp, hoạt động trên cả hành tủy và dây thần kinh vận mạch ngoại biên. Rilmenidine có tính chọn lọc đối với thụ thể imidazoline cao hơn so với thụ thể alpha2-adrenergic ở não, giúp phân biệt nó với các chất chủ vận thụ thể alpha2-adrenergic khác.

Liều dùng để quan sát tác động gây hạ huyết áp đối với cơ chế chủ vận chọn lọc trên thụ thể alpha2-adrenergic thường phải cao hơn so với liều hạ huyết áp thông thường. Sự tách biệt giữa hoạt động hạ huyết áp và tác dụng trên thần kinh đã được xác nhận ở người.

Rilmenidine có tác dụng hạ huyết áp, phụ thuộc vào liều lượng, trên huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương ở cả tư thế nằm và đứng. Ở liều điều trị, 1 mg mỗi ngày chia một lần hoặc 2 mg mỗi ngày chia hai lần, Rilmenidine đã được chứng minh có hiệu quả làm giảm huyết áp đối với tăng huyết áp động mạch mức độ nhẹ và vừa.

• Với liều 1 mg mỗi ngày, các nghiên cứu mù đôi đối với giả dược đã chỉ ra rằng Rilmenidine không làm thay đổi các xét nghiệm, tỷ lệ gây tác dụng phụ (buồn ngủ, khô miệng, táo bón) không khác so với điều trị với giả dược.
• Với liều 2 mg mỗi ngày, các nghiên cứu mù đôi đối với chất chủ vận thụ thể alpha2-adrenergic khác được dùng ở liều tương đương, đã cho thấy rằng tỷ lệ gây tác dụng phụ thấp hơn đáng kể về cường độ và tần suất khi dùng Rilmenidine.

Rilmenidine ở liều điều trị không gây giữ nước và không ảnh hưởng đến sự cân bằng trao đổi chất. Rilmenidine có tác động hạ huyết áp đáng kể kéo dài 24 giờ sau khi tiêm, với sự giảm chủ yếu vào sức cản thành mạch ngoại biên mà không ảnh hưởng đến cung lượng tim. Các chỉ số co bóp và điện sinh lý tim không bị thay đổi.

Rilmenidine đáp ứng tốt với huyết áp khi thay đổi tư thế, đặc biệt ở người cao tuổi và đáp ứng với sinh lý nhịp tim khi tập thể dục. Kết quả sau khi sử dụng Rilmenidine không làm thay đổi lưu lượng máu ở thận, mức lọc cầu thận và không làm thay đổi chức năng thận. Rilmenidine không ảnh hưởng đến cơ chế điều hòa đường huyết của cơ thể, bao gồm ở bệnh nhân tiểu đường phụ thuộc hay không phụ thuộc insulin, và đồng thời không làm thay đổi các thông số của quá trình chuyển hóa lipid.

Động học

Hấp thu

Thuốc được hấp thu nhanh (nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được từ 1 giờ 30 phút đến 2 giờ sau khi sử dụng một liều duy nhất 1 mg Rilmenidine), toàn bộ (sinh khả dụng tuyệt đối là 100%) và tương đối ổn định ở các bệnh nhân. Việc sử dụng thuốc đồng thời với thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng và tốc độ hấp thu của Rilmenidine.

Phân bố

Thuốc liên kết với protein huyết tương ít hơn 10%. Thể tích phân bố của thuốc là 5 L/kg.

Chuyển hóa

Rilmenidine bị biến đổi sinh học rất yếu. Các chất chuyển hóa được tìm thấy ở một lượng nhỏ trong nước tiểu là kết quả của quá trình thủy phân hoặc oxy hóa nhóm oxazoline. Các chất chuyển hóa này không có hoạt tính chủ vận thụ thể alpha2-adrenergic.

Thải trừ

Rilmenidine được thải trừ chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải thuốc là 8 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác Rilmenidine với các thuốc khác:

Thuốc	Tương tác
Sultopride	Tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim ở tâm thất, đặc biệt có thể gây xoắn đỉnh.
Thuốc chứa cồn	Tăng cường tác động gây an thần của Rilmenidine.
Thuốc chẹn beta (Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol) dùng trong điều trị suy tim	Giảm tác dụng hạ huyết áp. Ngừng thuốc đột ngột có thể gây tăng huyết áp đáng kể.
Natri oxybate	Tăng tác động trầm cảm.
Thuốc chẹn alpha (Alfuzosin, Doxazosin, Prazosin, Silodosin, Tamsulosin, Terazosin), hợp chất nitro	Tăng tác dụng hạ huyết áp, nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Thuốc gây an thần khác (dẫn xuất morphin, thuốc chống loạn thần, Barbiturates, Benzodiazepin, thuốc an thần khác, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamine H1, thuốc hạ huyết áp trung ương, Baclofen, Thalidomide)	Tăng khả năng gây trầm cảm.

Tương tác với thực phẩm: Rượu và các đồ uống có cồn làm tăng cường tác động gây an thần của Rilmenidine.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Rilmenidine và các thành phần khác trong thuốc.
• Trầm cảm nghiêm trọng.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 15 mL/phút).
• Sử dụng phối hợp với sultopride, rượu hoặc thuốc chẹn beta dùng trong điều trị suy tim (ví dụ Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol).
• Trẻ em (thiếu kinh nghiệm điều trị).

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Liều thông thường: 1 mg/ngày, uống một lần vào buổi sáng. Nếu không đáp ứng sau một tháng, có thể tăng lên 2 mg/ngày, chia 2 lần.

Đối tượng khác

Người suy thận (độ thanh thải creatinin > 15 ml/phút): Liều lượng không cần thay đổi.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Lo lắng, phiền muộn, mất ngủ, buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt, đánh trống ngực.
• Đau dạ dày, khô miệng, tiêu chảy, táo bón.
• Ngứa, phát ban, chuột rút cơ bắp, rối loạn chức năng tình dục, suy nhược, mệt mỏi, phù.

Hiếm gặp

• Nóng bừng, buồn nôn, hạ huyết áp thế đứng.

Không xác định tần suất

• Nhịp tim chậm.

Lưu ý

Lưu ý chung

• Không ngừng thuốc đột ngột.
• Giám sát y tế thường xuyên ở bệnh nhân có tiền sử biến cố tim mạch.
• Đánh giá cẩn thận ở bệnh nhân có nhịp tim chậm hoặc yếu tố nguy cơ chậm nhịp tim (theo dõi nhịp tim, đặc biệt trong 4 tuần đầu).
• Không uống rượu.
• Có thể dùng cho người cao tuổi và bệnh nhân tăng huyết áp do đái tháo đường.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tránh sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không nên sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Tránh uống rượu và các đồ uống có cồn. Cần thận trọng do tác dụng phụ buồn ngủ.

Quá liều

Quá liều và độc tính

Triệu chứng: Hạ huyết áp rõ rệt và giảm khả năng tỉnh táo.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị triệu chứng. Hạ huyết áp rõ rệt: rửa dạ dày, thuốc cường giao cảm (Rilmenidine thẩm tách kém).

Quên liều và xử trí

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều.