Thuốc Glockner-10

Thuốc Glockner-10

Thuốc Glockner-10 là thuốc gì?

Thuốc Glockner-10 là thuốc trị cường giáp, chứa hoạt chất Methimazole.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị triệu chứng cường giáp (kể cả bệnh Graves-Basedow).
• Điều trị trước khi phẫu thuật tuyến giáp do cường giáp, cho tới khi chuyển hóa cơ bản bình thường, để đề phòng cơn nhiễm độc giáp có thể xảy ra khi cắt bỏ tuyến giáp bán phần.
• Điều trị bổ trợ trước và trong khi điều trị iod phóng xạ (¹³¹I) cho tới khi liệu pháp iod phóng xạ có tác dụng loại bỏ tuyến giáp.
• Điều trị cơn nhiễm độc giáp (nhưng propylthiouracil thường được chỉ định hơn) trước khi dùng muối iod. Thường dùng đồng thời với một thuốc chẹn beta, đặc biệt khi có các triệu chứng tim mạch (ví dụ nhịp tim nhanh).

Chống chỉ định

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ cho con bú.
• Suy gan nặng.
• Đang bị các bệnh nặng về máu (suy tủy, mất bạch cầu hạt).

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Máu: Giảm bạch cầu thường nhẹ.
• Da: Ban da, ngứa, rụng tóc (3-5%).
• Toàn thân: Nhức đầu, sốt vừa và thoáng qua.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Máu: Mất bạch cầu hạt (0,4%).
• Tim mạch: Viêm mạch, nhịp tim nhanh.
• Cơ khớp: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ.
• Thần kinh ngoại vi: Viêm dây thần kinh ngoại biên.
• Tiêu hóa: Mất vị giác, buồn nôn, nôn.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000)

• Máu: Suy tủy, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm prothrombin huyết.
• Gan: Vàng da ứ mật, viêm gan, hoại tử gan.
• Thận: Viêm thận.
• Phổi: Viêm phổi kẽ.
• Chuyển hóa: Dùng lâu có thể sinh ra giảm năng giáp, tăng thể tích bướu giáp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Xem phần Lưu ý.

Tương tác thuốc

• Với aminophylin, oxtriphylin hoặc theophylin: Khi cường giáp, sự chuyển hóa các thuốc này tăng. Dùng thiamazol, nếu tuyến giáp trở về bình thường, cần giảm liều các thuốc này.
• Với amiodaron, iodoglycerol, iod hoặc KI: Các thuốc có iod làm giảm đáp ứng của cơ thể với thiamazol. Vì vậy, phải dùng liều thiamazol tăng.
• Với thuốc chống đông dẫn chất coumarin hoặc indandion: Thiamazol có thể làm giảm prothrombin huyết, nên tác dụng của các thuốc chống đông uống tăng. Do đó, cần điều chỉnh liều thuốc chống đông dựa vào thời gian prothrombin.
• Với thuốc chẹn beta, glycosid tim: Cường giáp làm tăng chuyển hóa và thải trừ thuốc chẹn beta hoặc glycosid tim, cần giảm liều các thuốc này khi tuyến giáp người bệnh trở về bình thường do dùng thiamazol.
• Với muối iod phóng xạ ¹³¹I: Thiamazol làm giảm thu nạp ¹³¹I vào tuyến giáp.

Dược lực học

Methimazole, hay còn gọi thiamazol, là một thuốc kháng giáp tổng hợp, dẫn chất thioimidazol. Thiamazol ức chế quá trình tổng hợp hormon giáp ở tuyến giáp bằng cách làm chất nền cho enzym peroxydase của tuyến giáp, men này xúc tác phản ứng kết hợp iodid được oxy hóa vào gốc tyrosin của phân tử thyroglobulin và phản ứng cặp đôi phân tử iodotyrosin thành iodothyronin. Do vậy, iod bị đi chệch khỏi quá trình tổng hợp hormon giáp. Thiamazol không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormon giáp, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon tuyến giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, thiamazol không có tác dụng trong nhiễm độc giáp do dùng quá liều hormon giáp.

Trong trường hợp tuyến giáp đã có một nồng độ iod tương đối cao (do dùng iod từ trước hoặc do dùng iod phóng xạ trong chẩn đoán) cơ thể sẽ đáp ứng chậm với thiamazol. Thiamazol không chữa được nguyên nhân gây ra cường giáp và thường không được dùng kéo dài để điều trị cường giáp. Nếu dùng thiamazol liều quá cao và thời gian dùng quá dài dễ gây giảm năng giáp. Nồng độ hormon giáp giảm làm cho tuyến yên tăng tiết TSH (thyreo-stimulating hormon). TSH kích thích lại sự phát triển tuyến giáp, có thể gây ra bướu giáp.

Khác với thuốc kháng giáp thuộc dẫn chất thiouracil, thiamazol không ức chế sự khử iod ở ngoại vi của thyroxin thành triiodothyronin. Do đó, trong điều trị cơn nhiễm độc giáp, propylthiouracil thường được ưa dùng hơn. Tính theo khối lượng, thiamazol mạnh hơn benzylthiouracil và propylthiouracil (gấp 10 lần).

Dược động học

Hấp thu

Methimazole được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đạt 93%.

Phân bố

Methimazole tập trung nhiều vào tuyến giáp. Thuốc liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Thuốc qua được hàng rào nhau thai và sữa mẹ.

Chuyển hóa

Thuốc chuyến hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán thải là 5-6 giờ. Khi suy gan và thận thời gian bán thải có thể kéo dài.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa. 3-methyl-2-thiohydantoin là chất chuyển hóa chính của methimazol. Chỉ dưới 10% methimazol được đào thải dưới dạng không biến đổi.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Thuốc viên để uống. Liều hàng ngày thường được chia đều làm 3 lần, uống cách nhau 8 giờ. Có thể uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần, hiệu quả có thể kém, nhưng ở một số người, tác dụng không mong muốn ít hơn và người bệnh dễ chấp nhận hơn.

Phải ngừng thiamazol 2-4 ngày trước khi dùng liệu pháp iod phóng xạ để tránh ảnh hưởng đến liệu pháp này. Nếu cần có thể tiếp tục cho lại thiamazol 3-7 ngày sau, cho tới khi liệu pháp iod phóng xạ phát huy tác dụng.

Thời gian dùng thuốc để đạt được bệnh thoái lui phải lâu dài, thường dao động từ 6 tháng đến 1-2 năm. Thuốc không chữa khỏi nguyên nhân gây cường giáp.

Liều dùng

Người lớn và thiếu niên:

Cường giáp:

• Liều ban đầu cường giáp nhẹ: Uống ngày 15mg, chia đều làm 3 lần.
• Liều ban đầu cường giáp vừa: Uống ngày 30-40mg, chia đều làm 3 lần.
• Liều ban đầu cường giáp nặng: Uống ngày 60mg, chia đều làm 3 lần.
• Liều duy trì: Uống ngày 5-15mg, chia làm 3 lần.

Cơn nhiễm độc giáp: Uống 15-20mg, cứ 4 giờ một lần trong ngày đầu, kèm theo các biện pháp điều trị khác. Liều được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của người bệnh.

Trẻ em:

Cường giáp:

• Liều ban đầu: Uống ngày 0,4mg/kg, chia đều làm 3 lần.
• Liều duy trì: Uống ngày 0,2mg/kg chia đều làm 3 lần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Phải có thầy thuốc chuyên khoa chỉ định điều trị và theo dõi trong quá trình điều trị. Cần theo dõi số lượng bạch cầu và công thức bạch cầu trước khi điều trị và hàng tuần trong 6 tháng đầu điều trị, vì có thể xảy ra giảm bạch cầu, suy tủy, nhất là người bệnh cao tuổi hoặc dùng liều từ 40mg mỗi ngày trở lên. Theo dõi thời gian prothrombin trước và trong quá trình điều trị nếu thấy xuất huyết, đặc biệt là trước phẫu thuật.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Vì vậy, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai: Thiamazol đi qua nhau thai, nên có thể gây hại cho thai nhi, nhưng nguy cơ thực sự thường thấp, đặc biệt khi dùng liều thấp. Cần cân nhắc lợi/ hại giữa điều trị và không điều trị. Trong trường hợp phải điều trị, propylthiouracil thường được chọn dùng hơn, vì thuốc qua nhau thai ít hơn thiamazol.

Xử lý quá liều

Dùng quá liều thiamazol sẽ gây ra rất nhiều tai biến như phần tác dụng không mong muốn đã nêu, nhưng mức độ nặng hơn. Nếu dùng thuốc quá liều mới xảy ra, phải gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu bệnh nhân hôn mê, lên cơn co giật hoặc không có phản xạ nôn, có thể rửa dạ dày sau khi đã đặt ống nội khí quản có bóng căng để tránh hít phải các chất chứa trong dạ dày. Cần chăm sóc y tế, điều trị triệu chứng, có thể phải dùng kháng sinh hoặc corticoid, truyền máu nếu suy tủy và giảm bạch cầu nặng.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin về Methimazole

Methimazole (hay Thiamazole) là một thuốc kháng giáp tổng hợp, thuộc nhóm dẫn chất thioimidazol. Thuốc ức chế sự tổng hợp hormone tuyến giáp, nhưng không ảnh hưởng đến hoạt động của hormone tuyến giáp đã được tạo ra.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.