Thuốc Felodipine 5mg Retard

Thuốc Felodipine 5mg Retard

Thuốc Felodipine 5mg Retard là thuốc gì?

Thuốc Felodipine 5mg Retard là thuốc thuộc nhóm thuốc ức chế kênh canxi, được sử dụng chủ yếu trong điều trị tăng huyết áp và dự phòng đau thắt ngực ổn định.

Thành phần

Chỉ định

• Kiểm soát tăng huyết áp.
• Dự phòng đau thắt ngực ổn định.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Felodipine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đau thắt ngực không ổn định.
• Phụ nữ có thai.
• Bệnh nhân có dấu hiệu lâm sàng hẹp động mạch chủ, suy tim mất bù và trong suốt thời gian hay trong vòng một tháng có bị nhồi máu cơ tim.
• Không nên sử dụng Felodipine ở những bệnh nhân có tiến triển của sốc tim.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Chóng mặt, đỏ bừng, đau đầu, hạ huyết áp, phù ngoại vi, tim nhanh, đánh trống ngực. Nôn ói và các rối loạn tiêu hóa khác, tiểu nhiều, rối loạn thị giác và suy nhược tinh thần.

Ít gặp hơn: Phát ban, sốt, bất thường chức năng gan, tăng sản nướu răng, đau cơ, rùng mình và liệt dương. Sự tăng ngược của đau ngực do thiếu máu cục bộ cũng có thể xảy ra khi mới bắt đầu điều trị và trong một số bệnh nhân bị hạ huyết áp quá mức dẫn đến thiếu máu não hoặc tim hoặc bị mù tạm thời.

Tương tác thuốc

• Thuốc ức chế CYP3A4: Kết hợp với các thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, erythromycin, cimetidin) làm tăng nồng độ Felodipine trong huyết tương, dẫn đến tăng tác dụng (huyết áp hạ thấp hơn và tăng nhịp tim).
• Digoxin: Khi kết hợp với Felodipine, không thấy có sự thay đổi về dược động học của digoxin ở những bệnh nhân bị suy tim.
• Thuốc chống động kinh: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Felodipine giảm đáng kể khi sử dụng cùng thuốc chống động kinh (phenytoin, carbamazepin hay phenobarbital).
• Tacrolimus: Felodipine làm tăng nồng độ tacrolimus trong máu.
• Thức ăn: Khi dùng thuốc cùng với chế độ ăn giàu chất béo hay carbohydrat, nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc tăng xấp xỉ 60%. Sinh khả dụng của thuốc cũng tăng xấp xỉ 2 lần khi dùng chung với nước bưởi ép.

Dược lực học

Felodipine là một thuốc ức chế calci có tính chọn lọc cao trên mạch, làm giảm huyết áp động mạch bằng cách giảm sức cản mạch máu ngoại biên. Do tính chọn lọc cao trên cơ trơn động mạch, Felodipine ở liều điều trị không có tác động trực tiếp lên tính co bóp hay dẫn truyền của cơ tim. Thuốc có thể dùng riêng lẻ hay kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác. Felodipine làm giảm cả huyết áp tâm thu lẫn tâm trương và có thể dùng trong trường hợp tăng huyết áp tâm thu riêng lẻ. Do không có tác động trên cơ trơn tĩnh mạch hay hệ điều khiển vận mạch giao cảm, Felodipine không gây hạ huyết áp thế đứng. Felodipine có tác động chống thiếu máu cục bộ và chống đau thắt ngực do cải thiện cân bằng cung/cầu oxy cho cơ tim.

Tác động huyết động học: Tác động của Felodipine phụ thuộc liều, ở những bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, tác động hạ huyết áp thường đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống liều đầu tiên và kéo dài ít nhất 24 giờ. Tác động trên thận: Felodipine có tác động lợi natri niệu và lợi tiểu. Felodipine không có tác động trên thải trừ kali hằng ngày, ở những bệnh nhân suy chức năng thận, tốc độ lọc cầu thận có thể tăng.

Dược động học

Hấp thu và phân phối: Felodipine hấp thu hoàn toàn qua đường uống dưới dạng viên phóng thích kéo dài. Sinh khả dụng toàn thân ở người của Felodipine xấp xỉ 15% và không phụ thuộc liều trong phạm vi liều điều trị. Felodipine gắn kết với protein huyết tương (chủ yếu với Albumin) khoảng 99%. Chuyển hóa và đào thải: Thời gian bán thải của Felodipine trong pha cuối là 25 giờ. Felodipine được chuyển hóa chính qua gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính. Khoảng 70% liều dùng thuốc được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu; phần còn lại được đào thải qua phân. Dược động học của Felodipine không thay đổi ở bệnh nhân có suy giảm chức năng thận.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Thuốc Felodipine 5mg Retard được dùng bằng đường uống. Thuốc nên được nuốt nguyên viên với nước, không được nhai hay nghiền viên; chỉ uống thuốc lúc bụng đói. Uống trước bữa ăn sáng ít nhất 30 phút.

Liều dùng:

• Kiểm soát tăng huyết áp: Liều khởi đầu ở người lớn là 5mg/ngày uống 1 lần. Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp và sự dụng nạp thuốc của bệnh nhân, thường các đợt điều chỉnh cách nhau trên 2 tuần. Liều duy trì: 2,5 - 10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.
• Dự phòng đau thắt ngực ổn định: Nên bắt đầu với liều 5 mg ngày uống 1 lần và sau đó nếu cần thiết tăng liều lên 10 mg/ngày.
• Trẻ em: Không dùng felodipine cho trẻ em.
• Bệnh nhân suy gan, suy thận và bệnh nhân cao tuổi: Liều ban đầu thường dùng là 2,5 mg mỗi ngày, sự điều chỉnh liều nên được tiến hành một cách thận trọng và kiếm tra chặt chẽ huyết áp bệnh nhân.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Cần thận trọng khi dùng thuốc Felodipine cho các trường hợp bệnh nhân có dự trữ tim thấp, suy tim, sốc tim, có nhồi máu cơ tim trong vòng 2 - 4 tuần gần đây hay bị đau thắt ngực không ổn định cấp.
• Không dùng Felodipine để điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Ngừng sử dụng đột ngột Felodipine có thể làm tăng bệnh đau thắt ngực.
• Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử thiếu máu cục bộ sau khi dùng Felodipine.

Xử lý quá liều

Quá liều có thể gây ra giãn mạch ngoại vi quá mức kèm theo tụt huyết áp và đôi khi chậm nhịp tim.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về Felodipine

Felodipine là một chất đối vận chọn lọc của kênh canxi thuộc nhóm dihydropyridine. Nó hoạt động bằng cách làm giãn mạch máu, dẫn đến giảm huyết áp và giảm gánh nặng lên tim.