Felodipine - Thông tin về Felodipine

Mô tả Tag

Felodipine: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Felodipine (felodipin)

Loại thuốc: Thuốc điều trị tăng huyết áp (thuộc nhóm thuốc chẹn kênh calci).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén giải phóng kéo dài: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
• Viên nén bao phim giải phóng kéo dài (chứa felodipine và enalapril maleat): 2,5 mg/5 mg; 5 mg/5 mg

Chỉ định

• Điều trị bệnh tăng huyết áp.
• Dự phòng đau thắt ngực ổn định.

Dược lực học

Felodipine là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chọn lọc, thuộc dẫn chất 1,4-dihydropyridin. Ở nồng độ thấp, thuốc ức chế calci đi vào tế bào cơ trơn mạch máu. Điều này ảnh hưởng đến quá trình điện sinh lý và cơ học, dẫn đến giảm trương lực động mạch, giãn mạch và hạ huyết áp. Giãn mạch, đặc biệt là tiểu động mạch, làm tăng đường kính động mạch, duy trì và thậm chí có thể làm tăng lưu lượng máu ở các vùng như động mạch vành, thận và não. Thuốc cũng có tác dụng lợi tiểu nhẹ, bài tiết natri trong ngắn hạn, và không gây giữ nước và muối khi dùng lâu dài.

Do tính chọn lọc cao đối với cơ trơn thành tiểu động mạch, felodipine ở liều điều trị thông thường không gây ảnh hưởng trực tiếp đến sự co bóp hoặc dẫn truyền của tim. Tác dụng chống đau thắt ngực của felodipine đến từ việc cải thiện sự cân bằng cung cầu oxy cho cơ tim, giảm sức cản động mạch vành và chống lại co thắt động mạch vành. Lưu lượng máu động mạch vành và cung cấp oxy cho cơ tim tăng lên nhờ giãn mạch vành. Giảm huyết áp toàn thân cũng làm giảm hậu gánh thất trái, từ đó giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Felodipine cải thiện khả năng gắng sức và giảm số cơn đau thắt ngực ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Động lực học

Hấp thu

Felodipine được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống viên nén phóng thích kéo dài. Quá trình hấp thu kéo dài giúp duy trì nồng độ felodipine trong huyết tương ở mức điều trị trong 24 giờ. Sinh khả dụng toàn thân khoảng 15%, không phụ thuộc vào liều.

Phân bố

Khoảng 99% felodipine trong máu liên kết với protein, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan (chuyển hóa lần đầu qua CYP3A4) và tất cả các chất chuyển hóa được xác định đều không hoạt động.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của felodipine là 25 giờ. Không có sự tích lũy thuốc đáng kể khi dùng lâu dài. Felodipine được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu (khoảng 70%), phần còn lại qua phân.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Ức chế CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, nước bưởi chùm, Cimetidin): Làm tăng nồng độ felodipine trong máu.
• Dantrolen: Có thể gây trụy tim mạch cấp và tăng kali huyết.
• Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital, Primidon, Oxacarbazepin: Làm giảm nồng độ felodipine trong máu.
• Baclofen, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm nhóm imipramin: Tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt khi đứng lên.
• Rifampicin: Làm giảm nồng độ felodipine huyết tương.
• Thuốc chẹn beta: Có thể gây hạ huyết áp quá mức.
• Corticoid: Giảm tác dụng hạ huyết áp của felodipine.
• Cyclosporin, Dasatinib, dẫn chất prostacyclin, chất ức chế protease, Quinupristin: Tăng tác dụng của felodipine.
• Felodipine cũng tương tác với nhiều thuốc khác, làm tăng hoặc giảm tác dụng của chúng. (Xem tài liệu chuyên khoa để biết thêm chi tiết).

Tương tác với thực phẩm:

• Rượu: Tăng hấp thu felodipine.
• Tránh dùng cùng sâm, yohimbine và tỏi.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với felodipine và các dihydropyridin khác.
• Hẹp động mạch chủ hoặc nhồi máu cơ tim cấp (trong vòng 1 tháng).
• Suy tim mất bù hoặc chưa được kiểm soát.
• Đau thắt ngực không ổn định.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng Felodipine (người lớn)

Tăng huyết áp: Liều khởi đầu 5 mg/ngày, uống một lần. Điều chỉnh liều sau khoảng 2 tuần theo đáp ứng của bệnh nhân (2,5-10 mg/ngày). Liều duy trì: 2,5 – 20 mg/ngày, uống một lần vào buổi sáng. Có thể phối hợp với thuốc chống tăng huyết áp khác nếu cần.

Dự phòng đau thắt ngực: Khởi đầu 5 mg/ngày, uống một lần vào buổi sáng, tăng lên 10 mg/ngày nếu cần.

Đối tượng khác

• Người cao tuổi hoặc suy gan nặng: Liều khởi đầu 2,5 mg/ngày, tối đa 5 mg/ngày.
• Người suy thận: Không cần điều chỉnh liều nếu độ thanh thải creatinin > 30 ml/phút/1,73m2 (thuốc phối hợp felodipine và enalapril). Suy thận nặng cần dùng thuốc đơn liều và điều chỉnh liều cẩn thận.

Cách dùng

Uống đường uống, trước bữa ăn sáng hoặc cùng bữa ăn nhẹ. Uống nguyên viên, không nhai, nghiền hoặc bẻ.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Đau đầu, mặt đỏ bừng, phù mạch, nhịp nhanh, phù mắt cá chân.
Ít gặp	Viêm lợi, chóng mặt, dị cảm, buồn nôn, đau bụng, phát ban, ngứa.
Hiếm gặp	Buồn nôn, mệt mỏi, loạn nhịp, hồi hộp, ngất, nôn mửa, mày đay, đau khớp, đau cơ, tiểu dắt, bất lực, rối loạn chức năng sinh dục, phù mạch, sốt, đau ngực (ở người bệnh mạch vành).

Lưu ý

Lưu ý chung

• Không dùng cho trẻ em.
• Có thể gây tụt huyết áp, ngất hoặc nhịp nhanh.
• Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi và người suy gan nặng.
• Thận trọng khi có rối loạn chức năng thất trái.
• Ngừng dùng nếu xuất hiện đau thắt ngực hoặc nặng hơn.
• Tránh dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng hoặc ức chế mạnh CYP3A4.
• Không uống với nước ép bưởi chùm.
• Có thể gây giữ nước (phù nề).

Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú

Thuộc nhóm C. Không nên dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng do có thể gây đau đầu, chóng mặt, buồn nôn hoặc mệt mỏi.

Quá liều

Quá liều và độc tính

Triệu chứng: Giãn mạch ngoại vi quá mức, tụt huyết áp, đôi khi chậm nhịp tim.

Xử trí khi quá liều

Sử dụng than hoạt tính, rửa dạ dày (trong vòng 1 giờ). Điều trị triệu chứng (đặt nằm ngửa, chân kê cao, tiêm atropin nếu cần, tăng thể tích huyết tương). Có thể dùng thuốc cường giao cảm nếu cần.

Quên liều

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.