Thuốc Ezvasten

Thuốc Ezvasten

Thuốc Ezvasten là thuốc gì?

Ezvasten là thuốc phối hợp chứa Atorvastatin và Ezetimibe, được sử dụng để điều trị tăng cholesterol máu và bệnh động mạch vành.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Ezvasten được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị bệnh tăng cholesterol máu: Làm giảm lượng cholesterol có trọng lượng phân tử thấp, tăng cholesterol có trọng lượng phân tử cao.
• Điều trị bệnh động mạch vành: Ở bệnh nhân có bệnh động mạch vành kết hợp với tăng cholesterol máu, Ezvasten được chỉ định làm giảm nguy cơ tử vong do động mạch vành, giảm nhồi máu cơ tim không gây tử vong, giảm nguy cơ phải tái tạo mạch máu cơ tim, làm chậm quá trình xơ vữa động mạch vành, giảm tạo các thương tổn mới.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan giai đoạn hoạt động hoặc tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Bệnh nhân suy gan vừa và nặng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Atorvastatin:

Thường gặp, ADR >1/100:

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn.
• Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược.
• Thần kinh - cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
• Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, ở 2% người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Thần kinh - cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK)).
• Da: Ban da.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000:

• Thần kinh - cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Ngoài ra còn có thể gặp: Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...), tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Ezetimibe:

Ezetimibe thường được dung nạp tốt. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất bao gồm nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, các rối loạn tiêu hóa khác, phản ứng quá mẫn bao gồm ban đỏ và phù mạch, mệt mỏi, đau ngực, và đau khớp.

Hiếm gặp: tăng men gan hoặc viêm gan, viêm tụy, giảm tiểu cầu, sỏi mật, viêm túi mật. Đau cơ đã xảy ra ở bệnh nhân dùng ezetimibe một mình hoặc khi thêm vào một statin.

Kết hợp Ezetimibe/Atorvastatin: Tác dụng không mong muốn khi kết hợp hai thuốc tương tự như khi dùng đơn lẻ atorvastatin. Tuy nhiên tần suất tăng transaminase hơi cao hơn so với khi chỉ dùng atorvastatin.

Dược lực học

Cholesterol huyết tương có hai nguồn gốc: Nguồn gốc ngoại sinh (hấp thu từ ruột) và nguồn gốc nội sinh (cơ thể tự tổng hợp). Ezvasten là thuốc phối hợp hai chất ezetimibe và atorvastatin, có tác dụng làm giảm cholesterol huyết tương bằng cả hai cách ức chế sự hấp thu và sự tổng hợp.

Ezetimibe: Ezetimibe làm giảm cholesterol trong máu bằng cách ức chế sự hấp thu cholesterol ở ruột non.

Atorvastatin: Atorvastatin là một chất hạ lipid tổng hợp, là chất ức chế enzym khử 3-hydroxy-3- methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Enzym này xúc tác sự biến đổi HMG-CoA thành mevalonat, là một giai đoạn sớm và giới hạn tốc độ của sinh tổng hợp cholesterol. Ở các bệnh nhân bị cao cholesterol máu do di truyền đồng hợp tử hay dị hợp từ, các dạng cao cholesterol máu không do di truyền và rối loạn lipid máu hỗn hợp, atorvastatin làm giảm lượng cholesterol toàn phần, lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL-C) và apolipoprotein B (apo B). Atorvastatin cũng làm giảm lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL-C) và triglycerid (TG) và làm tăng lipoprotein cholesterol có trọng lượng phân tử cao (HDL-C).

Dược động học

(Do độ dài và chi tiết của phần dược động học, phần này sẽ được tóm tắt):

Hấp thu: Cả Ezetimibe và Atorvastatin đều được hấp thu nhanh chóng qua đường uống. Thức ăn ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu của Atorvastatin nhưng không ảnh hưởng đến Ezetimibe.

Phân bố: Cả hai hoạt chất đều liên kết mạnh với protein huyết tương.

Chuyển hóa: Ezetimibe được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan. Atorvastatin được chuyển hóa rộng rãi ở gan, chủ yếu bởi cytochrom P450 3A4.

Thải trừ: Ezetimibe được thải trừ chủ yếu qua phân. Atorvastatin và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mật.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng: Bệnh nhân nên theo một chế độ ăn ít cholesterol khi bắt đầu sử dụng thuốc và tiếp tục theo chế độ ăn uống này trong suốt thời gian điều trị. Liều dùng nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân dựa trên mức độ lipid huyết tương. Liều dùng cho người lớn: Thông thường là 1 - 4 viên x 1 lần/ngày. Khởi đầu nên dùng ở liều 1 viên x 1 lần/ngày. Sau 2 tuần, kiểm tra lại nồng độ lipid huyết tương. Nếu cần thiết thì điều chỉnh liều dùng. (Xem phần hướng dẫn chi tiết về liều dùng cho các trường hợp đặc biệt như suy gan, suy thận, người cao tuổi, bệnh nhân đang dùng các thuốc khác).

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Rối loạn chức năng gan: Cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị và theo dõi khi cần thiết.
• Cơ xương: Cần cân nhắc khi dùng thuốc đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Theo dõi creatin kinase (CK) nếu có chỉ định.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ…

Xử lý quá liều

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu cho quá liều Ezvasten. Khi uống quá liều thuốc, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng, và các phương pháp hỗ trợ cần thiết.

Quên liều

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tương tác thuốc

(Do độ dài và chi tiết của phần tương tác thuốc, phần này sẽ được tóm tắt):

Atorvastatin: Có tương tác với nhiều thuốc khác nhau, đặc biệt là các thuốc ức chế CYP3A4, thuốc hạ lipid máu nhóm fibrat, cyclosporin, thuốc điều trị HIV/ viêm gan C, niacin liều cao.

Ezetimibe: Có tương tác với colestyramin và cyclosporin.

Lưu ý: Đây chỉ là tóm tắt. Bác sĩ sẽ tư vấn cụ thể về các tương tác thuốc có thể xảy ra trong trường hợp của bạn.

Thông tin thêm về thành phần (hoạt chất/dược liệu): (Chỉ cung cấp thông tin nếu đủ thông tin chi tiết)

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn và chỉ định liều lượng phù hợp.