Thuốc Exforge 10mg/160mg

Thuốc Exforge 10mg/160mg

Thuốc Exforge 10mg/160mg là thuốc gì?

Exforge 10mg/160mg là thuốc phối hợp chứa hai hoạt chất: Valsartan 160mg và Amlodipine 10mg. Thuốc được sử dụng để điều trị tăng huyết áp ở người lớn khi huyết áp không được kiểm soát đầy đủ bằng việc chỉ sử dụng amlodipine hoặc valsartan đơn độc.

Thành phần

Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp ở người lớn mà huyết áp không được kiểm soát đầy đủ khi điều trị đơn trị liệu bằng amlodipine hoặc valsartan.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với các hoạt chất, với các dẫn xuất dihydropyridine, hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.
• Sử dụng đồng thời Exforge với các sản phẩm chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR <60 ml/phút/ 1,73m2).
• Ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ
• Hạ huyết áp nghiêm trọng.
• Sốc (bao gồm cả sốc tim).
• Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái (ví dụ bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại và hẹp eo động mạch chủ cấp độ cao).
• Suy tim không ổn định về huyết động sau nhồi máu cơ tim cấp.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR >1/100):

• Nhiễm trùng và nhiễm độc: Viêm mũi họng, cúm
• Hệ thần kinh: Chóng mặt, đau đầu, trầm cảm
• Hệ tim mạch: Đánh trống ngực
• Hệ mạch máu: Đỏ bừng mặt, bốc hỏa
• Hệ tiêu hóa: Khó chịu ở bụng, đau bụng, buồn nôn
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ kali máu, suy nhược, mệt mỏi, phù
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Sưng mắt cá chân

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Hệ tim mạch: Nhịp tim nhanh
• Hệ mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng
• Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho, đau họng, viêm mũi
• Hệ tiêu hóa: Táo bón, tiêu chảy, khô miệng
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn, tăng canxi huyết, tăng lipid máu, tăng acid uric máu, đau ngực không do tim
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau lưng, sưng khớp

Hướng dẫn xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ.

Tương tác thuốc

Tương tác liên quan đến Amlodipine:

• Các thuốc hạ huyết áp khác: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
• Bưởi chùm: Tăng sinh khả dụng amlodipine.
• Chất ức chế CYP3A4: Tăng tác dụng amlodipine.
• Chất cảm ứng CYP3A4: Giảm tác dụng amlodipine.
• Simvastatin: Tăng tác dụng simvastatin.
• Dantrolene (tiêm truyền): Nguy cơ tăng kali máu.

Tương tác liên quan đến Valsartan:

• Lithium: Tăng nồng độ lithium huyết thanh.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali: Tăng nồng độ kali.
• NSAID, acetylsalicylic acid (> 3 g/ngày): Giảm hiệu quả hạ huyết áp, tăng nguy cơ suy thận và tăng kali huyết thanh.
• Ức chế đồng thời hệ RAAS: Tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận.

Dược lực học

Exforge kết hợp hai hợp chất hạ huyết áp có cơ chế bổ sung: amlodipine (thuộc nhóm thuốc đối kháng canxi) và valsartan (thuộc nhóm thuốc đối kháng angiotensin II). Sự kết hợp này có tác dụng hạ huyết áp bổ sung, làm giảm huyết áp ở mức độ cao hơn so với một trong hai thành phần.

Dược động học

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan và amlodipine đạt được tương ứng trong 3 và 6–8 giờ. Tốc độ và mức độ hấp thu của Exforge tương đương với sinh khả dụng của valsartan và amlodipine khi dùng dưới dạng viên nén riêng lẻ.

Dược động học Amlodipine

• Hấp thu: Nồng độ đỉnh đạt được sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối 64-80%.
• Phân bố: Thể tích phân phối xấp xỉ 21l/kg, 97,5% liên kết với protein huyết tương.
• Chuyển hóa: Chuyển hóa nhiều ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động (khoảng 90%).
• Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 30-50 giờ. Bài tiết qua nước tiểu (10% thuốc gốc và 60% chất chuyển hóa).

Dược động học Valsartan

• Hấp thu: Nồng độ đỉnh đạt được sau 2-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình 23%.
• Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 17 lít. Liên kết nhiều với protein huyết thanh (94-97%).
• Chuyển hóa: Chỉ khoảng 20% liều dùng được chuyển hóa. Chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý.
• Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua phân (83%) và nước tiểu (13%), chủ yếu dưới dạng thuốc không thay đổi.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Thuốc dùng qua đường uống.

Liều dùng: Exforge 10mg/160mg được dùng cho những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipine 10mg hoặc valsartan 160mg một mình hoặc với Exforge 5mg/160mg. Liều dùng cụ thể cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của amlodipine trong cơn tăng huyết áp.
• Thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc bổ sung kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình hoặc rối loạn tắc mật.
• Bệnh nhân bị tăng aldosteron nguyên phát không nên điều trị bằng valsartan.
• Ngừng dùng Exforge ngay lập tức ở những bệnh nhân bị phù mạch.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy tim sung huyết, hẹp van hai lá hoặc hẹp động mạch chủ.
• Không nên sử dụng kết hợp các chất ức chế ACE, ARB hoặc aliskiren.

Xử lý quá liều

Nếu uống gần đây, nôn hoặc rửa dạ dày có thể được xem xét. Dùng than hoạt. Hạ huyết áp đáng kể cần hỗ trợ tim mạch. Calcium gluconate có thể hữu ích. Valsartan và amlodipine không thể loại bỏ bằng chạy thận nhân tạo.

Quên liều

Dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.