Thuốc Autifan 40

Thuốc Autifan 40

Thuốc Autifan 40 là thuốc gì?

Autifan 40 là thuốc trị mỡ máu, chứa hoạt chất Fluvastatin 40mg. Thuốc được chỉ định trong điều trị rối loạn lipid huyết và phòng ngừa thứ phát trong bệnh tim mạch vành.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị rối loạn lipid huyết: Người lớn bị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid huyết hỗn hợp (bao gồm trẻ em và thanh thiếu niên tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử), dùng như một liệu pháp hỗ trợ khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn và các liệu pháp không dùng thuốc khác (tập thể dục, giảm cân).
• Phòng ngừa thứ phát trong bệnh tim mạch vành: Phòng ngừa thứ phát các biến cố tim mạch bất lợi lớn ở người lớn bị bệnh tim mạch vành sau can thiệp mạch vành qua da.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân mẫn cảm với fluvastatin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển, nồng độ transaminase huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể gặp phải khi sử dụng Autifan 40:

Thường gặp (ADR ≥ 1/100)

• Tâm thần: Mất ngủ
• Hệ thần kinh: Đau đầu
• Hệ tiêu hoá: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu
• Xét nghiệm: Tăng creatin phosphokinase, tăng transaminase huyết thanh

Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000)

• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (phát ban, nổi mày đay)
• Cơ - xương khớp và mô liên kết: Đau cơ, yếu cơ, bệnh cơ

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu
• Hệ miễn dịch: Sốc phản vệ
• Hệ thần kinh: Dị cảm, mất cảm giác, giảm nhạy cảm
• Mạch máu: Viêm mạch
• Hệ tiêu hoá: Viêm tuỵ
• Gan - mật: Viêm gan
• Da và mô dưới da: Phù mạch, phù mặt và phản ứng da khác (ví dụ: Eczema, viêm da, chứng phát ban bọng nước)
• Cơ - xương khớp và mô liên kết: Tiêu cơ vân, hội chứng lupus, viêm cơ

Tác dụng phụ chưa biết tần suất gặp: Hoại tử cơ quan trung gian miễn dịch.

Lưu ý: Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Dược lực học

Fluvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của fluvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Fluvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL. Fluvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-Cholesterol, Apo B, và triglycerid, và làm tăng HDL-Cholesterol ở bệnh nhân tăng cholesterol huyết và rối loạn lipid hỗn hợp.

Dược động học

Hấp thu: Fluvastatin được hấp thu nhanh và hoàn toàn (98%) sau khi uống ở người tình nguyện lúc đói. Sinh khả dụng tuyệt đối của fluvastatin là 24%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh dưới 1 giờ. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng, giảm tốc độ và/hoặc mức độ hấp thu, nhưng do giảm ít nên không làm thay đổi đáng kể về lâm sàng tác dụng điều hòa lipid huyết.

Phân bố: Fluvastatin phân bố và tác dụng chủ yếu ở gan, cũng là cơ quan chính chuyển hóa thuốc. Thể tích phân bố của thuốc là 330 lít. Hơn 98% thuốc liên kết với protein huyết tương, và sự gắn kết này không bị ảnh hưởng bởi nồng độ fluvastatin, hoặc bởi warfarin, acid salicylic hoặc glyburid.

Chuyển hoá: Fluvastatin được chuyển hoá chủ yếu ở gan. Các dạng lưu hành chủ yếu trong máu là fluvastatin và dạng chuyển hoá không hoạt tính N-desisopropyl-propionic acid. Các chất chuyển hoá hydroxy hoá có hoạt tính dược lý nhưng không lưu hành trong máu. Có rất nhiều con đường chuyển hoá fluvastatin qua cytochrom P450 (CYP450), fluvastatin không nhạy cảm với sự ức chế CYP450. Fluvastatin chỉ ức chế sự chuyển hoá của các chất được chuyển hoá bởi CYP2C9.

Thải trừ: Sau khi sử dụng ³H-fluvastatin ở những tình nguyện viên khỏe mạnh, khoảng 6% chất được đánh dấu phóng xạ đào thải trong nước tiểu và 93% trong phân, với lượng fluvastatin đo được ít hơn 2% so với lượng đã dùng. Độ thanh thải trong huyết tương của fluvastatin ở người lạ 1,8 ± 0,8 lít/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định cho thấy không có bằng chứng về sự tích luỹ thuốc sau khi dùng liều 80 mg/ngày. Sau khi uống liều 40mg, thời gian bán thải là 2,3 ± 0,9 giờ.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Thuốc Autifan 40 mg được dùng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn, uống nguyên viên với một ly nước.

Liều dùng: Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

(Xem phần Liều dùng chi tiết trong phần Lưu ý thận trọng khi dùng)

Lưu ý thận trọng khi dùng

Người lớn: Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận, cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

(Xem chi tiết các lưu ý thận trọng khác trong phần này, bao gồm tác động lên chức năng gan, tác động lên cơ - xương, đo nồng độ creatin kinase (CK), nguy cơ của bệnh cơ tăng, bệnh nhân mắc bệnh phổi kẽ, bệnh nhân đái tháo đường, trẻ em, khả năng lái xe và vận hành máy móc, thời kỳ mang thai và cho con bú, tương tác thuốc).

Liều dùng chi tiết:

Người lớn:

• Rối loạn lipid huyết: Liều bắt đầu và liều duy trì nên được điều chỉnh theo nồng độ LDL-Cholesterol và mục tiêu điều trị của từng bệnh nhân. Phạm vi liều khuyến cáo là 20 đến 80 mg/ngày. Đối với bệnh nhân cần giảm LDL-C mục tiêu < 25%, liều khởi đầu là 20 mg. Đối với bệnh nhân cần giảm LDL-C mục tiêu ≥ 25%, liều khuyến cáo ban đầu là 40 mg. Liều có thể tăng lên đến 80 mg/ngày.
• Phòng ngừa thứ phát bệnh mạch vành: Ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành sau can thiệp mạch vành qua da liều thích hợp là 80 mg.

Trẻ em và thanh thiếu niên bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử:

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 20 mg, nên điều chỉnh liều trong vòng 6 tuần. Liều nên điều chỉnh theo nồng độ LDL-C và mục tiêu điều trị của từng bệnh nhân. Liều tối đa hàng ngày là 80 mg.

Suy thận:

• Không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên, do kinh nghiệm điều trị với liều > 40 mg/ngày ở bệnh nhân suy thận nặng (CrCI < 0,5 ml/giây hoặc 30 ml/phút) hạn chế, liều nên bắt đầu một cách thận trọng.

Suy gan:

• Chống chỉ định

Người cao tuổi:

• Không cần hiệu chỉnh liều.

Xử lý quá liều

Cho đến nay rất ít kinh nghiệm điều trị quá liều của fluvastatin, không có liệu pháp điều trị cụ thể khi quá liều fluvastatin. Nếu dùng quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và biện pháp hỗ trợ. Cần xét nghiệm chức năng gan và theo dõi nồng độ CK huyết thanh.

Quên liều

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về Fluvastatin

Fluvastatin là một statin, một loại thuốc làm giảm cholesterol trong máu. Nó hoạt động bằng cách ức chế men HMG-CoA reductase, một enzym cần thiết cho quá trình sản xuất cholesterol trong gan. Bằng cách ức chế men này, fluvastatin giúp làm giảm lượng cholesterol LDL ("cholesterol xấu") và triglyceride trong máu, đồng thời làm tăng lượng cholesterol HDL ("cholesterol tốt").

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.