Fluvastatin - Thông tin về Fluvastatin

Mô tả Tag

Fluvastatin: Thông tin chi tiết về thuốc

Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Fluvastatin

Loại thuốc:

Chống tăng lipid huyết (thuộc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin)

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nang 20 mg, 40 mg, 80 mg

Chỉ định:

  • Rối loạn lipid huyết: Bệnh tăng cholesterol máu tiên phát và loạn lipid huyết hỗn hợp, tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình đồng hợp tử và tăng triglycerid huyết.
  • Dự phòng tiên phát (cấp 1) tai biến tim mạch: Nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, phải làm thủ thuật tái tạo mạch vành, tử vong do mạch vành hoặc đột quỵ.
  • Dự phòng thứ phát (cấp 2) tai biến tim mạch: Ở người bệnh tăng cholesterol máu đã có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, bao gồm nhồi máu cơ tim và đau thắt ngực trước đó.
  • Dự phòng tai biến tim mạch ở người bệnh đái tháo đường: Dự phòng tiên phát hoặc thứ phát ở người bệnh đái tháo đường có hoặc không có bằng chứng lâm sàng mắc bệnh mạch vành và tăng cholesterol máu.
  • Làm giảm tiến triển xơ vữa mạch vành: Statin được dùng để bổ trợ cho chế độ ăn ở người tăng cholesterol huyết có biểu hiện lâm sàng bệnh mạch vành (như nhồi máu cơ tim trước đó), để làm chậm quá trình tiến triển xơ vữa mạch vành.

Dược lực học:

Fluvastatin, giống như các statin khác, là thuốc ức chế cạnh tranh HMG-CoA reductase. Đây là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic, tiền thân của cholesterol. Ức chế enzym này dẫn đến:

  • Giảm tổng hợp cholesterol trong gan.
  • Giảm nồng độ cholesterol trong tế bào.
  • Tăng số lượng thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn.
  • Giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL-C và VLDL-C trong huyết tương.
  • Có xu hướng làm giảm nồng độ triglycerid và tăng HDL-C trong huyết tương.
  • Tác dụng chống xơ vữa động mạch (cơ chế chưa được hiểu hoàn toàn).

Động lực học:

Hấp thu: Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 24%. Thức ăn ảnh hưởng đến sinh khả dụng; hấp thu tối ưu khi uống cùng thức ăn. Fluvastatin dạng phóng thích chậm đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 3-6 giờ.

Phân bố: Phân bố chủ yếu vào gan và một số mô khác (lách, thận, tuyến thượng thận). Không phân bố vào hệ thần kinh trung ương. Liên kết với protein huyết tương (88-99%, chủ yếu là albumin). Có thể tích lũy ở người suy gan.

Chuyển hóa: Chuyển hóa mạnh ở gan, chủ yếu bởi CYP2C9. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ: Thải trừ qua phân (90%) và nước tiểu (5%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Ít hơn 2% thải trừ dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải khoảng 2,3 ± 0,9 giờ (sau khi uống 40 mg).

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

  • Tăng nguy cơ viêm cơ và tiêu cơ vân khi phối hợp với cyclosporin, erythromycin, gemfibrozil, itraconazole, ketoconazole (do ức chế CYP3A4), hoặc niacin liều cao (>1g/ngày), các dẫn xuất acid fibric khác (ngoài gemfibrozil), colchicin.
  • Phối hợp với diclofenac làm tăng nồng độ đỉnh huyết tương hoặc AUC của cả hai thuốc.
  • Có thể tăng tác dụng của warfarin.
  • Các nhựa gắn acid mật làm giảm sinh khả dụng của statin (uống cách xa nhau).
  • Tránh phối hợp với gemfibrozil.
  • Liều fluvastatin nên thấp khi phối hợp với ciclosporin.

Tương tác với thực phẩm: Có thể không tương tác với nước bưởi (cần thêm nghiên cứu).

Chống chỉ định:

  • Quá mẫn với fluvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng không rõ nguyên nhân.
  • Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Liều lượng & Cách dùng:

Liều dùng: (Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của từng người)

Đối tượng Liều dùng Ghi chú
Người lớn (Rối loạn lipid huyết) 20-80 mg/ngày Liều khởi đầu tùy thuộc vào mục tiêu giảm LDL-C. Điều chỉnh liều sau 4 tuần.
Người lớn (Phòng ngừa thứ phát bệnh mạch vành) 80 mg/ngày Đặc biệt ở bệnh nhân sau can thiệp mạch vành qua da.
Trẻ em (≥9 tuổi, tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử) 20 mg, điều chỉnh liều sau 6 tuần Chỉ dùng sau khi áp dụng chế độ ăn kiêng giảm cholesterol. Liều tối đa 80mg/ngày.
Suy thận Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Thận trọng với liều cao ở suy thận nặng.
Suy gan Chống chỉ định
Người cao tuổi Không cần điều chỉnh liều

Cách dùng: Kết hợp với chế độ ăn ít cholesterol. Uống vào buổi tối để tăng hiệu quả.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp, tăng chức năng gan (thường tự khỏi khi ngừng thuốc).

Ít gặp: Bệnh cơ, ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp: Suy giảm nhận thức, viêm cơ, tiêu cơ vân (có thể dẫn đến suy thận cấp), tăng HbA1c, tăng glucose huyết thanh lúc đói (tăng nguy cơ đái tháo đường).

Không xác định tần suất: Rối loạn cương dương, bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch, viêm phổi mô kẽ.

Lưu ý:

  • Kết hợp kiểm soát cholesterol bằng chế độ ăn, giảm cân, tập thể dục.
  • Theo dõi lipid máu định kỳ và điều chỉnh liều.
  • Xét nghiệm chức năng gan trước và trong quá trình điều trị.
  • Thận trọng khi dùng cho người uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan.
  • Theo dõi bệnh cơ, đặc biệt ở người có nguy cơ cao.
  • Ngừng thuốc nếu có dấu hiệu bệnh cơ nặng.
  • Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Quá liều:

Thông báo về quá liều fluvastatin hiếm gặp, không có triệu chứng đặc biệt. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần. Thẩm tách máu không hiệu quả.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt nếu nhớ ra. Nếu quá 12 giờ, bỏ qua liều đó và uống liều kế tiếp đúng giờ.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này chỉ nhằm mục đích giáo dục và không phải là lời khuyên y tế chuyên nghiệp. Hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia chăm sóc sức khỏe khác trước khi bắt đầu hoặc thay đổi bất kỳ phương pháp điều trị nào.