Thuốc Atasart Tablets 8mg

Thuốc Atasart Tablets 8mg

Thuốc Atasart Tablets 8mg là thuốc gì?

Atasart Tablets 8mg là thuốc điều trị tăng huyết áp, thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.

Thành phần:

Chỉ định:

• Điều trị tăng huyết áp ở người lớn.
• Điều trị tăng huyết áp ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến dưới 18 tuổi.
• Điều trị tăng huyết áp ở người lớn suy tim và rối loạn chức năng thất trái (phân suất tống máu thất trái ≤ 40%) khi thuốc ức chế men chuyển (ACE) không dung nạp hoặc điều trị bổ sung cho thuốc ức chế men chuyển ở bệnh nhân suy tim có triệu chứng, mặc dù điều trị tối ưu, khi các chất đối kháng thụ thể mineralocorticoid không được dung nạp.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai giai đoạn 2 và 3 của thai kỳ.
• Bệnh nhân suy gan nặng và/ hoặc ứ mật.
• Sử dụng đồng thời candesartan với thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
• Bệnh nhi dưới 1 tuổi.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Nhiễm khuẩn hô hấp; Suy nhược cơ thể, sốt; Dị cảm, chóng mặt; Khó tiêu, viêm dạ dày – ruột; Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực; Tăng creatin phosphokinase, đường huyết, triglycerid máu, ure máu; Đau cơ; Lo âu, suy nhược thần kinh; Khó thở; Phát ban, đổ mồ hôi nhiều; Tiểu ra máu.

Ít gặp: Đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, phù mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc:

Candesartan bị chuyển hóa không đáng kể bởi hệ thống men cytochrome P450 và ở liều điều trị không tác động lên men P450, nên không xảy ra tương tác với các thuốc ức chế hoặc chuyển hóa bởi các men này. Chất ức chế men chuyển và thuốc chẹn thụ thể angiotensin (bao gồm candesartan) có thể làm tăng nồng độ kali trong máu. Thận trọng khi dùng candesartan với các thuốc có thể làm tăng nồng độ kali máu như spironolacton, chất bổ sung kali, heparin, co – trimoxazol. Dùng phối hợp lithium và candesartan làm tăng nồng độ lithium.

Dược lực học:

Candesartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc ngăn tác dụng co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II với thụ thể AT1 của nhiều mô (cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Vì vậy, tác động của nó phụ thuộc cách tổng hợp angiotensin II. Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô nhưng chưa được cho rằng có vai trò trong việc giữ cân bằng hệ nội mô tim mạch. Candesartan có nhiều điểm tương đồng với thụ thể AT1 hơn AT2. Tác động phong bế hệ renin – angiotensin bằng chất ức chế men chuyển, ức chế sinh tổng hợp angiotensin II từ angiotensin I, được sử dụng rộng trong điều trị tăng huyết áp. Chất ức chế men chuyển cũng ức chế sự thoái biến bradykinin. Candesartan không ức chế men chuyển (kininase II) nên không ảnh hưởng sự đáp ứng của bradykinin. Candesartan không gắn kết hay phong tỏa các thụ thể hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch. Phong bế thụ thể angiotensin II làm ức chế cơ chế điều hòa phản hồi âm tính của angiotensin II trên sự tiết renin, tuy nhiên sự tăng hoạt tính renin huyết tương và nồng độ angiotensin II trong tuần hoàn không vượt qua tác động của candesartan trên huyết áp.

Dược động học:

Hấp thu: Candesartan cilexetil được hấp thu nhanh chóng và sinh chuyển hóa hoàn toàn bằng cách thủy phân ester trong khi hấp thu từ ống tiêu hóa thành candesartan. Sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan khoảng 15%. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau uống thuốc 3 – 4 giờ. Thức ăn giàu chất béo không ảnh hưởng sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố: Sau khi dùng liều đơn, lặp lại, dược động học của candesartan tuyến tính với liều dùng lên đến 32 mg candesartan cilexetil. Candesartan và các chất chuyển hóa không hoạt tính của nó không tích lũy trong cơ thể khi lặp lại liều mỗi ngày 1 lần. Thể tích phân bố của candesartan là 0,13 L/kg. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương cao (> 99%), thuốc không thấm vào tế bào hồng cầu.

Chuyển hóa – Thải trừ: Candesartan chuyển hóa 1 phần nhỏ ở gan qua con đường O – deethyl hóa thành chất chuyển hóa không hoạt tính. Khoảng 26% liều dùng đường uống bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương là 0,37 ml/phút/kg, độ lọc cầu thận là 0,19 ml/phút/kg. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 9 giờ.

Liều lượng và cách dùng:

Cách dùng: Candesartan nên uống 1 lần/ngày, có hoặc không dùng chung với thức ăn.

Liều dùng: Xem chi tiết phần liều dùng trong phần chỉ định.

Lưu ý thận trọng khi dùng:

Ở bệnh nhân có trương lực mạch máu và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ thống renin – angiotensin – aldosteron (bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc mắc đồng thời bệnh về thận, hẹp động mạch thận), điều trị với các thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống này có thể gây hạ huyết áp cấp tính, tăng azot máu, thiểu niệu, suy thận cấp. Giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ, tim thiếu máu cục bộ, mạch máu não thiếu máu cục bộ có thể gây nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ. Với trẻ suy giảm thể tích nội mạch (điều trị bằng thuốc lợi tiểu, chức năng thận suy giảm), điều trị candesartan nên bắt đầu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ và liều khởi đầu thấp hơn. Khi dùng candesartan ở bệnh nhân tăng huyết áp có suy thận, theo dõi định kỳ kali huyết và creatinin huyết thanh. Cần chỉnh liều và theo dõi huyết áp. Dùng kết hợp candesartan hoặc aliskiren và thuốc ức chế ACE làm tăng nguy cơ bị tác dụng phụ (hạ huyết áp, tăng kali máu, suy giảm chức năng thận). Giám sát thường xuyên và theo dõi chức năng thận, huyết áp, điện giải nếu thật sự cần phải kết hợp các thuốc này. Không nên phối hợp candesartan và thuốc ức chế ACE cho bệnh nhân bệnh thận do đái tháo đường. Trong quá trình thẩm phân máu, huyết áp có thể đặc biệt nhạy cảm với thuốc. Cần chỉnh liều candesartan và theo dõi huyết áp. Thuốc có thể làm tăng ure máu và creatinin huyết thanh ở bệnh nhân hẹp động mạch thận 2 bên hoặc 1 bên. Có thể hạ huyết áp trong khi gây mê và phẫu thuật ở bệnh nhân dùng candesartan. Đặc biệt thận trọng khi dùng ở bệnh nhân hẹp động mạch chủ, hẹp van tim 2 lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn. Không khuyến cáo dùng candesartan ở bệnh nhân bị hội chứng tăng aldosteron nguyên phát. Với bệnh nhân suy tim điều trị bằng candesartan, có thể hạ kali máu. Cần theo dõi thường xuyên nồng độ kali máu.

Xử lý quá liều:

Triệu chứng: Hạ huyết áp, chóng mặt, nhịp tim nhanh, có thể xảy ra nhịp tim chậm khi kích thích đối giao cảm. Nếu có dấu hiệu hạ huyết áp, áp dụng ngay các liệu pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại trừ candesartan bằng thẩm phân máu.

Quên liều:

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về Candesartan (hoạt chất):

Candesartan là một đối kháng thụ thể angiotensin II, có tác dụng làm giãn mạch máu và giảm huyết áp. Cơ chế hoạt động chính là ức chế sự liên kết của angiotensin II với thụ thể AT1, ngăn chặn tác dụng co mạch của angiotensin II.

Bảo quản:

Bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.