Thuốc Agidopa

Thuốc Agidopa

Thuốc Agidopa là thuốc gì?

Thuốc Agidopa là thuốc điều trị tăng huyết áp. Thành phần chính của thuốc là Methyldopa, một thuốc kích thích alpha-adrenergic trung ương giúp làm giảm trương lực giao cảm ngoại vi.

Thành phần

Chỉ định

• Bệnh nhân cao huyết áp.
• Người bị tăng huyết áp quá cao mà dùng thuốc khác không hiệu quả hoặc hiệu quả ít.

Methyldopa tương đối an toàn và dung nạp tốt, có thể dùng được cho cả những người có bệnh suy thận, bệnh nhân bị suy tim trái. Tuy nhiên, bạn vẫn nên báo với bác sĩ nếu đang gặp các trường hợp này.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Viêm gan cấp và xơ gan đang tiến triển.
• Rối loạn chức năng gan liên quan đến điều trị bằng Methyldopa trước đây.
• U tế bào ưa crôm.
• Người đang dùng thuốc ức chế MAO.
• Phụ nữ cho con bú.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp:

• Toàn thân: Nhức đầu, chóng mặt, sốt.
• Tuần hoàn: Hạ huyết áp tư thế, hạ huyết áp khi đứng, phù.
• Thần kinh trung ương: An thần.
• Nội tiết: Giảm tình dục.
• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
• Hô hấp: Ngạt mũi.

Tác dụng phụ ít gặp:

• Toàn thân: Suy nhược.
• Thần kinh: Giảm sự nhạy bén trí tuệ, dị cảm.
• Tâm thần: Ác mộng, trầm cảm.

Tác dụng phụ hiếm gặp:

• Máu: Suy tủy xương, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
• Tuần hoàn: Chậm nhịp tim, làm trầm trọng thêm đau thắt ngực, suy tim, hội chứng suy nút xoang.
• Thần kinh trung ương: Liệt mặt, cử động dạng múa vờn không tự chủ, hội chứng thiểu năng tuần hoàn não, triệu chứng giống Parkinson.
• Nội tiết: Vô kinh, to vú ở đàn ông, tiết sữa.
• Tiêu hóa: Viêm đại tràng, viêm tuyến nước bọt, lưỡi đen, đầy hơi, viêm tụy.
• Da: Ngoại ban, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Gan: Vàng da, viêm gan, hoại tử vi thể từng vùng.
• Cơ xương: Đau khớp có hoặc không sưng khớp, đau cơ.
• Khác: Viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim, bệnh giống lupus ban đỏ.

Lưu ý: Điều trị bằng Methyldopa kéo dài, 10-20% số người bệnh có phản ứng Coombs dương tính. Trong một số trường hợp hiếm gặp, điều này có thể kết hợp với thiếu máu tan huyết và có thể dẫn đến biến chứng nguy hiểm. Nếu thiếu máu tan huyết xảy ra, cần ngừng thuốc.

Dược lực học

Methyldopa là thuốc kích thích alpha-adrenergic trung ương để làm giảm trương lực giao cảm ngoại vi. Nó có tác dụng giảm hoạt động giao cảm và ức chế receptor adrenergic.

Dược động học

Hấp thu:

Methyldopa hấp thu qua đường tiêu hóa khoảng 50%. Thuốc xuất hiện tác dụng sau 4 giờ và có thể kéo dài tới 24 giờ.

Phân bố:

Thuốc liên kết yếu với protein huyết tương. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.

Chuyển hóa:

Thuốc chuyển hóa qua gan lần đầu nên sinh khả dụng theo đường tiêu hóa thấp (khoảng 25%).

Thải trừ:

Methyldopa được thải trừ qua thận chậm. Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng:

Thuốc được dùng đường uống.

Liều dùng:

Người lớn:

Điều trị bắt đầu:

Liều dùng bắt đầu thông thường là 250mg, 2 đến 3 lần trong ngày, trong 48 giờ đầu. Sau đó liều này được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của mỗi người bệnh. Để giảm thiểu tác dụng an thần, nên bắt đầu tăng liều vào buổi tối.

Điều trị duy trì:

Liều dùng thông thường là 0,5 - 2g/ngày, chia 2 - 4 lần. Liều hàng ngày tối đa được khuyến cáo là 3g. Nên dùng phối hợp thuốc lợi tiểu thiazid nếu không khởi đầu điều trị bằng thiazid hoặc nếu tác dụng làm giảm huyết áp không đạt với liều Methyldopa 2g/ngày. Methyldopa được bài tiết với số lượng lớn qua thận và những người bệnh suy thận có thể đáp ứng với liều nhỏ hơn. Ngất ở người cao tuổi có thể liên quan tới sự tăng nhạy cảm với thuốc hoặc tới xơ vữa động mạch tiến triển. Điều này có thể tránh được bằng dùng liều thấp hơn.

Người cao tuổi:

Liều ban đầu 125mg 2 lần mỗi ngày, liều có thể tăng dần. Liều tối đa 2g/ngày.

Trẻ em:

Liều bắt đầu là 10mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 - 4 lần. Liều tối đa là 65mg/kg hoặc 3g/ngày.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Tiền sử bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan từ trước.
• Suy thận nặng.
• Tiền sử thiếu máu tan huyết.
• Bệnh Parkinson.
• Trầm cảm tâm thần.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Xơ vữa động mạch não.

Nên định kỳ định lượng hồng cầu, bạch cầu và làm test gan trong 6 - 12 tuần đầu điều trị hoặc khi người bệnh bị sốt nhưng không rõ nguyên nhân.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Methyldopa có thể dùng cho người tăng huyết áp do mang thai gây ra. Thuốc không gây quái thai, nhưng trong số trẻ sinh ra từ các bà mẹ đã được điều trị bằng thuốc trong thời gian mang thai, đôi khi có thời kỳ bị hạ huyết áp. Methyldopa bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây nguy cơ đối với trẻ với liều điều trị thường dùng cho người cho con bú. Vì vậy thuốc không nên dùng cho người cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Methyldopa có thể gây buồn ngủ. Do đó, tránh dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Nên thận trọng khi Methyldopa được dùng đồng thời với các thuốc sau:

• Thuốc chữa tăng huyết áp khác: Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp, tăng các phản ứng bất lợi hoặc phản ứng đặc ứng thuốc.
• Thuốc gây mê: Phải giảm liều của thuốc gây mê, nếu hạ huyết áp trong khi gây mê có thể dùng thuốc co mạch.
• Lithi: Làm tăng độc tính của lithi.
• Thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO): Vì gây hạ huyết áp quá mức.
• Amphetamin, các thuốc kích thích thần kinh trung ương, thuốc chống trầm cảm 3 vòng: Vì gây đối kháng với tác dụng chữa tăng huyết áp và mất sự kiểm soát huyết áp.
• Thuốc tạo huyết có sắt: Làm giảm nồng độ Methyldopa trong huyết tương và làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của Methyldopa.
• Thuốc tránh thai uống: Vì làm tăng nguy cơ tổn thương mạch máu và gây khó kiểm soát huyết áp.

Xử lý quá liều

Quá liều cấp có thể gây hạ huyết áp với rối loạn chức năng của não và hệ tiêu hóa (an thần quá mức, mạch chậm, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy, buồn nôn, nôn). Trường hợp quá liều, thường chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Khi mới uống thuốc có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn. Nếu thuốc đã được hấp thu, có thể truyền dịch để tăng thải trừ thuốc qua nước tiểu. Cần chú ý đặc biệt tần số tim, lưu lượng máu, cân bằng điện giải, liệt ruột và hoạt động của não. Có thể dùng thuốc có tác dụng giống giao cảm như: Levarterenol, Epinephrin, Metaraminol. Methyldopa có thể được loại khỏi tuần hoàn bằng thẩm tách máu.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Bảo quản

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C. Để xa tầm tay trẻ em.