Thuốc A.T Sitagliptin 100 mg

Thuốc A.T Sitagliptin 100 mg

Thuốc A.T Sitagliptin 100 mg là thuốc gì?

Thuốc A.T Sitagliptin 100 mg là thuốc trị tiểu đường type 2, thuộc nhóm chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Thành phần

Chỉ định

Thuốc A.T Sitagliptin 100 mg được chỉ định để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2:

• Đơn trị liệu: Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng chế độ ăn và tập luyện, và đối với những người không phù hợp sử dụng metformin do chống chỉ định hoặc không dung nạp được.
• Phối hợp hai loại thuốc:
  • Với metformin, khi metformin đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và luyện tập không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
  • Với một sulfonylurea (SU) khi chế độ ăn, luyện tập cộng với liều dung nạp tối đa sulfonylurea đơn độc không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ và khi metformin không phù hợp do chống chỉ định hoặc không dung nạp.
  • Với chất chủ vận PPARγ (như nhóm thiazolidinediones) khi một chất chủ vận PPARγ cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết đầy đủ.
• Phối hợp ba loại thuốc:
  • Với metformin và một sulfonylurea khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết đầy đủ.
  • Với metformin và một chất chủ vận PPARγ khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết đầy đủ.
• Phối hợp với insulin: Với insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn, luyện tập và liều insulin ổn định không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Chất ức chế dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4)

Mã ATC: A10BH01

Cơ chế hoạt động: Sitagliptin ức chế DPP-4, làm tăng nồng độ các hormone incretin hoạt động (GLP-1 và GIP). Điều này dẫn đến tăng phóng thích insulin và giảm nồng độ glucagon theo cách thức phụ thuộc vào glucose, giúp giảm nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c) và nồng độ glucose lúc đói và sau khi ăn ở bệnh nhân đái tháo đường type 2.

Dược động học

Hấp thu: Sitagliptin hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1-4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 87%. Có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình khoảng 198 lít. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương thấp (38%).

Chuyển hóa: Sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận ở dạng không đổi. Khoảng 79% sitagliptin được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi.

Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 12,4 giờ. Sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Uống đường uống. Có thể dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Liều dùng: 100 mg/ngày, 1 lần/ngày. Có thể cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy thận:

• Suy thận nhẹ (GFR ≥ 60 đến < 90 ml/phút): Không cần chỉnh liều.
• Suy thận trung bình (GFR ≥ 45 đến < 60 ml/phút): 50 mg/ngày.
• Suy thận nặng (GFR ≥ 15 đến < 30 ml/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) (GFR ≤ 15 ml/phút): 25 mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.

Trẻ em: Chưa được xác lập tính an toàn và hiệu lực.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Không dùng cho bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.
• Viêm tụy cấp: Thông báo cho bác sĩ nếu có đau bụng nặng và dai dẳng.
• Hạ đường huyết: Có thể xảy ra khi dùng phối hợp với sulfonylurea hoặc insulin. Cân nhắc giảm liều các thuốc này.
• Suy thận: Cần điều chỉnh liều.
• Phản ứng quá mẫn: Ngừng dùng thuốc và báo cho bác sĩ nếu có phản ứng quá mẫn.
• Bệnh pemphigoid bọng nước: Báo cho bác sĩ nếu nghi ngờ.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Không nên sử dụng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với sitagliptin hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể gặp phải bao gồm:

Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

Tương tác thuốc

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc khác, đặc biệt là các chất ức chế CYP3A4 mạnh, các chất ức chế p-glycoprotein, và các chất ức chế OAT3. Sitagliptin có thể có tác dụng nhỏ lên nồng độ digoxin trong huyết tương.

Xử lý quá liều

Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ), và trị liệu nâng đỡ, nếu cần. Sitagliptin có thể được thẩm tách vừa phải.

Quên liều

Uống bổ sung ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều kế tiếp. Không uống liều gấp đôi.

Thông tin về Sitagliptin

Sitagliptin là một chất ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzyme DPP-4. Nó không ức chế các enzyme liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.