Piroxicam - Thông tin về Piroxicam

Mô tả Tag

Piroxicam: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Piroxicam

Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 10 mg, 20 mg
• Viên nang: 10 mg, 20 mg
• Thuốc tiêm: 20 mg/ml
• Gel hoặc kem: 0,5%, 1%
• Viên đạn đặt hậu môn: 20 mg
• Thuốc nhỏ mắt: 0,5%

Chỉ định:

Piroxicam không được chỉ định làm thuốc lựa chọn đầu tiên trong điều trị các trường hợp cần dùng NSAID. Thuốc được sử dụng để điều trị triệu chứng trong các trường hợp sau:

1. Viêm khớp dạng thấp, thoái hóa khớp
2. Viêm cột sống dính khớp, bệnh cơ xương khớp cấp và chấn thương trong thể thao
3. Thống kinh và đau sau phẫu thuật
4. Bệnh gút cấp

Dược lực học:

Piroxicam là thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thuộc nhóm oxicam. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Cơ chế tác dụng chính xác của piroxicam vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Tuy nhiên, tác dụng của thuốc được cho là chủ yếu do ức chế tổng hợp prostaglandin trong các mô. Điều này đạt được thông qua việc ức chế enzyme cyclooxygenase (COX), bao gồm cả COX-1 và COX-2. Mặc dù ức chế cả hai isozym, tác dụng chống viêm và giảm đau của piroxicam chủ yếu được cho là do ức chế COX-2. Việc ức chế COX-1 lại gây ra nhiều tác dụng phụ trên đường tiêu hóa và ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu.

Piroxicam cũng có tác dụng chống viêm và ức chế kết tập tiểu cầu.

Động lực học:

Hấp thu:

Piroxicam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3-5 giờ uống thuốc. Thức ăn và thuốc kháng acid ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu nhưng không làm thay đổi đáng kể mức độ hấp thu. Do sự khác biệt về hấp thu giữa các cá thể và chu kỳ gan-ruột, thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương dao động rộng (20-70 giờ).

Phân bố:

Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 99,3%). Thể tích phân bố khoảng 0,12-0,14 lít/kg. Nồng độ thuốc trong dịch khớp xấp xỉ 40% nồng độ trong huyết tương, nhưng có sự biến thiên lớn giữa các cá thể.

Chuyển hóa:

Chuyển hóa chủ yếu của piroxicam là hydroxyl hóa nhân pyridin của chuỗi bên, tiếp theo là liên hợp với acid glucuronic. Chất liên hợp này được thải trừ qua nước tiểu.

Thải trừ:

Dưới 5% thuốc được thải trừ qua nước tiểu và phân ở dạng không đổi. Lượng thải trừ qua phân ở dạng chuyển hóa bằng khoảng một nửa lượng thải trừ qua nước tiểu.

Tương tác thuốc:

Các NSAID khác và thuốc chống đông: Không sử dụng đồng thời với piroxicam.

Thuốc chống đông loại coumarin và các thuốc có liên kết protein cao: Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân và điều chỉnh liều dùng các thuốc này vì piroxicam có thể làm tăng tác dụng của chúng.

Aspirin: Làm giảm khả năng kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian đông máu.

Lithi: Có thể làm tăng độc tính của lithi do làm tăng nồng độ lithi trong huyết tương.

Ritonavir: Làm tăng nồng độ piroxicam trong huyết tương, tăng nguy cơ độc tính. Không nên dùng đồng thời.

Thuốc lợi tiểu: Có thể làm giảm bài tiết natri qua nước tiểu, tăng nguy cơ suy thận.

Methotrexat: Thận trọng khi sử dụng đồng thời, đặc biệt ở liều cao, vì piroxicam có thể tăng độc tính của methotrexat.

Glycoside tim: Có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim.

Ciclosporin, tacrolimus: Có thể làm tăng nguy cơ độc thận.

Corticoid: Tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa.

Thuốc hạ huyết áp: Có thể đối kháng với tác dụng hạ huyết áp.

Thuốc kháng sinh quinolone: Có thể làm tăng nguy cơ co giật.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với piroxicam hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Loét dạ dày, loét tá tràng tiến triển.
• Tiền sử quá mẫn (co thắt phế quản, hen, polyp mũi, phù Quincke hoặc mày đay) với aspirin hoặc NSAID khác.
• Xơ gan, suy tim nặng, suy gan nặng.
• Nguy cơ chảy máu cao, tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng dạ dày-ruột; rối loạn tiêu hóa gây chảy máu (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn, ung thư đường tiêu hóa hoặc viêm túi thừa).
• Suy thận nặng (GFR < 30 ml/phút).
• Giảm đau sau phẫu thuật nối tắt động mạch vành.
• Sử dụng đồng thời với các NSAID khác (bao gồm cả NSAID chọn lọc COX-2 và aspirin liều giảm đau).
• Sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu hoặc mifamurtide.
• Ba tháng cuối thai kỳ.

Liều lượng & cách dùng:

Người lớn:

Đường uống: 10-20 mg/ngày/lần. Một số trường hợp có thể cần liều 30-40 mg/ngày, nhưng liều cao hơn 20 mg/ngày thường làm tăng tác dụng phụ trên đường tiêu hóa. Tác dụng giảm đau, chống viêm xuất hiện ngay khi điều trị, tăng dần trong vài tuần do thời gian bán thải dài. Nồng độ ổn định thường đạt được sau 7-12 ngày điều trị.

Bệnh gút cấp: 40 mg/ngày. Tác dụng giảm đau và sưng thường ổn định sau 5 ngày.

Người cao tuổi: Liều lượng tương tự người lớn, nhưng nên bắt đầu với 10 mg/ngày và tối đa 20 mg/ngày. Cần thận trọng do nguy cơ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa cao hơn.

Đường trực tràng: Liều lượng tương tự đường uống, nhưng chỉ nên dùng trong thời gian ngắn nhất có thể do nguy cơ độc tính tại chỗ.

Đường tiêm: Tiêm bắp 20-40 mg/ngày.

Bôi tại chỗ: Bôi gel hoặc kem 0,5% lên vùng da bị đau, 3-4 lần/ngày.

Trẻ em:

Chưa có đủ nghiên cứu về độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em. Tuy nhiên, một số tài liệu đề cập đến khả năng sử dụng ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị viêm khớp dạng thấp thiếu niên, với liều dùng cần được điều chỉnh theo cân nặng.

Đối tượng khác:

Suy gan: Cần giảm liều do thuốc thải trừ chủ yếu qua gan. Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở suy thận nhẹ hoặc vừa, chống chỉ định ở suy thận nặng.

Cách dùng: Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất. Lợi ích và an toàn cần được đánh giá lại sau mỗi 14 ngày. Thuốc thường uống một liều duy nhất mỗi ngày, có thể chia nhỏ nếu cần.

Tác dụng phụ:

Thường gặp:

• Viêm miệng, chán ăn, đau thượng vị, buồn nôn, táo bón, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, giảm Hb và hematocrit, thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, ngứa, phát ban, chóng mặt, ù tai, buồn ngủ, đau đầu, phù, tăng urê và creatinin máu.

Ít gặp:

• Sốt, triệu chứng giống cúm, sưng mắt, nhìn mờ, kích thích mắt, rối loạn chức năng gan, vàng da, viêm gan, chảy máu tiêu hóa, loét và thủng dạ dày-ruột, khô miệng, giảm tiểu cầu, chấm xuất huyết, bầm tím, suy tủy, ra mồ hôi, ban đỏ, hội chứng Stevens-Johnson, trầm cảm, mất ngủ, bồn chồn, kích thích, tiểu ra máu, protein niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, tăng huyết áp, suy tim sung huyết nặng lên.

Hiếm gặp:

• Yếu mệt, bồn chồn, ngồi không yên, ảo giác, thay đổi tính khí, lú lẫn, dị cảm, viêm tụy, tiêu móng, rụng tóc, tiểu khó, mất thính lực tạm thời, tan máu.

Lưu ý:

Lưu ý chung:

• Chỉ sử dụng theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.
• Không phải là thuốc lựa chọn đầu tiên.
• Sử dụng hạn chế để giảm nhẹ triệu chứng đau trong viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp ở người lớn.
• Không nên dùng quá 20 mg/ngày.
• Không dùng điều trị đau và viêm cấp tính.
• Nên kết hợp với thuốc bảo vệ dạ dày.
• Không dùng cho người bệnh rối loạn chảy máu đường tiêu hóa và người có phản ứng trên da nặng.
• Thận trọng ở người cao tuổi, người rối loạn chảy máu, bệnh tim mạch, tiền sử loét dạ dày-tá tràng, suy gan hoặc suy thận, người đang dùng thuốc lợi tiểu.

Phụ nữ có thai:

Không nên dùng piroxicam trong thai kỳ, đặc biệt là 3 tháng cuối, do nguy cơ tăng áp lực phổi ở trẻ sơ sinh, ức chế chuyển dạ, kéo dài thời gian mang thai và độc tính tiêu hóa. Các nghiên cứu còn cho thấy nguy cơ sẩy thai, dị tật tim và liệt dạ dày tăng lên khi dùng thuốc ức chế prostaglandin trong thời kỳ đầu mang thai.

Phụ nữ cho con bú:

Piroxicam bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ, nhưng không nên dùng trong thời kỳ cho con bú do chưa xác định được độ an toàn.

Lái xe và vận hành máy móc:

Chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và rối loạn thị giác có thể xảy ra. Nếu bị ảnh hưởng, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều:

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Rửa dạ dày và dùng than hoạt có thể được áp dụng để giảm hấp thu thuốc.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nhưng nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.