Levetiracetam - Thông tin về Levetiracetam

Mô tả Tag

Levetiracetam

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Levetiracetam

Loại thuốc: Thuốc điều trị động kinh

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén/viên nén giải phóng kéo dài: 250 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg
• Dung dịch uống: 100 mg/ml, chai 150 ml, 300 ml
• Dung dịch để pha truyền: 100 mg/ml, lọ 5 ml

Chỉ định

Levetiracetam được sử dụng phối hợp với các thuốc khác để:

1. Điều trị cơn động kinh cục bộ, có hoặc không kết hợp với cơn động kinh toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 1 tháng tuổi trở lên;
2. Điều trị cơn động kinh rung giật cơ ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh rung giật cơ thiếu niên;
3. Điều trị cơn động kinh toàn thể co cứng - co giật tiên phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh toàn thể tiên phát.

Ngoài ra, levetiracetam có thể được sử dụng đơn độc trong điều trị cơn động kinh cục bộ, có hoặc không kết hợp với cơn động kinh toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên (Lưu ý: Chỉ định này chưa được công nhận ở Hoa Kỳ).

Dược lực học

Levetiracetam, dẫn xuất pyrolidin, là một thuốc chống co giật có cấu trúc hóa học không liên quan đến các thuốc điều trị động kinh khác hiện có. Cơ chế tác dụng chính xác của levetiracetam vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Nghiên cứu cho thấy thuốc gắn kết với protein SV2A, một protein màng synap thần kinh, nhưng vai trò chính xác của sự gắn kết này trong việc chống co giật vẫn đang được nghiên cứu.

Levetiracetam không có ái lực với các thụ thể benzodiazepine, acid gamaaminobutyric (GABA), glycin hay N-methyl D-aspartat (NMDA).

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng gần 100%. Nồng độ tối đa trong máu đạt được trong vòng khoảng 1,3 giờ, và trạng thái cân bằng đạt được sau 2 ngày.
Phân bố	Liên kết protein huyết tương thấp (dưới 10%). Thể tích phân bố khoảng 0,7 lít/kg. Levetiracetam được bài tiết qua sữa mẹ.
Chuyển hóa	Khoảng 25% liều dùng bị hydroxy hóa thành chất chuyển hóa không hoạt tính. Levetiracetam không có ái lực cao với các isoenzyme CYP và không ức chế các isoenzyme này.
Thải trừ	95% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi và chất chuyển hóa. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 6-8 giờ ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi, có thể ngắn hơn ở trẻ nhỏ. Thuốc có thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu.

Trao đổi chất & Độc tính

Thông tin về trao đổi chất và độc tính cụ thể cần được tham khảo tài liệu chuyên khoa.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Không có bằng chứng lâm sàng về tương tác đáng kể giữa levetiracetam và các thuốc chống động kinh khác.
• Sử dụng đồng thời levetiracetam và methotrexate có thể làm giảm độ thanh thải của methotrexate, dẫn đến tăng nồng độ methotrexate trong máu, tiềm ẩn nguy cơ độc tính.
• Không nên dùng macrogol bằng đường uống trong 1 giờ trước và sau khi dùng levetiracetam.

Tương tác với thực phẩm: Mức độ hấp thu levetiracetam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng tốc độ hấp thu có thể giảm nhẹ.

Chống chỉ định

Quá mẫn với levetiracetam hoặc các dẫn chất của pyrolidon.

Liều lượng & Cách dùng

Cách dùng Levetiracetam:

• Viên nén có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
• Viên nén giải phóng kéo dài (chỉ dùng cho người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên) cần được uống nguyên viên, không được bẻ hoặc nhai.
• Dung dịch uống có thể được hòa vào một cốc nước trước khi uống.
• Dung dịch để pha truyền tĩnh mạch (IV): được pha loãng trong ít nhất là 100 ml dung môi tương hợp (glucose 5% hoặc natri chloride 0,9% hoặc Ringer lactat) và truyền trong thời gian 15 phút.

Liều dùng:

(Lưu ý: Thông tin liều dùng dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể cần được bác sĩ chỉ định)

Người lớn: Liều uống hàng ngày thường được chia làm 2 lần. Liều dùng tùy thuộc vào chỉ định và đáp ứng điều trị. Khi chuyển từ đường uống sang tiêm tĩnh mạch, tổng liều hàng ngày ban đầu phải tương đương với liều dùng đường uống. Sau khi hoàn thành liệu trình tiêm tĩnh mạch, có thể chuyển lại dùng đường uống với liều lượng và tần suất tương tự.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của levetiracetam ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi khi điều trị đơn trị liệu chưa được xác định đầy đủ. Liều dùng cần được bác sĩ tính toán dựa trên cân nặng và chức năng thận của trẻ.

Người cao tuổi/Suy thận/Suy gan: Cần điều chỉnh liều dùng dựa trên chức năng thận. Thông tin chi tiết về điều chỉnh liều cho các đối tượng này cần được tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Chán ăn, nôn; nhiễm khuẩn đường hô hấp trên; suy nhược, chóng mặt, đau đầu, mất ngủ; thay đổi hành vi, trầm cảm, lo âu; mệt mỏi, đau.

Ít gặp: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu; suy gan; ý định tự sát, tự sát.

Hiếm gặp: Hạ natri máu, kéo dài khoảng QT; tiêu cơ vân.

Lưu ý

• Không được ngừng thuốc đột ngột để tránh nguy cơ gia tăng tần suất cơn động kinh. Cần giảm liều từ từ theo chỉ dẫn của bác sĩ.
• Phản ứng da nghiêm trọng (Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc) có thể xảy ra. Ngừng thuốc ngay lập tức nếu xuất hiện các dấu hiệu này.
• Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và suy gan.
• Theo dõi số lượng tế bào máu ở bệnh nhân suy nhược nặng, thiếu máu, nhiễm trùng tái phát hoặc rối loạn đông máu.
• Thận trọng ở bệnh nhân kéo dài khoảng QT, đang dùng thuốc ảnh hưởng đến khoảng QT, hoặc có bệnh tim.
• Có thể làm trầm trọng thêm các rối loạn tâm thần.
• Nguy cơ tự sát: Theo dõi sát bệnh nhân, đặc biệt là những người có tiền sử rối loạn tâm thần.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Cần cân nhắc kỹ lưỡng lợi ích và nguy cơ trước khi sử dụng.
• Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây buồn ngủ hoặc các triệu chứng thần kinh trung ương khác.

Quá liều

Quên liều:

Uống càng sớm càng tốt nếu quên liều. Nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng lịch trình. Không uống gấp đôi liều.

Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Buồn ngủ, kích động, hung hãn, suy giảm ý thức, suy hô hấp và hôn mê.

Xử trí: Gây nôn hoặc rửa dạ dày. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và thẩm tách máu nếu cần thiết (thẩm tách máu có thể loại bỏ khoảng 60% levetiracetam và 74% chất chuyển hóa chính).

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.