Irbesartan - Thông tin về Irbesartan

Mô tả Tag

Irbesartan: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Irbesartan

Loại thuốc: Thuộc nhóm chất đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 75 mg, 150 mg, 300 mg.

Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp động mạch vô căn.
• Bệnh thận do đái tháo đường type 2 kèm tăng huyết áp.

Dược lực học

Irbesartan là chất đối kháng thụ thể type I của angiotensin II. Angiotensin II là một chất co mạch mạnh, được sản sinh từ angiotensin I nhờ men chuyển angiotensin (ACE, hay kininase II). Angiotensin II cũng kích thích vỏ thượng thận sản xuất và tiết aldosteron, dẫn đến tái hấp thu natri và nước, làm tăng huyết áp. Irbesartan ức chế tác dụng co mạch và tăng tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách gắn chọn lọc vào thụ thể AT1 của angiotensin II với ái lực cao (gấp 8500 lần so với thụ thể AT2). Thụ thể AT2 có mặt ở nhiều mô nhưng không đóng vai trò đáng kể trong điều hòa tim mạch.

Trong bệnh lý thận ở người đái tháo đường: Irbesartan được sử dụng để điều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 kèm tăng huyết áp, biểu hiện bằng tăng creatinin huyết thanh và protein niệu (trên 300 mg/ngày).

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Irbesartan hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 60-80%. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sinh khả dụng.
Phân bố	Liên kết với protein huyết tương khoảng 96%. Thể tích phân bố khoảng 53-93 lít. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Trạng thái cân bằng ổn định đạt được sau 3 ngày dùng thuốc.
Chuyển hóa	Chuyển hóa ở gan chủ yếu qua quá trình liên hợp glucuronic và oxy hóa, xúc tác bởi isoenzym CYP2C9 của cytochrom P450.
Thải trừ	Thuốc và chất chuyển hóa được đào thải qua mật và nước tiểu.

Độc tính

Thông tin về độc tính của Irbesartan cần được tham khảo thêm từ tài liệu chuyên ngành.

Tương tác thuốc

Các thuốc chống tăng huyết áp khác: Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của irbesartan. Tuy nhiên, irbesartan có thể được phối hợp với các thuốc khác như thuốc chẹn beta, thuốc chẹn canxi kéo dài hoặc thuốc lợi tiểu thiazid.

Bổ sung kali hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali: Dùng đồng thời có thể gây tăng kali huyết.

Lithi: Có thể làm tăng nồng độ và độc tính của lithi.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của irbesartan, tăng nguy cơ tổn thương thận, suy thận cấp và tăng kali huyết, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

Hydrochlorothiazide: Trong nghiên cứu lâm sàng, dược động học của irbesartan không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với hydrochlorothiazide.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với irbesartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ mang thai.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1.73m²).

Liều lượng và cách dùng

Người lớn

• Tăng huyết áp: Liều khởi đầu 150 mg/ngày, có thể tăng lên 300 mg/ngày nếu cần. Liều khởi đầu 75 mg/ngày nên được xem xét ở người cao tuổi (>75 tuổi), người giảm thể tích máu hoặc đang chạy thận.
• Bệnh thận do đái tháo đường type 2 kèm tăng huyết áp: Liều khởi đầu 150 mg/ngày, có thể tăng lên 300 mg/ngày.

Trẻ em

Liều khởi đầu: 37.5 mg/ngày (10-20 kg), 75 mg/ngày (21-40 kg), 150 mg/ngày (>40 kg). Có thể tăng gấp đôi liều nếu cần.

Đối tượng khác

• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều, nhưng nên xem xét liều khởi đầu thấp hơn (75 mg) ở bệnh nhân chạy thận.
• Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Không có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy gan nặng.
• Người lớn tuổi: Nên cân nhắc liều khởi đầu 75 mg ở bệnh nhân trên 75 tuổi.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp tư thế đứng, tụt huyết áp (đặc biệt ở người giảm thể tích máu).
Ít gặp	Ban da, ngứa, mày đay, phù mạch, tăng enzym gan, tăng kali huyết, đau cơ, đau khớp.
Hiếm gặp	Ho, rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính.

Lưu ý

Lưu ý chung: Hạ huyết áp có thể xảy ra ở người giảm thể tích máu. Thận trọng ở bệnh nhân suy thận, cần theo dõi kali và creatinin huyết định kỳ. Tăng kali huyết có thể xảy ra. Thận trọng ở bệnh nhân hẹp động mạch chủ, hẹp van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn. Người bệnh cường aldosteron tiên phát không đáp ứng với irbesartan.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Chống chỉ định.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Chống chỉ định.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc: Có thể gây chóng mặt hoặc mệt mỏi.

Quá liều

Triệu chứng: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Thẩm tách máu không loại bỏ được irbesartan.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt, nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua và tiếp tục lịch dùng thuốc.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.