Clarithromycin - Thông tin về Clarithromycin

Mô tả Tag

Clarithromycin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Clarithromycin

Loại thuốc: Kháng sinh macrolid bán tổng hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên bao phim: 250 mg và 500 mg
• Viên nén, viên bao phim tác dụng kéo dài: 500 mg
• Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml
• Thuốc tiêm truyền (dạng thuốc tiêm bột): Lọ 500 mg

Chỉ định

Clarithromycin được sử dụng để điều trị một loạt các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra, bao gồm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, viêm phổi cộng đồng.
• Nhiễm khuẩn da và các mô mềm: Do vi khuẩn nhạy cảm.
• Nhiễm Mycobacteria avium complex (MAC): Dự phòng và điều trị ở người nhiễm HIV nặng.
• Nhiễm Legionella pneumophila: Là lựa chọn trong điều trị (thường ưu tiên azithromycin hoặc fluoroquinolon).
• Các nhiễm khuẩn khác: Ho gà, bệnh phong, Toxoplasmosis.
• Dự phòng viêm màng tim nhiễm khuẩn: Ở những người dị ứng với penicillin.
• Loét dạ dày - tá tràng: Được sử dụng kết hợp với thuốc ức chế bơm proton (PPI) hoặc thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 và một kháng sinh khác (ví dụ: amoxicillin và lansoprazol hoặc omeprazol) để diệt trừ Helicobacter pylori.

Dược lực học

Clarithromycin là một kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Thuốc chủ yếu có tác dụng kìm khuẩn, nhưng ở liều cao hoặc với các chủng vi khuẩn rất nhạy cảm, nó có thể có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hoạt động của clarithromycin là ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí này cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.

Động lực học

Hấp thu

Clarithromycin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 55%. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 2-3 giờ sau khi uống. Nồng độ ổn định đạt được trong khoảng 3-4 ngày.

Phân bố

Clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14-hydroxy clarithromycin phân bố rộng rãi trong mô, với nồng độ trong mô cao hơn trong huyết thanh. Khoảng 42-72% thuốc gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Clarithromycin được chuyển hóa nhiều ở gan. Chất chuyển hóa chính, 14-hydroxy clarithromycin, cũng có hoạt tính và có thể tăng cường hoạt tính của clarithromycin.

Thải trừ

Clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua phân qua mật. Một lượng nhỏ hơn được đào thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải phụ thuộc vào liều dùng và chức năng thận.

Tương tác thuốc

Clarithromycin có nhiều tương tác thuốc tiềm năng. Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng clarithromycin cùng với các thuốc khác.

Tương tác đáng kể (có thể cần điều chỉnh liều hoặc tránh sử dụng đồng thời):

• Alfuzosin, cisaprid, pimozid, dabigatran etexilat, disopyramid, nilotinib, ranolazin, rivaroxaban, salmeterol, silodosin, tetrabenazin, thioridazin, topotecan, ziprasidon, các alcaloid nấm cựa gà (ergotamin, dihydroergotamin), astemizol, và nhiều thuốc khác.

Clarithromycin có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của nhiều thuốc khác, bao gồm nhưng không giới hạn ở:

• Thuốc ức chế HMG-CoA reductase
• Thuốc chống đông máu (ví dụ: warfarin)
• Thuốc chống nấm
• Thuốc ức chế CYP3A4
• Thuốc gây cảm ứng CYP3A4
• Theophylline
• Và nhiều thuốc khác

Chống chỉ định

• Dị ứng với các macrolid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Sử dụng đồng thời với terfenadin (chống chỉ định tuyệt đối).
• Sử dụng đồng thời với các alcaloid nấm cựa gà (ergotamin, dihydroergotamin), astemizol, pimozid, cisaprid, dabigatran etexilat.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định dựa trên tình trạng bệnh và đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo.

Người lớn

Liều thông thường: 250-500 mg, cách 12 giờ một lần hoặc viên giải phóng chậm 1000 mg (2 viên 500 mg)/lần, 1 lần/ngày; trong 7-14 ngày. Liều dùng có thể thay đổi tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nghiêm trọng.

Trẻ em

Trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên: 7.5 mg/kg/lần, cách 12 giờ một lần (tối đa 500 mg/lần). Liều dùng cụ thể cần được bác sĩ xác định.

Đối tượng khác (suy gan, suy thận):

Cần điều chỉnh liều ở người suy thận. Tham khảo ý kiến bác sĩ để được tư vấn về liều dùng phù hợp.

Cách dùng

• Clarithromycin có thể dùng uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.
• Viên nén và hỗn dịch uống không cần theo bữa ăn. Viên nén giải phóng chậm nên uống cùng thức ăn.
• Thuốc tiêm truyền cần được pha loãng theo hướng dẫn của nhà sản xuất.

Tác dụng phụ

Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra.

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Vị giác bất thường, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau dạ dày, khó tiêu, rối loạn tiêu hóa. Viêm đại tràng giả mạc, phản ứng quá mẫn (ngứa, mày đay, ban da).
Ít gặp	Triệu chứng ứ mật, chức năng gan bất thường, vàng da, sốt, phát ban, tăng bạch cầu ưa eosin, điếc (liều cao).
Hiếm gặp	Viêm ruột do Clostridium difficile, giảm thính lực, suy gan, viêm gan, hạ glucose máu, kéo dài khoảng QT, động kinh, hội chứng Stevens-Johnson, giảm tiểu cầu, và nhiều tác dụng phụ khác.

Lưu ý

• Suy gan/thận: Cần thận trọng và có thể cần điều chỉnh liều.
• Nhược cơ: Sử dụng thận trọng.
• Khoảng QT kéo dài/loạn nhịp thất: Tránh sử dụng hoặc sử dụng thận trọng.
• Sử dụng dài ngày: Có thể dẫn đến sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc.
• Phụ nữ có thai/cho con bú: Chỉ sử dụng khi thật cần thiết và theo chỉ định của bác sĩ.
• Lái xe/vận hành máy móc: Cần thận trọng do có thể gây chóng mặt, lú lẫn.

Quá liều

Các triệu chứng quá liều thường liên quan đến rối loạn tiêu hóa. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Thông tin này chỉ nhằm mục đích giáo dục và không nên được coi là lời khuyên y tế chuyên nghiệp. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia chăm sóc sức khỏe trước khi bắt đầu hoặc thay đổi bất kỳ phương pháp điều trị nào.