Viên nén Olanxol 10mg

Viên nén Olanxol 10mg

Viên nén Olanxol 10mg là thuốc gì?

Viên nén Olanxol 10mg là thuốc chống loạn thần không điển hình (thế hệ hai), chứa hoạt chất Olanzapine.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị bệnh tâm thần phân liệt.
• Điều trị rối loạn lưỡng cực:
  • Đợt cấp hưng cảm hay hỗn hợp
  • Bệnh lưỡng cực chu kỳ nhanh
  • Kích động cấp do tâm thần phân liệt hoặc do bệnh lưỡng cực
• Đơn trị liệu tâm thần hưng cảm ở người lớn và trẻ em từ 12 - 18 tuổi (dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa).
• Phòng ngừa tái phát ở những bệnh nhân rối loạn lưỡng cực đã từng có đáp ứng với olanzapin trong điều trị giai đoạn hưng cảm.
• Ngăn ngừa tái phát cơn trầm cảm (liều khuyến cáo bắt đầu 10mg/ngày).

Chống chỉ định

• Tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ cho con bú.
• Người bệnh đã có nguy cơ bệnh glaucoma góc đóng.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Hệ thần kinh: Buồn ngủ, mơ màng, chóng mặt, rối loạn vận động, Parkinson.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân, tăng prolactin, tăng cholesterol, tăng đường huyết và tăng triglycerid, glucose niệu, tăng sự thèm ăn.
• Máu và hệ bạch huyết: Tăng bạch cầu eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.
• Hệ tim mạch: Hạ huyết áp tư thế.
• Hệ tiêu hóa: Táo bón, khô miệng.
• Hệ gan - mật: Tăng enzym transaminase.
• Da và mô dưới da: Ban đỏ.
• Hệ cơ xương khớp và mô liên kết: Đau khớp.
• Hệ sinh sản: Rối loạn chức năng cương dương ở nam giới, giảm ham muốn tình dục ở nam và nữ, tăng prolactin máu.
• Rối loạn chung: Suy nhược, mệt mỏi, phù nề, sốt.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Hệ miễn dịch: Mẫn cảm với thuốc.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Đợt cấp của bệnh đái tháo đường đôi khi kết hợp với nhiễm toan ceton và hôn mê (đã có trường hợp dẫn đến tử vong).
• Hệ thần kinh: Co giật, rối loạn vận động muộn, chứng hay quên, rối loạn trương lực.
• Hô hấp – lồng ngực: Chảy máu cam.
• Hệ tim mạch: Chậm nhịp tim, kéo dài khoảng QT, huyết khối.
• Hệ tiêu hóa: Đầy bụng.
• Da và mô dưới da: Nhạy cảm với ánh sáng, rụng tóc.
• Thận và tiết niệu: Tiểu không kiểm soát, bí tiểu.
• Hệ sinh sản: Vô kinh, nở ngực, nữ hóa tuyến vú ở nam giới.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000)

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ thân nhiệt.
• Hệ thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính, hội chứng ngừng thuốc.
• Hệ tim mạch: Ngoại tâm thu thất nhịp nhanh.
• Hệ tiêu hóa: Viêm tụy.
• Hệ gan mật: Viêm gan.
• Hệ cơ xương khớp và mô liên kết: Tiêu cơ vân.
• Hệ sinh sản: Cương dương.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Khả năng những thuốc khác ảnh hưởng đến olanzapin: Olanzapin chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450 isoenzym CYP1A2, CYP2D6. Việc sử dụng các thuốc ức chế, cảm ứng hoặc tác động như là một cơ chất của các isoenzym trên có thể ảnh hưởng đến nồng độ olanzapin trong huyết tương. Sử dụng đồng thời olanzapin với diazepam hay rượu có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng. Dùng đồng thời với than hoạt sẽ làm giảm sinh khả dụng của olanzapin đường uống. Chuyển hóa của olanzapin có thể bị cảm ứng do hút thuốc lá hoặc điều trị bằng carbamazepin. Fluvoxamin ức chế CYP1A2 do đó ức chế sự chuyển hóa của olanzapin một cách đáng kể. Không nên dùng olanzapin với các thuốc điều trị Parkinson ở bệnh nhân Parkinson và mất trí nhớ.

Khả năng olanzapin ảnh hưởng đến những thuốc khác: Olanzapin làm tăng tác động trên hệ thần kinh của các chất ức chế thần kinh trung ương, trong đó có rượu. Sử dụng đồng thời olanzapin với các thuốc hạ huyết áp có thể dẫn đến tình trạng hạ huyết áp quá mức. Olanzapin có thể đối kháng tác động của các thuốc chủ vận của dopamin. Giảm bạch cầu trung tính có thể thường gặp hơn khi olanzapin được dùng kèm với valproat. Có nguy cơ trên lý thuyết của việc kéo dài khoảng QT khi dùng olanzapin phối hợp với các thuốc khác đã được biết gây tác động này.

Dược lực học

Olanzapin là thuốc chống loạn thần không điển hình (thế hệ hai) và là dẫn chất của dibenzodiazepin. Thuốc có nhiều đặc tính dược lý khác với các thuốc chống loạn thần điển hình như ít gây hội chứng ngoại tháp, ít làm tăng tiết prolactin, ít gây loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài đồng thời có hiệu quả trên cả các biểu hiện dương tính, âm tính và ức chế của tâm thân phân liệt. Tác dụng chống loạn thần của olanzapin có cơ chế phức tạp, liên quan đến tính đối kháng của thuốc ở các thụ thể serotonin type 2, type 3, type 6 và dopamin ở hệ thần kinh trung ương. Olanzapin có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng đối với thụ thể 5 - HT2A, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc. Olanzapin còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế thụ thể D2 của dopamin. Olanzapin còn có tác dụng đối kháng với các thụ thể muscarin, kháng cholinergic, đối kháng thụ thể H1 của histamin và thụ thể alpha - 1 adrenergic.

Dược động học

Hấp thu

Olanzapin hấp thu tốt qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương dao động khoảng 5 đến 8 giờ sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Do bị chuyển hóa bước 1 ở gan nên sinh khả dụng đường uống đạt 60%. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau 7 - 10 ngày dùng liều nhắc lại. Nồng độ thuốc trong huyết tương thay đổi giữa các cá thể, phụ thuộc vào tuổi, giới tính và hút thuốc lá.

Phân bố

Olanzapin phân bố nhanh và nhiều vào các mô, trong đó có thần kinh trung ương. Khoảng 93% olanzapin gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu với albumin và acid α1 - glycoprotein. Thể tích phân bố của olanzapin khoảng 1000 lít. Olanzapin và chất chuyển hóa liên hợp glucuronic qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng sự glucuronic hóa trực tiếp và sự oxy hóa gián tiếp qua cytochrom P450 - CYP1A2, một phần nhỏ thông qua cytochrom P450 - CYP2D6. Hai chất chuyển hóa chính là 10 - N - glucuronid và 4’ - N - demethyl olanzapin không có hoạt tính của olanzapin.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương từ 21 giờ đến 54 giờ và tăng lên khoảng 1,5 lần ở người cao tuổi. Thanh thải của olanzapin tăng khoảng 40% ở người hút thuốc so với người không hút thuốc và giảm khoảng 30% ở phụ nữ so với nam giới. Khoảng 57% và 30% lượng thuốc được đào thải tương ứng vào nước tiểu và phân, chủ yếu dưới dạng các dẫn chất chuyển hóa. Một phần nhỏ (7%) dưới dạng nguyên vẹn. Dược động học không thay đổi nhiều ở bệnh nhân suy thận.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Olanxol là thuốc dùng bằng đường uống, không phụ thuộc bữa ăn.

Liều dùng

Sử dụng thêm dạng bào chế có hàm lượng 5 mg, 15 mg để phù hợp với từng chỉ định. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Người lớn

Tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu là 5 đến 10 mg/ngày, liều mục tiêu 10 mg/ngày. Olanzapin không được khuyến cáo sử dụng với liều lớn hơn 20 mg/ngày.

Hưng cảm: Đơn trị liệu: Liều từ 10 - 15 mg/ngày. Đa trị liệu: Liều khuyến cáo 10 mg/ngày. Phòng ngừa tái phát trên bệnh nhân hưng cảm trước đó có đáp ứng với olanzapin: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày.

Trẻ em

Hiệu quả và độ an toàn của olanzapin ở trẻ dưới 18 tuổi chưa được thiết lập, nhưng thuốc đã được sử dụng có hiệu quả trong kiểm soát tâm thần phân liệt ở lứa tuổi này.

Người cao tuổi

Không nên dùng liều cao, thường sử dụng liều khởi đầu thấp là 5 mg nhưng nên cân nhắc đối với người bệnh hơn 65 tuổi khi có kèm các yếu tố lâm sàng không thuận lợi.

Người bệnh suy thận và/hoặc suy gan

Nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp là 5 mg. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan loại A hoặc B Child - Pugh) nên dùng liều khởi đầu 5 mg và cẩn thận khi tăng liều.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Bệnh Parkinson: Không khuyến cáo sử dụng olanzapin.
• Hội chứng an thần kinh ác tính: Là một tình trạng đe dọa mạng sống. Nếu có các dấu hiệu của hội chứng này thì phải ngừng thuốc.
• Tăng đường huyết và đái tháo đường: Có thể gây tăng đường huyết và/hoặc làm xấu hơn bệnh đái tháo đường.
• Rối loạn lipid: Có thể gây rối loạn lipid máu.
• Mất bạch cầu hạt: Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính thấp.
• Ngừng thuốc: Rất hiếm gặp các triệu chứng cấp khi ngừng olanzapin đột ngột.
• Tăng khoảng QT: Cần phải thận trọng khi kê đơn olanzapin cùng với những thuốc đã biết có tác dụng kéo dài khoảng QT.
• Huyết khối nghẽn mạch: Rất hiếm gặp.
• Loạn vận động muộn: Nguy cơ gia tăng khi sử dụng thuốc lâu dài.
• Co giật: Thận trọng sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử co giật.
• Ảnh hưởng huyết động học: Có thể gây hạ huyết áp thế đứng.
• Đột tử do bệnh tim: Nguy cơ đột tử ở những bệnh nhân sử dụng olanzapin.
• Tăng enzym transaminase: Thận trọng trên bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của suy gan.
• Sự điều hòa thân nhiệt: Có thể làm mất khả năng hạ thân nhiệt trung tâm của cơ thể.
• Chứng khó nuốt: Có thể làm mất cử động thực quản và hô hấp.
• Tự tử: Nên giám sát chặt chẽ với những bệnh nhân có nguy cơ tự tử cao.
• Suy giảm chức năng nhận thức và vận động: Làm gia tăng tỉ lệ tử vong và nguy cơ có hại đến mạch máu não ở bệnh nhân cao tuổi bị mất trí nhớ.
• Thuốc chứa lactose: Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase, hoặc kém hấp thu glucose - galactose không nên dùng thuốc này.

Xử lý quá liều

Triệu chứng

Liều trên 200 mg có thể gây tử vong. Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 1 – 2 giờ, tác dụng đạt tối đa trong vòng 4 – 6 giờ sau khi dùng thuốc gồm: Kích động, nhịp tim nhanh, kháng cholinergic, đồng tử giãn, các triệu chứng ngoại tháp, co cứng cơ, tăng tiết nước bọt, suy giảm ý thức từ mức độ an thần đến hôn mê. Đôi khi có xuất hiện ngừng tim và hô hấp, loạn nhịp nhanh, hội chứng an thần kinh ác tính, ức chế hô hấp, động kinh, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp (bao gồm cả hạ huyết áp tư thế đứng).

Điều trị

Ngộ độc cấp: Chủ yếu là điều trị triệu chứng, chăm sóc hỗ trợ. Rửa dạ dày cùng với uống than hoạt tính kèm theo sorbitol. Duy trì thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxygen. Điều trị hạ huyết áp và suy tuần hoàn. Kiểm soát loạn nhịp bằng các biện pháp điều trị thích hợp. Hội chứng ngoại tháp cấp có thể được điều trị bằng các thuốc kháng cholinergic. Có thể sử dụng physostigmin hoặc benzodiazepin nếu có biểu hiện kích động nặng và lú lẫn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Lọc máu và thẩm phân phúc mạc có vai trò rất hạn chế.

Ngộ độc mạn: Cần thận trọng với nguy cơ nghiện.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin về Olanzapine (Hoạt chất)

Olanzapine là một thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai (atypical antipsychotic). Nó hoạt động bằng cách ảnh hưởng đến sự cân bằng của các chất dẫn truyền thần kinh trong não, cụ thể là dopamine và serotonin. Việc này giúp giảm bớt các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.