Viên nén Nivalin 5mg

Viên nén Nivalin 5mg

Viên nén Nivalin 5mg là thuốc gì?

Nivalin 5mg là thuốc thuộc nhóm thuốc thần kinh, chứa hoạt chất Galantamin HBr 5mg. Thuốc được chỉ định trong điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.

Thành phần

Chỉ định

Nivalin 5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp: Điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.
• Suy gan nặng (điểm Child-Pugh >9).
• Suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin dưới 9ml/phút).
• Trẻ em (chưa xác định được liều an toàn và hiệu quả).
• Bệnh nhân đồng thời suy giảm nhiều chức năng gan và thận.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể gặp khi sử dụng Nivalin 5mg:

Tương tác thuốc

Tương tác dược lực học:

• Khi gây mê: Galantamin hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholin.
• Thuốc kháng cholinergic: Đối kháng với tác dụng của galantamin.
• Thuốc kích thích cholinergic: Hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.
• Các thuốc làm chậm nhịp tim (digoxin, chất ức chế beta): Có khả năng tương tác.

Tương tác dược động học: Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrom P450 có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamin.

• Cimetidin, paroxetin: Làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ- thời gian của galantamin.
• Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, quiniđin: Làm giảm thanh thải galantamin.

Dược lực học

Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại synap cholinergic. Ngoài ra, thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic. Sự thiếu hụt acetylcholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng hàm lượng acetylcholin nên làm giảm diễn biến của bệnh.

Dược động học

Galantamin được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc khi dùng qua đường uống khoảng 90%. Thức ăn không tác động đến AUC nhưng Cmax giảm khoảng 25% và Tmax bị chậm khoảng 1,5 giờ. Thuốc đạt nồng độ đỉnh sau khi uống 1 giờ. Galantamin liên kết với protein huyết tương thấp (khoảng 18%). Thể tích phân bố trung bình là 175l. Galantamin chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450 (chủ yếu do isoenzym 2D6 và 3A4) và liên hợp glucuronic. Khoảng 20% galantamin thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ ở người có chức năng thận bình thường (thanh thải thận 65ml/phút), khoảng 20-25% độ thanh thải toàn bộ huyết tương là 300ml/phút. Nửa đời của galantamin là 5-7 giờ.

Suy gan: Ở người suy gan vừa, độ thanh thải galantamin giảm khoảng 25%. Suy thận: AUC tăng khoảng 37% ở người suy thận vừa và 67% ở người suy thận nặng. Người cao tuổi: Nồng độ galantamin cao hơn so với người khỏe mạnh 30-40%.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Dùng đường uống.

Liều dùng: Liều hàng ngày 1 viên/lần x 2 lần/ngày, tốt nhất là vào các bữa ăn sáng và tối. Duy trì trong 4 tuần, sau đó liều có thể tăng lên 2 viên/lần x 2 lần/ngày. Liều tăng tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân. Tăng liều chỉ khi có chỉ định của bác sĩ.

Đối với người suy gan mức độ trung bình: Không nên dùng quá 3 viên/ngày. Không dùng cho người suy gan nặng.

Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình: Không nên dùng quá 3 viên/ngày. Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.

Thời gian điều trị: Thay đổi tùy thuộc vào tình trạng bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân (từ vài tuần đến vài năm).

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Hệ tim mạch: Thận trọng với người có loạn nhịp trên thất và đang dùng thuốc làm chậm nhịp tim.
• Hệ tiêu hóa: Thận trọng với người có tiền sử loét dạ dày - tá tràng, đang dùng NSAIDs.
• Hệ tiết niệu: Có thể gây bí tiểu tiện.
• Hệ thần kinh: Có thể tăng nguy cơ co giật.
• Hệ hô hấp: Thận trọng với người có tiền sử hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
• Thận trọng khi dùng cho người suy gan hoặc suy thận từ nhẹ đến trung bình.
• Thận trọng khi gây mê dùng thuốc succinylcholin và các thuốc chẹn thần kinh cơ khác.
• Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
• Thận trọng khi dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Xử lý quá liều

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, co thắt đường tiêu hóa, tiêu chảy, tăng tiết dịch, nhịp tim chậm, tụt huyết áp, co giật, liệt cơ, hoặc co cứng cơ, suy hô hấp và có thể gây tử vong.

Xử trí: Giải độc đặc hiệu bằng thuốc kháng cholinergic (atropin). Sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ ngộ độc chung.

Quên liều

Không nên dùng liều gấp đôi để bù liều đã quên. Nên dùng liều đó ngay khi nhớ ra, trừ khi gần thời điểm uống liều kế tiếp.

Thông tin thêm về Galantamin

Galantamin là một chất ức chế acetylcholinesterase, giúp tăng nồng độ acetylcholin trong não, một chất dẫn truyền thần kinh quan trọng cho chức năng nhận thức. Việc tăng nồng độ acetylcholin giúp cải thiện các triệu chứng của bệnh Alzheimer.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.