Viên nén Metformin 500mg Stella

Viên nén Metformin 500mg

Viên nén Metformin 500mg là thuốc gì?

Viên nén Metformin 500mg là thuốc thuộc nhóm biguanide, được sử dụng trong điều trị đái tháo đường type 2.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị đái tháo đường type 2 không phụ thuộc insulin, đặc biệt ở bệnh nhân béo phì khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục không đủ kiểm soát đường huyết thích hợp.
• Có thể dùng metformin đồng thời với một sulfonylure khi chế độ ăn và metformin hoặc sulfonylure đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.
• Ở những bệnh nhân đái tháo đường thừa cân (đái tháo đường type 2), sau chế độ ăn kiêng thì lựa chọn đầu tiên là dùng metformin để giảm biến chứng do đái tháo đường gây ra.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với metformin hydrochloride hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người bệnh có trạng thái dị hóa cấp tính, nhiễm khuẩn, chấn thương (phải được điều trị đái tháo đường bằng insulin).
• Bệnh nhân toan chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, bao gồm cả nhiễm toan ceton do tiểu đường và tiền hôn mê do đái tháo đường.
• Bệnh nhân suy thận nặng (eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m²).
• Các bệnh cấp tính có khả năng gây suy chức năng thận, như: mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc.
• Tiêm tĩnh mạch chất cản quang chứa iod.
• Bệnh cấp hay mạn có thể gây thiếu oxy ở mô (giảm oxy huyết mô) chẳng hạn: suy tim hay suy hô hấp, nhồi máu cơ tim, sốc.
• Suy gan, ngộ độc rượu cấp tính, nghiện rượu.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng.
• Da: Ban, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng.
• Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.

Ít gặp:

• Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
• Chuyển hoá: Nhiễm acid lactic.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Không nên dùng đồng thời:

• Với cồn: Tăng nguy cơ nhiễm acid lactic khi ngộ độc cồn cấp tính; đặc biệt khi kết hợp với: ăn kiêng hay suy dinh dưỡng, suy gan.
• Chất cản quang chứa Iod: Việc dùng nội mạch các chất cản quang chứa iod có thể dẫn đến suy thận, do tích lũy metformin và rủi ro nhiễm acid lactic. Phải ngừng sử dụng metformin hydroclorid tối thiểu 48 giờ trước khi tiến hành phép thử như vậy. Phục hồi điều trị không được sớm hơn 48 giờ sau khi kết thúc phép thử và chỉ bắt đầu dùng lại sau khi có kết quả kiểm tra chức năng thận bình thường.

Cần thận trọng khi kết hợp: Các thuốc có xu hướng gây tăng glucose huyết (ví dụ, thuốc lợi tiểu, corticosteroid, phenothiazin, những chế phẩm tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai đường uống, phenytoin, acid nicotinic, những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, những thuốc chẹn kênh calci, isoniazid) có thể dẫn đến giảm sự kiểm soát glucose huyết. Cimetidin làm tăng nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và máu toàn phần, do đó tránh dùng phối hợp metformin với cimetidin.

Dược lực học

Metformin là một biguanide có tác động chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau bữa cơm. Nó không kích thích bài tiết insulin vì thế không gây giảm đường huyết. Metformin tác động qua 3 cơ chế:

• Giảm sản xuất Glucose ở gan bằng cách ức chế tạo glucose và phân giải Glucogen.
• Tăng sự mẫn cảm insulin ở cơ bắp, cải thiện sự hấp thu glucose ngoại biên.
• Giảm hấp thu glucose ở ruột.
• Kích thích tổng hợp glycogen nội bào.

Metformin có tác động có lợi lên chuyển hóa lipid. Điều này thấy ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung hạn và dài hạn. Metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và nồng độ triglyceride.

Dược động học

Hấp thu: Sau liều đường uống metformin hydrochloride, nồng độ đỉnh đạt được sau 2,5 giờ. Sinh khả dụng toàn phần của viên bao phim metformin hydrochloride 500mg hay 850mg là khoảng 50 – 60% ở người khỏe mạnh. Sau khi uống phần không hấp thu thấy trong phân 20 – 30%. Với các liều và thời gian sử dụng metformin được khuyên, các nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Nồng độ ổn định nói chung là ít hơn 1 µg/ml.

Phân bố: Gắn kết protein không đáng kể. Một phần metformin vào hồng cầu. Metformin trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện cùng lúc. Hiện diện trong hồng cầu là phần thứ yếu trong phân bố. Thể tích phân bố trung bình khoảng giữa 63 và 276L.

Chuyển hóa: Metformin bài tiết dạng không đổi trong nước tiểu. Không thấy chất chuyển hóa ở người.

Đào thải: Độ thanh thải thận của metformin hơn 400 ml/phút. Metformin thải trừ bằng lọc ở cầu thận và ống tiết. Sau khi uống, thời gian bán thải khoảng 2 - 6 giờ. Khi suy giảm chức năng thận, độ thanh thải thận bị giảm tương ứng với độ thanh thải creatinine và vì thế thời gian bán thải kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Dùng đường uống, uống cùng với bữa ăn hoặc sau khi ăn.

Liều dùng: Liều lượng của thuốc được bác sĩ chỉ định cho từng bệnh nhân dựa trên mức đường huyết khi thăm khám. Điều chỉnh liều cho bệnh nhân đến liều duy trì. Liều khuyến cáo khởi đầu đối với bệnh nhân đang không sử dụng metformin là 500mg x 1 lần/ngày, dùng đường uống. Liều dùng của metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân và không vượt quá liều tối đa được khuyến cáo là 2000 mg/ngày.

(Chi tiết liều dùng cho từng trường hợp cụ thể (người lớn, trẻ em, phối hợp với thuốc khác…) được bác sĩ chỉ định.)

Lưu ý thận trọng khi dùng

Nhiễm acid lactic huyết: Hiếm khi xảy ra nhưng (tỷ lệ chết cao khi thiếu sự điều trị đúng cách), biến chứng chuyển hóa mà có thể gây ra do tích lũy metformin. Yếu tố nguy cơ của nhiễm toan acid lactic liên quan đến metformin bao gồm: Suy thận, sử dụng đồng thời với một số thuốc nhất định (ví dụ các chất ức chế carbonic anhydrase như topiramat), từ 65 tuổi trở lên, có thực hiện chiếu chụp sử dụng thuốc cản quang, phẫu thuật và thực hiện các thủ thuật khác, tình trạng giảm oxy hít vào (ví dụ suy tim sung huyết cấp), uống nhiều rượu và suy gan.

Chức năng thận: Vì Metformin bài tiết qua thận, nồng độ creatinin huyết tương nên đánh giá trước khi khởi đầu điều trị và đánh giá đều đặn sau đó. Ít nhất đánh giá mỗi năm một lần ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Ít nhất đánh giá 2 – 4 lần/năm với nồng độ creatinin huyết thanh trên giới hạn bình thường và ở người lớn tuổi.

Suy gan: Bệnh nhân suy gan có thể tiến triển thành toan lactic liên quan đến metformin do suy giảm thải trừ lactat dẫn tới tăng nồng độ lactat trong máu. Vì vậy, tránh sử dụng metformin trên những bệnh nhân đã được chẩn đoán bệnh gan thông qua bằng chứng xét nghiệm hoặc lâm sàng.

Sử dụng các chất cản quang chứa iod: Trước khi sử dụng trong mạch các chất cản quang chứa iod trong các cuộc khảo sát X-quang cần phải ngừng dùng metformin hydroclorid vì có thể dẫn đến suy thận.

Phẫu thuật: Cần phải ngừng sử dụng metformin 48 giờ trước khi phẫu thuật với sự gây mê toàn thân hoặc các quy trình gây mê tủy sống khác. Tái điều trị với metformin không được sớm hơn 48 giờ sau khi phẫu thuật hoặc sau khi ăn trở lại được qua miệng và chỉ sau khi tái đánh giá chức năng thận và trị số tìm thấy là bình thường.

(Các lưu ý khác về chế độ ăn, theo dõi đường huyết, sử dụng ở người già và trẻ em được bác sĩ tư vấn cụ thể.)

Xử lý quá liều

Hạ đường huyết không thấy ở liều 85g metformin, mặc dù nhiễm acid lactic xảy ra trong trường hợp như vậy. Quá liều nghiêm trọng hay nguy cơ đi kèm metformin dẫn đến nhiễm acid lactic. Nhiễm acid lactic là trường hợp khẩn cấp điều trị ở bệnh viện. Phương pháp hiệu quả nhất để loại lactate và metformin khỏi cơ thể là thẩm tích máu.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về Metformin

Metformin là một thuốc được sử dụng rộng rãi trong điều trị đái tháo đường type 2. Tác dụng chính của Metformin là làm giảm sản xuất glucose ở gan, tăng độ nhạy cảm insulin của cơ thể và giảm hấp thu glucose ở ruột.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.