Thuốc Xibraz-90 Tablet

Thuốc Xibraz-90 Tablet

Thuốc Xibraz-90 Tablet là thuốc gì?

Xibraz-90 Tablet là thuốc giảm đau kháng viêm không steroid (NSAID), chứa hoạt chất Etoricoxib với hàm lượng 90mg.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Xibraz-90 Tablet được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm triệu chứng trong các trường hợp thoái hóa khớp
• Viêm đa khớp dạng thấp
• Viêm đốt sống cứng khớp
• Giảm đau và viêm trong cơn gout cấp.

Dược lực học

Etoricoxib là một thuốc ức chế chọn lọc COX-2 đường uống. Qua thử nghiệm lâm sàng cho thấy, etoricoxib ức chế chọn lọc COX-2 phụ thuộc liều và không ức chế COX-1 ở liều dùng 150mg mỗi ngày. Chất này cũng không ức chế tổng hợp prostaglandin và không có tác dụng trên tiểu cầu. Cyclooxigenase có vai trò quan trọng đối với prostaglandin. COX-2 là khởi phát của enzym làm giảm quá trình viêm và được cho là chịu trách nhiệm chính trong quá trình tổng hợp các chất trung gian của quá trình này như quá trình đau, viêm và sốt. COX-2 cũng liên quan đến quá trình rụng trứng, điều hòa chức năng thận và chức năng hệ thần kinh trung ương (giảm sốt, cảm giác đau và chức năng nhận thức).

Dược động học

Hấp thu

Etoricoxib hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc gần như 100%. Khi sử dụng liều 120mg mỗi ngày 1 lần ở người trẻ tuổi, nồng độ đỉnh huyết tương (Cmax) đạt được khoảng 1 giờ khi uống thuốc lúc đói. Dùng với thức ăn (bữa ăn có lượng mỡ cao) không có tác động mở rộng sự hấp thu etoricoxib khi dùng liều 120mg. Tốc độ hấp thu bị ảnh hưởng, kết quả là giảm nồng độ đỉnh huyết tương và tăng thời gian đạt nồng độ đỉnh.

Phân bố

Etoricoxib gắn với protein huyết tương khoảng 92%. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định (Vss) là khoảng 120 lít trên người. Etoricoxib đi qua nhau thai ở chuột và thỏ, và qua hàng rào máu não ở chuột.

Chuyển hóa

Etoricoxib chuyển hóa mạnh với dưới 1% dạng nguyên thể được tìm thấy trong nước tiểu. Con đường chuyển hóa chính là tạo thành dẫn chất 6′-hydroxymethyl do xúc tác là hệ enzym CYP430. CYP3A4 là tác nhân chuyển hóa etoricoxib in vivo. Những chất chuyển hóa chính này hầu như không có hoạt tính ức chế chọn lọc COX-2 hoặc có rất yếu. Không có chất chuyển hóa nào ức chế COX-1.

Thải trừ

Sự thải trừ etoricoxib diễn ra hầu như chỉ bằng sự bài tiết chất chuyển hóa qua thận. Khi sử dụng liều 120mg mỗi ngày, nồng độ ổn định của etoricoxib đạt được sau 7 ngày, tỉ số tích lũy khoảng 2, thời gian bán thải khoảng 22 giờ. Độ thanh thải huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch liều 25mg được ước lượng vào khoảng 50ml/phút.

Trên một số đối tượng bệnh nhân

Người già: Đặc tính dược động ở người già (từ 65 tuổi trở lên) tương tự như người trẻ tuổi.

Giới tính: Đặc tính dược động ở giới nam tương tự ở giới nữ.

Giảm chức năng gan: Ở những bệnh nhân giảm chức năng gan nhẹ, sử dụng etoricoxib khoảng 60mg mỗi ngày cho AUC trung bình cao hơn so với người khỏe mạnh dùng liều tương tự. Ở bệnh nhân giảm chức năng gan trung bình khi sử dụng etoricoxib liều 60mg mỗi 2 ngày cho AUC trung bình tương tự như người khỏe mạnh.

Giảm chức năng thận: Động học etoricoxib khi cho sử dụng 120mg trên những bệnh nhân suy thận vừa đến nặng và bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối phải lọc thận không khác nhau đáng kể so với những người khỏe mạnh.

Bệnh nhân trẻ em: Chưa có nghiên cứu đặc tính dược động của etoricoxib trên bệnh nhân trẻ em (< 12 tuổi).

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Etoricoxib dùng đường uống, có thể dùng kèm hay không kèm với thức ăn.

Liều dùng người lớn:

• Thoái hóa khớp: Liều đề nghị là 30mg mỗi ngày 1 lần. Có thể tăng lên 60mg nếu cần.
• Viêm đa khớp dạng thấp: Liều đề nghị là 90mg mỗi ngày 1 lần.
• Viêm do gout cấp tính: Liều đề nghị là 120mg mỗi ngày 1 lần, không quá 8 ngày.
• Viêm đốt sống cứng khớp: Liều đề nghị là 90mg mỗi ngày 1 lần.

Bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Giảm chức năng gan: Cần thận trọng, điều chỉnh liều tùy thuộc mức độ suy gan.

Giảm chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều nếu độ thanh thải creatinine > 30ml/phút. Chống chỉ định nếu < 30ml/phút.

Bệnh nhân trẻ em: Chống chỉ định.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Giữ nước, phù nề; nhức đầu, chóng mặt; đánh trống ngực; tăng huyết áp; rối loạn tiêu hóa (đau bụng, ợ nóng, đầy hơi, tiêu chảy, khó tiêu); tụ máu bầm.

Ít gặp: Nhiễm trùng; thay đổi cảm giác thèm ăn, tăng cân; lo âu, trầm cảm; các rối loạn khác (xem chi tiết trong hướng dẫn sử dụng).

Rất hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn; loét đường tiêu hóa; viêm gan; mày đay; hội chứng Stevens-Johnson.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Viêm dạ dày, xuất huyết đường tiêu hóa.
• Tiền sử co thắt phế quản, viêm mũi, phù thần kinh mạch, nổi mề đay, dị ứng với aspirin hay NSAIDs.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Giảm chức năng gan trầm trọng.
• Độ thanh thải creatinine < 30ml/phút.
• Trẻ em dưới 16 tuổi.
• Bệnh viêm ruột.
• Suy tim sung huyết (NYHA II-IV).
• Tăng huyết áp chưa kiểm soát.
• Bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ.

Thận trọng khi sử dụng

Tác động trên hệ tiêu hóa: Cần thận trọng với bệnh nhân có nguy cơ cao rối loạn tiêu hóa khi dùng NSAIDs.

Tác động trên hệ tim mạch: Nguy cơ tim mạch tăng theo liều và thời gian sử dụng. Sử dụng trong thời gian ngắn nhất có thể và với liều thấp nhất có hiệu quả.

Tác động trên thận: Cần quản lý chức năng thận ở bệnh nhân có nguy cơ suy thận.

Giữ nước, phù nề và tăng huyết áp: Theo dõi huyết áp thường xuyên.

Tác động trên gan: Theo dõi chức năng gan.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng nếu có chóng mặt, buồn ngủ.

Thời kỳ mang thai và cho con bú: Chống chỉ định.

Tương tác thuốc

Xem chi tiết trong hướng dẫn sử dụng.

Xử lý quá liều

Trong trường hợp quá liều, cần tiến hành các biện pháp thường quy như loại bỏ thuốc chưa hấp thu, theo dõi lâm sàng và hỗ trợ điều trị.

Quên liều

Dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và không dùng gấp đôi liều.

Thông tin bổ sung về Etoricoxib

(Chỉ bao gồm thông tin đã được cung cấp)

Etoricoxib là thuốc ức chế chọn lọc COX-2, có tác dụng giảm đau, viêm và sốt.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.