Thuốc Vasulax-10

Thuốc Vasulax-10

Thuốc Vasulax-10 là thuốc gì?

Vasulax-10 là thuốc trị mỡ máu, chứa hoạt chất Rosuvastatin giúp làm giảm cholesterol và triglycerid trong máu.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị phối hợp với chế độ ăn kiêng để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, ApoB, non HDL-C, triglycerid và làm tăng HDL-C ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu dạng hỗn hợp (Fredrickson nhóm IIa và IIb).
• Điều trị phối hợp với chế độ ăn kiêng để điều trị bệnh nhân có tăng hàm lượng triglycerid (Fredrickson nhóm IV).
• Làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C và ApoB ở người tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính gia đình, để bổ trợ cho các cách điều trị giảm lipid máu khác (ví dụ lọc LDL-C) hoặc khi các phương pháp này không có hiệu lực.
• Phòng bệnh tim mạch tiên phát.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với các chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
• Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
• Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
• Phụ nữ có khả năng mang thai không dùng biện pháp tránh thai thích hợp.
• Suy thận nặng.
• Tổn thương cơ vân.
• Đang dùng ciclosporin.
• Không dùng liều 40mg ở người châu Á.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược.
• Tiêu hoá: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn.
• Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân.
• Thận: Suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
• Da: Ban da.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Tương tác thuốc

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời với: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, Niacin liều cao (> 1g/ngày), Colchicin.

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với: Rifampin, Diltiazem, Warfarin, các nhựa gắn acid mật, Cyclosporin, thuốc kháng acid, thuốc viên uống ngừa thai/liệu pháp thay thế hormon (HRT).

Dược lực học

Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và có cạnh tranh HMG-CoA reductase, enzym xúc tác cho chuyển 3-OH-3-methylglutaryl coenzyme A sang mevalonate, tiền chất của cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng các thụ thể LDL-C ở gan để tăng thu thập và dị hóa LDL. Rosuvastatin cũng ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, làm giảm số lượng tổng cộng các tiểu thể VLDL và LDL.

Dược động học

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3-5 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%. Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thụ khoảng 20% nhưng không ảnh hưởng đến mức hấp thụ.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình khoảng 134 lít. Rosuvastatin gắn 88% vào protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hoá: Rosuvastatin chuyển hoá yếu, khoảng 10% chất thuốc đánh dấu được tìm thấy là chất chuyển hoá. Chất chuyển hoá chính là N-desmethyl rosuvastatin.

Thải trừ: Sau khi uống, rosuvastatin và các chất chuyển hoá được thải chủ yếu qua phân (90%). Thời gian bán thải khoảng 19 giờ.

Liều lượng và cách dùng

Liều khởi đầu và liều duy trì hàng ngày: 5mg - 40mg, uống tối.

Phối hợp thuốc: Khi dùng với nhựa gắn acid mật, uống statin 2 giờ sau khi uống nhựa.

Phòng ngừa biến cố tim mạch: Liều ban đầu 10-20mg/ngày. Liều duy trì: 5-40mg/ngày.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa. Chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định.

Trẻ em: Chưa được thiết lập.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị và khi cần thiết.
• Xét nghiệm CK trước khi điều trị trong các trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bệnh cơ, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, người cao tuổi (>70 tuổi) có yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân.
• Theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin.
• Thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ…
• Kết hợp kiểm soát cholesterol máu bằng các biện pháp khác.
• Thận trọng ở người uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.
• Ngừng hoặc giảm liều nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.
• Thận trọng ở người châu Á.

Xử lý quá liều

Không có cách điều trị đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và có biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách lọc máu không làm tăng rõ rệt độ thanh lọc của rosuvastatin.

Quên liều

Dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều.

Thông tin thêm về Rosuvastatin

Rosuvastatin là một loại statin, một nhóm thuốc được sử dụng để giảm mức cholesterol trong máu. Nó hoạt động bằng cách ức chế một loại enzyme trong gan gọi là HMG-CoA reductase, có vai trò quan trọng trong quá trình sản xuất cholesterol. Bằng cách ức chế enzyme này, rosuvastatin giúp giảm sản xuất cholesterol trong cơ thể và tăng cường khả năng loại bỏ cholesterol LDL ("cholesterol xấu") khỏi máu.