Thuốc Teravir-AF

Thuốc Teravir-AF

Thuốc Teravir-AF là thuốc gì?

Teravir-AF là thuốc kháng virus chứa hoạt chất Tenofovir alafenamide, được sử dụng trong điều trị viêm gan B mạn tính.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Teravir-AF 25mg được chỉ định dùng trong điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên, nặng ít nhất 35 kg).

Chống chỉ định

Thuốc Teravir-AF chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

• Rất thường gặp (>1/10):
• Thần kinh: Đau đầu
• Thường gặp (>1/100):
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, chướng bụng, đầy hơi
• Toàn thân: Mệt mỏi
• Thần kinh: Chóng mặt
• Gan mật: Tăng ALT
• Cơ xương khớp: Đau khớp
• Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):
• Da: Phù mạch, mề đay

Hướng dẫn xử trí tác dụng phụ: Khi gặp tác dụng phụ, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ.

Tương tác thuốc

Tenofovir alafenamide là chất nền của P-glycoprotein (P-gp) và BCRP.

• Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với thuốc cảm ứng hoạt động của P-gp (carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin, rifapentine, rifabutin, St. John’s wort) do khả năng làm giảm nồng độ tenofovir trong máu, giảm hiệu quả điều trị.
• Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với chất ức chế mạnh P-gp (itraconazole, ketoconazole) do khả năng làm tăng nồng độ tenofovir trong máu, tăng độc tính.
• Dùng phối hợp với các thuốc làm giảm hoạt động của thận hoặc cạnh tranh bài tiết tích cực ở ống thận (acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir, aminoglycoside, liều cao NSAIDs…) có thể làm tăng nồng độ tenofovir trong máu, dẫn đến tăng độc tính.

Dược lực học

Tenofovir alafenamide là tiền chất phosphonamidate của tenofovir (tương tự 2’ – deoxyadenosine monophosphate). Tenofovir alafenamide chủ yếu được thủy phân tạo thành tenofovir bằng carboxylesterase 1 ở tế bào gan nguyên phát. Tenofovir nội bào sau đó được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý tenofovir diphosphate. Tenofovir diphosphate ức chế sự nhân lên của HBV thông qua việc kết hợp vào DNA virus bằng cách sao chép ngược HBV, dẫn đến kết thúc chuỗi DNA. Tenofovir có hoạt tính cụ thể đối với viêm gan virus B.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống tenofovir lúc bụng đói ở bệnh nhân trưởng thành viêm gan B mạn tính, thuốc đạt nồng độ đỉnh sau khi uống 0,48 giờ. Khi uống thuốc chung với bữa ăn giàu chất béo, tiếp xúc tenofovir alafenamide tăng 65%.

Phân bố

Tenofovir alafenamide liên kết với protein huyết tương xấp xỉ 80%. Sự liên kết của tenofovir thấp hơn 0,7%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa là con đường thải trừ chính của tenofovir alafenamide trong cơ thể, chiếm trên 80% liều uống. In vitro, tenofovir alafenamide chuyển hóa chủ yếu thành tenofovir bởi carboxylesterase 1 trong tế bào gan. In vivo, tenofovir alafenamide bị thủy phân trong tế bào để tạo thành tenofovir rồi được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính là tenofovir diphosphate. In vitro, tenofovir alafenamide không bị chuyển hóa bởi CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6. Tenofovir alafenamide bị chuyển hóa tối thiểu bởi CYP3A4.

Thải trừ

Dưới 1% tenofovir alafenamide còn nguyên vẹn bài tiết qua thận (nước tiểu). Tenofovir alafenamide và tenofovir có thời gian bán thải trung bình trong huyết tương lần lượt là 0,51 và 32,37 giờ. Tenofovir thải qua thận cả bằng lọc cầu thận và hoạt động bài tiết ở ống thận.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng

Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên, nặng ít nhất 35 kg): Uống 1 viên/ngày.

Suy thận: Không cần chỉnh liều ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên, nặng ít nhất 35 kg) có CrCl ≥ 15 ml/phút hoặc bệnh nhân chạy thận nhân tạo có CrCl < 15 ml/phút. Không khuyến cáo dùng ở bệnh nhân có CrCl < 15 ml/phút không chạy thận nhân tạo.

Suy gan: Không cần chỉnh liều.

Trẻ em: Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi hoặc nặng dưới 35 kg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Cách dùng

Nên uống thuốc trong cùng bữa ăn.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Tenofovir không ngăn ngừa được nguy cơ lây truyền HBV.
• Không có dữ liệu an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc ở bệnh nhân nhiễm HBV có bệnh gan mất bù và điểm Child Pugh Turcotte > 9.
• Cần theo dõi chức năng gan định kỳ sau khi ngừng thuốc.
• Ở bệnh nhân bệnh gan tiến triển hoặc xơ gan không khuyến cáo ngưng điều trị.
• Nên kiểm tra kháng thể HIV ở bệnh nhân đồng nhiễm HBV và HIV-1.
• Không dùng chung TERAVIR – AF với các thuốc có chứa tenofovir alafenamide, tenofovir disoproxil fumarate, adenovir dipivoxil.

Xử lý quá liều

Theo dõi các bằng chứng về độc tính. Các biện pháp bổ trợ chung bao gồm theo dõi dấu hiệu sống còn, quan sát tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Tenofovir được loại bỏ bằng chạy thận nhân tạo.

Quên liều

Nếu quên liều và ít hơn 18 giờ kể từ khi dùng thuốc, bệnh nhân nên dùng thuốc sớm nhất có thể và sau đó tiếp tục dùng liều như bình thường. Nếu quá 18 giờ, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như lịch trình bình thường.

Thông tin thêm về Tenofovir Alafenamide

(Chỉ bao gồm thông tin đã có sẵn trong dữ liệu cung cấp)

Tenofovir alafenamide là tiền chất của tenofovir, được hấp thu tốt hơn và có sinh khả dụng cao hơn so với tenofovir disoproxil fumarate. Nó được chuyển hóa thành tenofovir trong gan, sau đó chuyển thành dạng hoạt động tenofovir diphosphate để ức chế sự sao chép của virus viêm gan B.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.