Thuốc Simze Plus 20mg/10mg

Thuốc Simze Plus 20mg/10mg

Thuốc Simze Plus 20mg/10mg là thuốc gì?

Simze Plus là thuốc phối hợp chứa Simvastatin 20mg và Ezetimibe 10mg, được sử dụng để điều trị rối loạn lipid máu.

Thành phần:

Chỉ định:

• Điều trị cải thiện mức độ cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, triglyceride, HDL cholesterol, hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL).
• Ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng, làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.

Chống chỉ định:

• Bệnh gan hoạt động hoặc tăng nồng độ transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: Itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol).
• Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ:

Thường gặp (>1/100):

• Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng, táo bón, đầy hơi.
• Hệ cơ xương khớp: Đau lưng, đau khớp.
• Toàn thân: Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn), tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, viêm tụy, viêm gan.
• Hệ cơ xương khớp: Bệnh cơ hoặc tiêu cơ vân.

Hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000):

• Toàn thân: Phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch và phát ban da.

Hướng dẫn xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng simvastatin. Người bệnh nào có nồng độ aminotransferase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ aminotransferase (transaminase) huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng simvastatin. Phải báo cáo ngay khi có bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng simvastatin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.

Tương tác thuốc:

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng Simvastatin đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), Colchicin. Việc sử dụng đồng thời thuốc hạ lipid máu simvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Tránh dùng lượng lớn nước bưởi ép (grapefruit juice) (>1 lít/ngày). Không dùng quá 10 mg simvastatin/ngày khi sử dụng phối hợp với: Verapamil, diltiazem, dronedaron (chống chỉ định phối hợp các thuốc này với chế phẩm có hàm lượng simvastatin 20 mg). Không dùng quá 20mg simvastatin/ngày khi sử dụng phối hợp với: Amiodaron, amlodipin, ranolazin.

Dược lực học:

Simvastatin: Là chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethylglutaryl coenzym A (HMG-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Simvastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu. Simvastatin làm giảm nồng độ LDL rất hiệu quả, làm tăng nồng độ cholesterol HDL và làm hạ các tỷ số LDL/HDL và cholesterol toàn phần/HDL. Simvastatin cũng làm giảm triglycerid huyết tương.

Ezetimibe: Ức chế hấp thu cholesterol tại ruột non, giảm lượng cholesterol từ ruột vào gan. Ezetimibe làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B và TG, và làm tăng HDL-C ở bệnh nhân tăng cholesterol máu. Kết hợp ezetimibe với thuốc ức chế HMG-CoA reductase có hiệu quả trong việc cải thiện cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, TG, HDL-C trong huyết tương.

Dược động học:

Simvastatin: Hấp thu nhanh, chuyển hóa mạnh ở gan. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt trong vòng 1,3 đến 2,4 giờ. Liên kết với protein huyết tương 95%. Chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thải trừ chủ yếu qua phân.

Ezetimibe: Sau khi uống, Ezetimibe được hấp thu và kết hợp rộng rãi với phenolic glucuronid có hoạt tính dược lý (Ezetimib-glucuronid). Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của Ezetimib khi dùng liều 10 mg. Ezetimib và Ezetimib-glucuronid gắn kết cao (> 90%) với protein huyết tương. Ezetimib chủ yếu được chuyển hóa ở ruột non và gan. Thải trừ qua thận.

Liều lượng và cách dùng:

Liều thông thường: Mỗi ngày 1 viên, vào buổi tối. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn và đồng thời với các thuốc statin khác. Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất, sau đó có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người, cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc.

Lưu ý thận trọng khi dùng:

Trước khi bắt đầu điều trị với statin, cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ. Cần thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong một số trường hợp cụ thể (xem chi tiết trong phần chống chỉ định). Chỉ dùng simvastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai.

Xử lý quá liều:

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Thẩm tách máu không hiệu quả.

Quên liều:

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi.

Bảo quản:

Để nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.