Thuốc Simvastatin 10mg

Thuốc Simvastatin 10mg

Thuốc Simvastatin 10mg là gì?

Simvastatin 10mg là thuốc thuộc nhóm statin, được sử dụng để điều trị tăng cholesterol máu và các rối loạn lipid máu khác. Thuốc giúp giảm lượng cholesterol xấu (LDL-C) và triglyceride trong máu, đồng thời tăng lượng cholesterol tốt (HDL-C).

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị tăng cholesterol huyết nguyên phát hoặc rối loạn lipid huyết hỗn hợp, như một sự hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị khác khi chúng không đủ hiệu quả.
• Điều trị tăng cholesterol huyết thể đồng hợp tử gia đình, như một sự hỗ trợ cho chế độ ăn uống và các biện pháp làm giảm lipid khác (như gạn tách LDL) hoặc khi các biện pháp này không thích hợp.
• Điều trị tăng triglycerid huyết.
• Giảm tỉ lệ bệnh tật và tử vong do bệnh tim mạch ở bệnh nhân có bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch hoặc bệnh tiểu đường, với mức cholesterol bình thường hoặc tăng cao.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Simvastatin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Không dùng quá 10mg Simvastatin/ngày khi dùng phối hợp với: Verapamil, diltiazem, dronedaron. Chống chỉ định các thuốc này với chế phẩm có hàm lượng simvastatin > 20 mg.
• Không dùng quá 20mg Simvastatin/ngày khi sử dụng phối hợp với: Amiodaron, amlodipin, ranolazin.

Tác dụng phụ

Hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000):

• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
• Thần kinh: Đau đầu, dị cảm, hoa mắt, đau thần kinh ngoại biên.
• Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm tụy.
• Gan-mật: Viêm gan vàng da.
• Da và mô dưới da: Ban, ngứa, rụng tóc.
• Cơ xương, mô liên kết và xương: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vẫn có hoặc không có suy thận, đau cơ, chuột rút cơ bắp.
• Toàn thân: Suy nhược.
• Hội chứng quá mẫn: Phù mạch, hội chứng giống lupus, đau đa cơ dạng thấp khớp, viêm da, viêm mạch, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng tốc độ lăng máu (ESR), viêm khớp và đau khớp, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng, sốt, cơn đỏ bừng, khó thở và khó chịu.

Rất hiếm gặp (ADR < 1/10000):

• Tâm thần: Mất ngủ.
• Thần kinh: Giảm trí nhớ.
• Gan-mật: Suy gan gây tử vong và không tử vong.

Chưa rõ tần suất:

• Tâm thần: Trầm cảm.
• Hô hấp, ngực và trung thất: Bệnh phổi.
• Cơ xương, mô liên kết và xương: Bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch, bệnh ở gân, đôi khi biến chứng do đứt gân.
• Hệ sinh sản và vú: Rối loạn chức năng cương dương.

Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

Tương tác thuốc

Simvastatin có thể tương tác với nhiều thuốc khác. Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc, vitamin, hoặc thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng trước khi dùng Simvastatin, đặc biệt là:

• Thuốc ức chế mạnh cytochrom P450 3A4 (itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, thuốc ức chế HV-protease, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol)
• Amiodaron, verapamil, danazol
• Amlodipin và acid fusidic
• Rifampicin
• Cyclosporin, gemfibrozil
• Thuốc chống đông coumarin
• Nước ép bưởi
• Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao, colchicin
• Thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV)

Dược lực học

Simvastatin là một thuốc hạ lipid được tổng hợp từ sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Simvastatin, vốn là một lacton bất hoạt, sau khi uống được thủy phân thành dạng beta-hydroxyacid tương ứng. Đây là một chất ức chế enzym khử 3-hydroxy-3-methylglutayl-Coenzym A (HMG-CoA). Enzym này xúc tác phản ứng biến đổi HMG-CoA thành mevalonat, bước đầu hạn chế sinh tổng hợp cholesterol.

Dược động học

Simvastatin là một lacton bất hoạt rất dễ bị thủy phân trên in vivo thành dạng acid tương ứng, một chất ức chế beta-hydroxyacid hiệu quả enzym khử HMG-CoA. Simvastatin là một chất nền của Cytochrom P450 đồng phân CYP3A4 và bị chuyển hóa mạnh lần đầu qua gan, vị trí tác động đầu tiên của hoạt chất này. Dưới 5% liều uống vào được hệ tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Cả Simvastatin và chất chuyển hóa beta-hydroxyacid đều gắn với protein huyết tương khoảng 95%. Simvastatin được đào thải chủ yếu qua đường mật vào phần dưới dạng chất chuyến hóa. Khoảng 10 đến 15% được tìm thấy trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng mất hoạt tính. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa beta-hydroxyacid là 1,9 giờ.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Dùng đường uống, uống liều duy nhất vào buổi tối.

Liều dùng: Uống liều duy nhất 5-80mg/ngày vào buổi tối. Điều chỉnh liều lượng, nếu cần, được thực hiện trong khoảng thời gian không ít hơn 4 tuần đến liều tối đa 80mg/ngày, dùng liều duy nhất vào buổi tối. Liều 80mg chỉ được khuyến cáo ở những bệnh nhân tăng cholesterol huyết nặng và có nguy cơ cao bị biến chứng tim mạch không đạt mục tiêu điều trị trên liều thấp hơn và khi lợi ích dự kiến cao hơn nguy cơ tiềm ẩn. (Xem phần hướng dẫn chi tiết về liều dùng cho từng trường hợp bệnh ở dưới).

Hướng dẫn chi tiết về liều dùng:

Tăng cholesterol huyết: Liều khởi đầu thông thường là 10-20 mg/ngày. Bệnh nhân cần giảm mạnh LDL-C (>45%) có thể bắt đầu liều 20-40 mg/ngày.

Tăng cholesterol huyết có tính gia đình đồng hợp tử: Liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg/ngày. Khi dùng đồng thời lomitapid, liều simvastatin không được vượt quá 40 mg/ngày.

Phòng ngừa tim mạch: Liều thông thường là 20-40 mg/ngày.

Điều trị đồng thời với các thuốc khác: Xem phần tương tác thuốc để biết hướng dẫn liều dùng khi phối hợp với các thuốc khác.

Bệnh nhân tổn thương thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận vừa. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), liều >10 mg/ngày cần được xem xét cẩn thận.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em (10-17 tuổi): Liều khởi đầu thông thường là 10mg x 1 lần/ngày. Liều tối đa là 40mg/ngày. Điều chỉnh liều phải được thực hiện trong khoảng cách 4 tuần hoặc hơn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn liều dùng phù hợp.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị và khi cần thiết.
• Thận trọng khi có bệnh thận, nhược giáp, tiền sử bệnh cơ, bệnh gan, uống nhiều rượu, người cao tuổi (>70 tuổi).
• Theo dõi CK khi có biểu hiện về cơ.
• Kết hợp kiểm soát cholesterol máu bằng chế độ ăn, giảm cân, tập thể dục.
• Định lượng lipid định kỳ.
• Tạm ngừng thuốc nếu có biểu hiện bệnh cơ cấp và nặng hoặc nguy cơ suy thận cấp do tiêu cơ vân.
• Lưu ý đặc biệt khi dùng cho người cao tuổi (suy giảm chức năng thận).
• Chưa được đánh giá ở trẻ em dưới 10 tuổi và bé gái trước tuổi dậy thì.
• Thuốc có chứa lactose.

Xử lý quá liều

Triệu chứng: Đến nay có vài trường hợp quá liều được báo cáo, liều tối đa đã uống là 3,6g. Tất cả bệnh nhân đều hồi phục không để lại di chứng. Xử trí: Không có biện pháp điều trị đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và biện pháp hỗ trợ cần được thực hiện.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về Simvastatin

Simvastatin là một chất ức chế cạnh tranh có chọn lọc đối với HMG-CoA reductase. Thuốc làm giảm sinh tổng hợp cholesterol nội sinh trong gan.