Thuốc Maxxhepa Urso 200

Thuốc Maxxhepa Urso 200

Thuốc Maxxhepa Urso 200 là thuốc gì?

Maxxhepa Urso 200 là thuốc thuộc nhóm thuốc tiêu hóa, chứa hoạt chất chính là Acid ursodeoxycholic (UDCA) với hàm lượng 200mg/viên. Thuốc có tác dụng bảo vệ gan, lợi mật, làm tan sỏi mật, và cải thiện chức năng gan.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị xơ gan do mật nguyên phát.
• Làm tan sỏi túi mật cholesterol không cản quang ở những bệnh nhân có hoạt động chức năng túi mật.
• Điều trị rối loạn gan mật kèm bệnh xơ nang ở trẻ em từ 6 - 18 tuổi.
• Cải thiện chức năng gan trong bệnh gan mạn tính: Gan nhiễm mỡ, viêm gan do rượu, viêm gan siêu vi, xơ gan.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với acid mật hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Viêm túi mật hoặc đường mật cấp tính.
• Tắc ống mật (tắc ống mật chủ hoặc ống túi mật).
• Cơn đau quặn mật thường xuyên.
• Sỏi mật vôi hóa cản quang.
• Co thắt túi mật suy giảm, túi mật không hoạt động chức năng.
• Bệnh viêm ruột.
• Các tình trạng bệnh gan và ruột cản trở sự quay trở lại tuần hoàn gan-ruột của các acid mật: Ứ mật ngoài gan, ứ mật trong gan, bệnh gan cấp tính, mạn tính hay nặng, đang bị loét tá tràng, đang bị loét dạ dày.
• Khi dùng trong rối loạn gan mật kèm bệnh xơ nang ở trẻ em từ 6 - 18 tuổi: Phẫu thuật nối thông đường mật - ruột không thành công hay không hồi phục dòng mật ở trẻ em bị teo đường mật.

Tác dụng phụ

• Thường gặp (ADR ≥ 1/100): Rối loạn tiêu hóa: Phân nhão hoặc tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
• Rất hiếm (ADR < 1/10 000): Rối loạn tiêu hóa: Đau vùng bụng trên bên phải trầm trọng, táo bón; Rối loạn gan mật: Canxi hóa sỏi mật, xơ gan mất bù; Rối loạn da và mô dưới da: Nổi mề đay, ngứa, phát ban da.

Hướng dẫn xử trí ADR: Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

• Các chất gắn kết acid mật (cholestyramin và colestipol), thuốc kháng acid chứa nhôm có thể cản trở hoạt động của ursodiol bằng cách làm giảm sự hấp thu của nó.
• Than hoạt có thể làm giảm sự hấp thu ursodiol.
• Acid ursodeoxycholic có thể làm tăng hấp thu ciclosporin và tăng nồng độ ciclosporin trong huyết thanh. Vì vậy, bác sĩ nên kiểm tra nồng độ ciclosporin và điều chỉnh liều nếu cần.
• Acid ursodeoxycholic có thể làm giảm hấp thu ciprofloxacin.
• Acid ursodeoxycholic đã cho thấy có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc đối vận canxi nitrendipin.
• Người ta khuyến cáo rằng không nên kê toa đồng thời với các thuốc làm tăng thải cholesterol qua mật, như các nội tiết tố tạo estrogen, thuốc ngừa thai uống và một số thuốc hạ cholesterol trong máu.

Dược lực học

Acid ursodeoxycholic (UDCA, ursodiol) là một acid mật thân nước tự nhiên, có nguồn gốc từ cholesterol. Ursodiol sử dụng đường uống giúp làm tăng lượng acid mật này liên quan đến liều dùng, để trở thành acid mật chính, thay thế/hoán chuyển nồng độ gây độc của các acid mật nội sinh kỵ nước (loại acid mật có xu hướng tích lũy trong bệnh gan tắc mật). Acid ursodeoxycholic có tác dụng bảo vệ gan, lợi mật, làm tan sỏi mật, giảm lipid trong máu, giảm cholesterol trong máu và một số tác dụng điều hòa miễn dịch:

• Bảo vệ các tế bào biểu mô ống mật bị tổn thương chống lại các tác dụng gây độc của các acid mật.
• Ức chế sự chết theo chương trình của các tế bào gan.
• Giảm tiết cholesterol, giảm hấp thu cholesterol ở ruột và kích thích giải phóng sỏi cholesterol mới trong mật.
• Kích thích tế bào gan và các tế bào biểu mô ống mật bài tiết mật.
• Giảm mật tạo sỏi, tăng nồng độ các acid mật, tăng hoạt động của men lipase, cải thiện chức năng tiêu hóa.
• Tác dụng điều hòa miễn dịch: giảm biểu hiện bệnh lý của kháng nguyên phù hợp mô chính HLA I trên tế bào gan và HLA II trên tế bào biểu mô ống mật, ức chế tạo interleukin-2, giảm số lượng bạch cầu ái toan.

Mã ATC: A05AA02

Dược động học

Hấp thu: Ursodiol bình thường chiếm một phần nhỏ trong tổng lượng acid mật ở người (khoảng 5%). Sau khi uống, phần lớn các ursodiol được hấp thu bởi sự khuếch tán thụ động và sự hấp thu này là không hoàn toàn.

Chuyển hóa: Sau khi được hấp thu, khoảng 70% ursodiol được gan tiết ra khi không bị bệnh gan. Điều này dẫn đến nồng độ trong máu tuần hoàn thấp. Khi bệnh gan trở nặng, mức độ gan tiết ra giảm. Trong gan, ursodiol liên hợp với glycin hoặc taurin, sau đó được bài tiết vào mật. Các chất liên hợp này của ursodiol được hấp thu ở ruột non theo các cơ chế thụ động và chủ động. Các chất liên hợp này cũng có thể được tách ra ở hồi tràng bởi các enzym trong ruột, dẫn đến sự hình thành ursodiol tự do, chất này có thể được tái hấp thu và liên hợp lại trong gan. Ursodiol không hấp thu đi vào đại tràng nơi hầu như được khử 7-OH thành acid lithocholic. Một phần ursodiol được chuyển thành dạng đồng phân lập thể chenodiol/chenodeoxycholic acid (CDCA) thông qua trung gian 7-oxo. Chenodiol cũng được khử 7-OH thành acid lithocholic. Các chất chuyển hóa này kém hòa tan và được bài tiết trong phân. Một phần nhỏ acid lithocholic được tái hấp thu, liên hợp với glycin hoặc taurin ở trong gan và được gắn gốc sulfat ở vị trí thứ 3. Liên hợp acid lithocholic sulfat hóa tạo ra được bài tiết vào mật và sau đó đào thải trong phân.

Phân bố: Ở những người khỏe mạnh, ít nhất 70% ursodiol (không liên hợp) gắn với protein huyết tương. Chưa có thông tin về sự gắn kết của ursodiol liên hợp với protein huyết tương ở những người khỏe mạnh hay bệnh nhân xơ gan mật nguyên phát. Tuy nhiên, vì hiệu quả của ursodiol liên quan đến nồng độ của nó trong mật hơn là trong huyết tương, nồng độ trong huyết thanh không phải là yếu tố biểu thị của sinh khả dụng về mặt lâm sàng. Thể tích phân bố chưa được xác định, nhưng được cho là thấp do thuốc được phân bố chủ yếu ở mật và ruột non. Trong mật, nồng độ đỉnh của ursodiol đạt được trong 1 - 3 giờ.

Bài tiết: Ursodiol đào thải chủ yếu qua phân. Khi điều trị, sự bài tiết qua nước tiểu tăng lên, nhưng vẫn ít hơn 1%, ngoại trừ trong bệnh gan ứ mật nghiêm trọng.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Thuốc dạng viên dùng đường uống, nên nuốt nguyên viên với nước.

Liều dùng: Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng, cân nặng, và mức độ diễn tiến của bệnh. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được hướng dẫn liều dùng phù hợp. Dưới đây là một số thông tin tham khảo về liều dùng cho từng trường hợp:

Xơ gan do mật nguyên phát (PBC)

Người lớn: Liều dùng khuyến cáo là 14 ± 2 mg/kg/ngày. Trong 3 tháng đầu điều trị, nên chia liều trong ngày. Cùng với sự cải thiện các trị số của gan có thể dùng liều một lần vào buổi tối.

Trẻ em: Liều dùng tính theo trọng lượng cơ thể.

Làm tan sỏi túi mật

Người lớn: Liều thường dùng là 8 - 12 mg/kg/ngày dùng một lần vào buổi tối hoặc chia thành nhiều liều. Khi cần thiết, có thể tăng liều lên 15 mg/kg mỗi ngày đối với bệnh nhân béo phì. Thời gian điều trị có thể lên đến hai năm, tùy thuộc vào kích thước của sỏi, và cần được tiếp tục trong ba tháng sau khi tan sỏi rõ ràng.

Trẻ em: Sỏi túi mật giàu cholesterol và xơ gan do mật nguyên phát rất hiếm gặp ở trẻ em. Không có dữ liệu đầy đủ về hiệu quả và tính an toàn đối với trẻ em.

Người lớn tuổi: Không có bằng chứng gợi ý cần thay đổi liều cho người lớn tuổi, nhưng cần thận trọng khi dùng.

Rối loạn gan mật liên quan đến bệnh xơ nang ở trẻ em 6 - 18 tuổi

Liều dùng khuyến cáo của acid ursodeoxycholic là 20 mg/kg/ngày chia làm 2 - 3 lần, khi cần thiết có thể tăng lên đến 30 mg/kg mỗi ngày.

Lưu ý: Các bảng liều dùng chi tiết theo cân nặng được cung cấp trong thông tin ban đầu nhưng không được trình bày lại ở đây để tránh trùng lặp và giữ cho bài viết ngắn gọn hơn.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Theo dõi bệnh nhân: Xét nghiệm chức năng gan huyết thanh [γ-glutamyl transferase (γ-GT), phosphatase kiềm, aspartat transaminase (AST), alanin transaminase (ALT)] và nồng độ bilirubin nên được theo dõi mỗi tháng trong ba tháng sau khi bắt đầu điều trị, và mỗi sáu tháng sau đó. Theo dõi tiếp tục để phát hiện sớm khả năng suy giảm chức năng gan, đặc biệt ở những bệnh nhân xơ gan do mật nguyên phát giai đoạn tiến triển.
• Khi dùng để điều trị xơ gan do mật nguyên phát giai đoạn tiến triển (PBC): Xơ gan mất bù được nhận thấy trong rất hiếm trường hợp, tình trạng này giảm bớt một phần sau khi ngưng điều trị. Ở bệnh nhân bị xơ gan do mật nguyên phát, rất hiếm các trường hợp triệu chứng lâm sàng có thể xấu đi lúc bắt đầu điều trị, ví dụ ngứa có thể tăng. Trong trường hợp này liều dùng nên giảm xuống còn 200 mg mỗi ngày và sau đó tăng dần đến liều khuyến cáo.
• Nếu bị tiêu chảy, phải giảm liều và trong trường hợp tiêu chảy kéo dài, nên ngưng điều trị.
• Khi dùng để làm tan sỏi túi mật: Nên thăm khám túi mật (chụp túi mật uống thuốc cản quang) với hình ảnh tổng quát và hình ảnh bị tắc ở tư thế đứng và nằm ngửa (kiểm tra qua siêu âm) 6 - 10 tháng sau khi bắt đầu điều trị để đánh giá tiến triển liệu pháp điều trị và phát hiện kịp thời bất kỳ tình trạng vôi hóa sỏi túi mật nào, tùy thuộc vào kích thước sỏi. Nếu không thể nhìn thấy túi mật trên phim X - quang, hoặc trong trường hợp sỏi túi mật bị vôi hóa, co thắt túi mật suy giảm hoặc cơn đau quặn mật thường xuyên, không nên dùng MaxxHepa®Urso.
• Bệnh nhân nữ dùng MaxxHepa®Urso để làm tan sỏi túi mật nên dùng một phương pháp ngừa thai không phải hormon hiệu quả, bởi vì các thuốc ngừa thai dạng hormon có thể làm tăng sỏi mật.
• Bệnh nhi: Tính an toàn và hiệu quả của ursodiol trên trẻ em chưa được xác nhận.
• Bệnh nhân lớn tuổi: Các nghiên cứu phù hợp với ursodiol hiện chưa được thực hiện trong nhóm bệnh nhân lớn tuổi.
• Gan/mật/tụy: Bệnh nhân bị xuất huyết do giãn tĩnh mạch, bệnh não gan, cổ trướng, hoặc cần ghép gan khẩn cấp, cần được điều trị đặc hiệu thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng ursodiol trong trường hợp tắc mật một phần do nguyên nhân ngoài gan.
• Tá dược: Thuốc có chứa sorbitol. Bệnh nhân có bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose thì không nên dùng thuốc này. Thuốc có chứa methylparaben, propylparaben và sunset yellow có thể gây phản ứng dị ứng.

Xử lý quá liều

Tiêu chảy có thể xảy ra trong trường hợp quá liều. Những triệu chứng khác khi quá liều thường ít xảy ra vì sự hấp thu acid ursodeoxycholic giảm khi tăng liều và do đó phần nhiều hơn sẽ được bài tiết qua phân. Các biện pháp đặc hiệu là không cần thiết và nên điều trị triệu chứng tiêu chảy bằng phục hồi cân bằng nước và điện giải.

Quên liều

Nếu bỏ lỡ một liều, bệnh nhân được khuyên dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Nếu liều dùng này gần với thời gian của liều tiếp theo, bỏ qua liều bị lỡ và dùng liều tiếp theo đều đặn theo lịch. Không dùng liều gấp đôi.

Thông tin thêm về Acid Ursodeoxycholic (UDCA)

(Chỉ bao gồm thông tin đã được cung cấp trong dữ liệu ban đầu)

UDCA là một acid mật tự nhiên, thân nước, có nguồn gốc từ cholesterol. Nó có tác dụng bảo vệ tế bào gan, giúp làm tan sỏi mật cholesterol, cải thiện chức năng gan trong một số bệnh lý gan mật.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.