Thuốc Losartan 50 Boston

Thuốc Losartan

Thuốc Losartan là thuốc gì?

Losartan là thuốc thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, được sử dụng chủ yếu để điều trị tăng huyết áp và một số bệnh lý tim mạch khác.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp thứ phát ở người lớn, trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 - 18 tuổi.
• Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường tuýp II có protein niệu > 0,5 g/ngày như là một phần trong điều trị chống tăng huyết áp.
• Điều trị suy tim mạn tính ở người lớn khi điều trị với thuốc ức chế ACE không phù hợp (do không tương thích, đặc biệt là ho, hoặc chống chỉ định). Bệnh nhân suy tim đã được ổn định bằng các chất ức chế ACE không nên chuyển sang losartan. Bệnh nhân cần có phân suất tống máu tâm thất trái < 40% và điều trị ổn định trên lâm sàng theo phác đồ điều trị suy tim mạn.
• Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái được ghi nhận bằng ECG.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.
• Suy gan nặng.
• Không phối hợp với aliskiren trên bệnh nhân đái tháo đường hoặc bệnh nhân suy thận.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR >1/100)

• Hệ máu: Thiếu máu
• Hệ thần kinh: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế
• Hệ thận niệu: Suy thận
• Khác: Suy nhược, mệt mỏi
• Chuyển hóa: Tăng kali máu, tăng ALT, tăng urê máu, creatinin huyết, hạ đường huyết

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Hệ thần kinh: Buồn ngủ, đau đầu, rối loạn giấc ngủ
• Hệ tim mạch: Đánh trống ngực, đau thắt ngực
• Hệ hô hấp: Khó thở, ho
• Hệ tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn ói
• Da và mô dưới da: Nổi mề đay, ngứa, phát ban
• Khác: Phù nề

Hiếm gặp (ADR < 1/1000)

• Hệ thần kinh: Dị cảm
• Hệ tim mạch: Bất tỉnh, rung tâm nhĩ, tổn thương mạch máu não

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Dùng chung với các thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp: Thuốc huyết áp khác, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần, baclofen và amifostine. Thông tin chi tiết về tương tác thuốc khác cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Dược lực học

Losartan là chất đối kháng thụ thể angiotensin II có tác dụng chống tăng huyết áp. Losartan và chất chuyển hóa chính của nó có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản chọn lọc không cho angiotensin II gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 - 40 lần so với losartan tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không ức chế ACE (kininase II, là enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin). Do đó, thuốc ít gây ho hơn các chất ức chế ACE.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, losartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và trải qua chuyển hóa lần đầu, thành dạng acid carboxylic có hoạt tính và các chất chuyển hóa không có hoạt tính khác, sinh khả dụng xấp xỉ 33%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của losartan đạt được trong vòng 1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 - 4 giờ. Phân bố: Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính liên kết với protein huyết tương khoảng hơn 99%. Chủ yếu là albumin. Thể tích phân bố của losartan là 34 lít. Chuyển hóa: Khoảng 14% liều uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Một số chất chuyển hoá không có hoạt tính cũng được tạo thành. Thải trừ: Độ thanh thải trong huyết tương của losartan khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút, độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 74 ml/phút và 26 ml/phút. Khi losartan được dùng đường uống, khoảng 4% liều uống được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi và khoảng 6% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Dược động học của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là tuyến tính với liều uống lên đến 200 mg. Losartan được thải trừ qua nước tiểu và phân dưới dạng không đổi hoặc các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hóa là khoảng 6 - 9 giờ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không tích lũy đáng kể trong huyết tương khi sử dụng liều 100 mg một lần trong ngày.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Losartan được dùng bằng đường uống, không cần chú ý đến bữa ăn.

Liều dùng: Liều dùng cụ thể phụ thuộc vào chỉ định, tình trạng bệnh và đáp ứng của bệnh nhân. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn liều dùng phù hợp. Thông tin chi tiết về liều dùng cho từng trường hợp bệnh được nêu trong phần Chỉ định.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Xem phần Thận trọng khi sử dụng trong thông tin ban đầu.

Xử lý quá liều

Triệu chứng: Dữ liệu quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện quá liều hay gặp nhất có thể là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, có thể gặp chậm nhịp tim do kích thích thần kinh đối giao cảm. Điều trị: Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về Losartan (Hoạt chất)

Losartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II chọn lọc. Nó hoạt động bằng cách chặn angiotensin II, một hormone gây co mạch máu, từ đó làm giảm huyết áp.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.