Thuốc Jakavi 20mg

Thuốc Jakavi 20mg

Thuốc Jakavi 20mg là thuốc gì?

Jakavi là thuốc điều trị ung thư, chứa hoạt chất Ruxolitinib, được chỉ định để điều trị bệnh nhân bị xơ tủy xương (bao gồm xơ tủy nguyên phát, xơ tủy sau khi bị tăng hồng cầu vô căn hoặc xơ tủy sau khi bị tăng tiểu cầu vô căn).

Thành phần:

Chỉ định:

Jakavi được chỉ định để điều trị bệnh nhân bị xơ tủy xương, bao gồm xơ tủy nguyên phát, xơ tủy sau khi bị tăng hồng cầu vô căn hoặc xơ tủy sau khi bị tăng tiểu cầu vô căn.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ:

Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất là giảm tiểu cầu và thiếu máu. Các phản ứng bất lợi về huyết học (ở bất kỳ cấp độ nào theo CTCAE) bao gồm thiếu máu (82,4%), giảm tiểu cầu (69,8%) và giảm bạch cầu trung tính (16,6%). Ba phản ứng bất lợi không phải huyết học thường gặp nhất là bầm tím (21,6%), chóng mặt (15,3%) và nhức đầu (14,0%). Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc:

Các tác nhân làm thay đổi nồng độ ruxolitinib trong huyết tương:

• Thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Khi dùng Jakavi cùng với thuốc ức chế mạnh CYP3A4, tổng liều hàng ngày của Jakavi nên được giảm khoảng 50%. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân để phát hiện giảm tế bào máu và nên chỉnh liều dựa trên độ an toàn và hiệu quả.
• Thuốc ức chế nhẹ hoặc trung bình CYP3A4: Không khuyến cáo điều chỉnh liều khi Jakavi được dùng đồng thời với thuốc ức chế nhẹ hoặc trung bình CYP3A4. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân để phát hiện giảm tế bào máu khi bắt đầu điều trị với một thuốc ức chế trung bình CYP3A4.
• Thuốc ức chế kép trung bình CYP2C9 và CYP3A4 (ví dụ fluconazole): Nên xem xét giảm liều 50% khi sử dụng các thuốc ức chế kép các enzym CYP2C9 và CYP3A4. Tránh sử dụng đồng thời Jakavi với fluconazole ở liều lớn hơn 200 mg/ngày.
• Thuốc gây cảm ứng CYP3A4: Khi bắt đầu dùng một thuốc gây cảm ứng CYP3A4, không khuyến cáo điều chỉnh liều. Có thể xem xét tăng dần dần liều Jakavi nếu hiệu quả trị liệu bị giảm.

Ảnh hưởng của ruxolitinib đến các thuốc khác:

• Ruxolitinib có thể ức chế P-glycoprotein và protein kháng ung thư vú (BCRP) ở ruột. Điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ toàn thân của các cơ chất của những chất vận chuyển này. Nên theo dõi nồng độ thuốc trong máu hoặc theo dõi lâm sàng của chất bị ảnh hưởng.
• Việc sử dụng đồng thời các yếu tố tăng trưởng tạo máu và Jakavi chưa được nghiên cứu.
• Việc sử dụng đồng thời các phương pháp điều trị giảm tế bào và Jakavi chưa được nghiên cứu.
• Một nghiên cứu ở các đối tượng khỏe mạnh cho thấy ruxolitinib không ức chế sự chuyển hóa của midazolam dùng đường uống là cơ chất của CYP3A4.
• Một nghiên cứu ở các đối tượng khỏe mạnh cho thấy Jakavi không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc tránh thai dùng đường uống có chứa ethinylestradiol và levonorgestrel.

Dược lực học:

Ruxolitinib là một thuốc ức chế chọn lọc Janus Associated Kinase (JAK) JAK1 và JAK2. Các enzym này làm trung gian truyền tín hiệu của một số cytokin và hormon tăng trưởng quan trọng đối với chức năng tạo máu và miễn dịch. Ruxolitinib ức chế sự truyền tín hiệu qua con đường JAK-STAT và sự tăng sinh tế bào. Ruxolitinib ức chế sự phosphoryl hóa STAT3 gây ra bởi cytokine trong máu toàn phần.

Dược động học:

Hấp thu: Ruxolitinib được hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống. Sự hấp thu qua đường uống là 95% hoặc cao hơn. Cmax trung bình giảm vừa phải (24%) trong khi AUC trung bình gần như không thay đổi (tăng 4%) khi dùng thuốc với bữa ăn nhiều chất béo.

Phân bố: Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 75 lít. Sự gắn kết với protein huyết tương khoảng 97%, chủ yếu là với albumin. Ruxolitinib không thắm qua hàng rào máu não.

Biến đổi sinh học/chuyển hóa: CYP3A4 là enzym chính chịu trách nhiệm về sự chuyển hóa ruxolitinib. Hai chất chuyển hóa chính và có hoạt tính được xác định trong huyết tương.

Thải trừ: Sự thải trừ chủ yếu thông qua chuyển hóa với 74% hoạt tính phóng xạ được bài tiết trong nước tiểu và 22% thải trừ qua phân. Thời gian bán thải trung bình khoảng 3 giờ.

Sự tuyến tính/không tuyến tính: Sự tỷ lệ thuận với liều dùng đã được chứng minh.

Các nhóm đối tượng đặc biệt: Không quan sát thấy sự khác biệt có ý nghĩa về dược động học của ruxolitinib về mặt giới tính và chủng tộc. Độ an toàn và hiệu quả ở bệnh nhi chưa được xác định. Cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nặng và suy gan (xem phần Liều lượng và cách dùng).

Liều lượng và cách dùng:

Điều trị với Jakavi chỉ nên được tiến hành bởi bác sĩ có kinh nghiệm sử dụng thuốc điều trị ung thư. Jakavi được dùng đường uống và có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều khởi đầu: Liều khởi đầu khuyến cáo là 15 mg, dùng đường uống 2 lần/ngày đối với những bệnh nhân có số lượng tiểu cầu từ 100.000 - 200.000/mm3 và 20 mg, 2 lần/ngày đối với những bệnh nhân có số lượng tiểu cầu > 200.000/mm3.

Điều chỉnh liều: Liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên độ an toàn và hiệu quả. Liều tối đa là 25 mg, 2 lần/ngày. Xem phần hướng dẫn điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận, suy gan, và khi dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 hoặc fluconazole.

Hướng dẫn sử dụng: Nếu quên một liều, bệnh nhân không nên uống một liều bổ sung mà nên dùng liều kế tiếp theo thường lệ được kê đơn. Có thể tiếp tục điều trị chừng nào lợi ích vẫn còn nhiều hơn nguy cơ. Nên ngừng thuốc sau 6 tháng nếu không có sự giảm kích thước lách hoặc không có cải thiện triệu chứng kể từ khi bắt đầu điều trị.

Lưu ý thận trọng khi dùng:

• Giảm số lượng tế bào máu: Điều trị bằng Jakavi có thể gây ra các phản ứng phụ về huyết học, bao gồm giảm tiểu cầu, thiếu máu và giảm bạch cầu trung tính. Phải xét nghiệm công thức máu toàn phần trước khi bắt đầu điều trị bằng Jakavi.
• Nhiễm trùng: Cần đánh giá bệnh nhân về nguy cơ phát sinh nhiễm khuẩn, nhiễm mycobacterium và nhiễm virus nghiêm trọng. Mắc bệnh lao đã được báo cáo.
• Bệnh zona (Herpes Zoster): Bác sĩ nên giáo dục cho bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng sớm của bệnh zona.
• Bệnh chất trắng não đa ổ tiến triển (PML): Bác sĩ nên cảnh giác với các triệu chứng thần kinh-tâm thần gợi ý bệnh PML.
• Ung thư da không phải u hắc tố (NMSC): Khuyến cáo nên khám da định kỳ cho những bệnh nhân có nguy cơ cao về ung thư da.
• Suy thận và suy gan: Nên giảm liều khởi đầu ở bệnh nhân suy thận nặng và suy gan. Xem phần liều dùng để biết chi tiết.

Xử lý quá liều: Chưa có thuốc giải độc đối với trường hợp quá liều Jakavi. Cần tiến hành điều trị hỗ trợ thích hợp. Thẩm phân máu khó có thể làm tăng thải trừ Jakavi.

Quên liều: Nếu quên một liều, cần dùng thuốc càng sớm càng tốt, nhưng hãy bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, không dùng hai liều cùng một lúc.

Thông tin về thành phần (Ruxolitinib):

Ruxolitinib là một chất ức chế chọn lọc của Janus kinase (JAK) 1 và 2. JAK là một loại enzyme đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa đáp ứng miễn dịch và viêm.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Trước khi sử dụng thuốc, bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.