Thuốc G5 Duratrix

Thuốc G5 Duratrix

Thuốc G5 Duratrix là thuốc gì?

Thuốc G5 Duratrix là thuốc chống kết tập tiểu cầu, chứa hoạt chất Clopidogrel. Thuốc được sử dụng để giảm nguy cơ các bệnh tim mạch và não mạch như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tai biến mạch máu não.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị giảm nguy cơ bệnh tim mạch hoặc các bệnh về não - động mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tai biến mạch máu não) ở bệnh nhân xơ vữa động mạch biểu hiện bởi đột quỵ thiếu máu cục bộ gần đây, nhồi máu cơ tim gần đây, hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên.
• Điều trị hội chứng mạch vành cấp tính mà không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), kể cả những bệnh nhân được điều trị khoẻ mạnh và những bệnh nhân đó trải qua can thiệp mạch vành dưới da kèm hoặc không kèm thanh dẫn hoặc ghép cầu nối động mạch vành.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với clopidogrel hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Đang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hoá, chảy máu trong não.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc G5 Duratrix, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

• Hệ hô hấp: Bệnh phổi mô kẽ.
• Hệ tiêu hóa: Đau bụng, khó tiêu, chán ăn, viêm dạ dày, táo bón và xuất huyết dạ dày – ruột.
• Da: Các rối loạn về da, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Jonhson, bệnh liken phẳng.
• Máu và hệ bạch huyết: Bệnh huyết thanh, xuất huyết nội sọ, ban xuất huyết, vết thâm tím, khối tụ máu, chảy máu.
• Hệ cơ xương khớp: Đau cơ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Theo dõi định kỳ các thông số các dấu hiệu thiếu máu, hemoglobin, hematocrit trong quá trình điều trị bằng clopidogrel. Thay huyết tương cấp cứu trong trường hợp xuất huyết giảm tiểu cầu. Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

• Aspirin: Có nguy cơ tăng chảy máu nếu dùng chung Clopidogrel với aspirin, nhưng dùng liều thấp aspirin với Clopidogrel có thể có lợi.
• Heparin: Không cần thay đổi liều dùng của heparin hoặc thay đổi tác dụng chống đông của heparin và không ảnh hưởng đến sự ngưng tập tiểu cầu do Clopidogrel khi dùng đồng thời.
• Thuốc kháng viêm không steroid khác: Clopidogrel có thể gây xuất huyết đường tiêu hoá nếu dùng chung với naproxen hay thuốc kháng viêm không steroid khác.
• Warfarin: Làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Omeprazol hoặc Esomeprazol: Tránh dùng đồng thời với clopidogrel.
• Clopidogrel được chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động bởi CYP2C19, sử dụng các loại thuốc ức chế hoạt động của enzyme này sẽ được dự kiến sẽ dẫn đến nồng độ thuốc giảm của chất hoạt hóa của clopidogrel và giảm hiệu quả điều trị.
• Chất chuyển hóa acid carboxylic của clopidogrel có thể ức chế hoạt tính của Cytochrome P4502C9. Điều này có khả năng làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc như phenytoin và tolbutamide và các thuốc kháng viêm không steroid loại được chuyển hóa bởi Cytochrome P4502C9. Phenytoin và tolbutamide có thể kết hợp an toàn với clopidogrel.

Dược lực học

Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosin diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hoá trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/llla, do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hoá của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hoá có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel còn ức chế sự ngưng tập tiểu cầu do sự vận động ở nơi khác ngoài việc chẹn sự khuếch đại quá trình hoạt hoá tiểu cầu từ sự phóng thích ADP. Clopidogrel không ức chế sự hoạt động của phosphodiesterase. Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu. Sự ức chế kết tập tiểu cầu phụ thuộc liều, có thể thấy sau 2h dùng liều đơn trị. Liều lặp lại của Clopidogrel 75mg mỗi ngày ức chế đáng kể sự kết tập tiểu cầu trong ngày đầu và sự ức chế này đạt mức ổn định trong khoảng ngày 3 và ngày 7. Sau khi đạt mức ổn định, mức ức chế trung bình với liều 75mg/ngày là khoảng 40-60%. Sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu từng bước trở về cơ bản, thường trong khoảng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.

Dược động học

Hấp thu: Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng nhưng không hoàn toàn sau khi uống, sự hấp thu ít nhất 50%. Phân bố: Clopidogrel và dẫn xuất của acid carboxylic gắn kết mạnh với protein huyết tương. Chuyển hóa: Clopidogrel là một tiền chất và chuyển hoá chủ yếu ở gan, chất chuyển hoá chủ yếu dạng không hoạt động là dẫn xuất của acid carboxylic. Chất chuyển hoá có hoạt tính là một dẫn xuất của thiol nhưng không phát hiện được trong huyết tương. Thải trừ: Clopidogrel và chất chuyển hoá của nó được thải trừ qua nước tiểu và qua phân, sau khi dùng thuốc đường uống, khoảng 50% liều được thải trừ qua nước tiểu, 46% được thải trừ qua phân.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn: Để giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc tai biến mạch máu não, liều dùng ở người lớn là 75mg/ngày. Ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhói máu cơ tim không có sóng Q) thì liều đầu là 300mg, liều tiếp theo là 75mg/ngày kết hợp với aspirin (đầu tiên là 75 - 325mg, sau đó là 75 - 162mg/ngày). Trẻ em: Chưa có thông tin về liều tối ưu cho trẻ em. Đối tượng khác: Hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận, người già là không cần thiết. Cách dùng: Clopidogrel được dùng bằng đường uống không phụ thuộc vào bữa ăn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Clopidogrel gây kéo dài thời gian chảy máu. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có nguy cơ chảy máu tăng do chấn thương, phẫu thuật, loét, hoặc các tình trạng bệnh lý khác, nhất là dạ dày ruột hay nội nhãn. Nếu có nghi ngờ chảy máu hoặc rối loạn huyết học, nên tiến hành đếm số lượng tế bào máu và/ hoặc kiểm tra các xét nghiệm thích hợp.
• Ngưng dùng Clopidogrel 5-7 ngày trước khi phẫu thuật hoặc ghép cầu nối động mạch vành (CABG) nếu tác dụng chống kết tập tiểu cầu là không mong muốn.
• Các thuốc aspirin, các thuốc NSAID khác có thể gây sang thương tương tự, do đó nên dùng thận trọng ở bệnh nhân dùng clopidogrel.
• Sử dụng thận trọng bởi vì có thể chảy máu nội tạng ở bệnh nhân bệnh gan nặng.
• Thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng.

Xử lý quá liều

Quá liều do dùng clopidogrel có thể gây kéo dài thời gian chảy máu và dẫn đến biến chứng xuất huyết. Nếu có xuất huyết, nên áp dụng các liệu pháp thích hợp. Không có thuốc giải độc hoạt tính của clopidogrel. Nếu cần phải nhanh chóng điều chỉnh hiện tượng kéo dài thời gian chảy máu, truyền tiểu cầu có thể làm mất tác dụng của clopidogrel.

Quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Thông tin thêm về Clopidogrel

(Chỉ bao gồm thông tin đã có sẵn trong dữ liệu cung cấp)

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.