Thuốc Diclofenac DHG

Thuốc Diclofenac

Thuốc Diclofenac là gì?

Diclofenac là thuốc chống viêm không steroid (NSAID), có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Thuốc ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin và thromboxan – những chất gây viêm, đau và sốt.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Diclofenac được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị viêm, đau sau:

• Rối loạn cơ xương khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, các dạng viêm và thoái hóa tiến triển của thấp khớp, các hội chứng đau của cột sống, thoái hóa đốt sống cứng khớp, đau nhức do trật khớp, đau nhức xương.
• Rối loạn quanh khớp: Viêm bao hoạt dịch, viêm gân.
• Rối loạn mô mềm: Bong gân, căng gân.
• Các trường hợp đau nhức khác: Đau lưng, đau nhức vai, đau do chấn thương, đau bụng kinh, bệnh gout cấp.
• Đau sau phẫu thuật, nhổ răng, cắt amidan.
• Làm giảm các triệu chứng đau, viêm có hoặc không kèm theo sốt trong các trường hợp do nhiễm virus, vi khuẩn (ở tai, mũi xoang, họng, nướu răng).

Chống chỉ định

• Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
• Người có tiền sử dị ứng (hen suyễn, nổi mẩn, viêm mũi cấp,...) với các thuốc ức chế prostaglandin hay thuốc nhóm acid acetyl salicylic.
• Người loét dạ dày, tá tràng tiến triển hay có tiền sử xuất huyết tiêu hóa.
• Người bị chảy máu, suy tim ứ máu, suy thận hoặc gan nặng, giảm thể tích tuần hoàn, người bị bệnh chất tạo keo.
• Người đang dùng thuốc chống đông coumarin và người đang đeo kính sát tròng.
• Phụ nữ mang thai không dùng các thuốc NSAID vào 3 tháng cuối thai kỳ.
• Bệnh nhân suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theo Hội Tim New York - NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Diclofenac, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón, đau vùng thượng vị.

Hiếm gặp (ADR < 1/10000)

• Hệ tiêu hóa: Loét, xuất huyết tiêu hóa (trong trường hợp điều trị kéo dài).
• Máu: Rối loạn máu (giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu).
• Hệ thần kinh: Nhức đầu, mất ngủ, dễ bị kích thích.
• Hệ miễn dịch: Mày đay, phù Quincke.
• Hệ hô hấp: Suyễn, co thắt phế quản.
• Mắt: Nhìn mờ, đau nhức mắt, nhìn đôi.
• Thận: Suy thận cấp, viêm thận kẽ, tiểu ra máu.
• Gan: Tăng transaminase gan, viêm gan.
• Tim mạch: Tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ), đặc biệt khi sử dụng diclofenac ở liều cao (150 mg/ngày) và kéo dài.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Không nên dùng diclofenac phối hợp với:

• Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), các dẫn xuất salicylat, các glucocorticoid: Tăng nguy cơ gây loét, xuất huyết ở đường tiêu hóa.
• Các thuốc chống đông máu: Heparin, coumarin, ticlopidin: tăng nguy cơ xuất huyết.
• Kháng sinh nhóm quinolon: Làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương của các kháng sinh này, dẫn đến co giật.
• Vòng tránh thai: Có khả năng làm giảm hiệu quả ngừa thai.
• Lithium, digoxin: Diclofenac làm tăng nồng độ các chất này trong huyết thanh đến mức gây độc.
• Methotrexat: Làm tăng độc tính của methotrexat.

Có thể phối hợp nhưng phải theo dõi bệnh nhân:

• Cyclosporin: Cần theo dõi chức năng thận.
• Thuốc lợi tiểu: Nguy cơ suy thận thứ phát do giảm lưu lượng máu đến thận.

Lưu ý khi phối hợp:

• Cimetidin: Giảm một ít nồng độ của diclofenac trong huyết thanh nhưng không làm giảm tác dụng của thuốc này lại giúp bảo vệ tá tràng, dạ dày tránh tác dụng phụ của diclofenac.
• Probenecid: Làm tăng nồng độ diclofenac lên gấp đôi.

Dược lực học

Diclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Thuốc ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin và thromboxan là những chất gây viêm, đau và sốt.

Dược động học

Hấp thu

Diclofenac hòa tan tốt trong dịch ruột, được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống và đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương, sinh khả dụng cao.

Phân bố

Thuốc gắn kết rất nhiều với protein huyết tương (hơn 99%), chủ yếu với albumin. Diclofenac dễ dàng thâm nhập vào dịch bao hoạt dịch, nồng độ thuốc ở đây vẫn duy trì trong khi nồng độ trong huyết tương đã giảm.

Thải trừ

Nửa đời trong huyết tương khoảng 1 - 2 giờ. Nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch là 3 - 6 giờ. Xấp xỉ 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa (liên hợp glucuronid và sulphat) còn một phần hoạt tính và dưới 1% dạng thuốc nguyên vẹn, phần còn lại thải qua mật và phân. Quá trình hấp thu, chuyển hóa và đào thải thuốc dường như không phụ thuộc vào tuổi.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Diclofenac không được bẻ hay nghiền viên thuốc khi uống.

Liều dùng: Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Diclofenac ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất.

Người lớn: 1 viên/lần x 2 - 3 lần/ngày. Liều tối đa 150 mg diclofenac natri/ngày cho bất kỳ đường dùng nào. Hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa.
• Người bệnh suy thận, suy gan, bị lupus ban đỏ toàn thân. Cần theo dõi, kiểm tra chức năng gan, thận khi điều trị dài ngày với các thuốc NSAID.
• Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù.
• Người bị nhiễm khuẩn.
• Người có tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu.
• Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc NSAIDs có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch.

Xử lý quá liều

Biểu hiện chủ yếu của ngộ độc cấp diclofenac là các tác dụng phụ nặng lên hơn. Biện pháp chung là phải tức khắc gây nôn hoặc rửa dạ dày, tiếp theo là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Sau khi đã gây nôn và rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc ở ống tiêu hóa và ở chu kỳ gan ruột. Gây lợi tiểu để điều trị ngộ độc Diclofenac là biện pháp đáng nghi ngờ, vì thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương. Tuy nhiên, gây lợi tiểu cũng có thể có ích nhưng cần phải theo dõi chặt chẽ cân bằng nước - điện giải vì có thể xảy ra rối loạn nặng về điện giải và ứ nước.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Thông tin thêm về Diclofenac Natri

Diclofenac Natri là muối natri của Diclofenac, một dẫn chất của acid phenylacetic. Nó được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt mạnh mẽ nhờ khả năng ức chế enzyme cyclooxygenase.