Thuốc Clorpheniramin Vidipha

Thuốc Clorpheniramin

Thuốc Clorpheniramin là thuốc gì?

Clorpheniramin là một thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất, có tác dụng chống dị ứng. Thuốc có tác dụng an thần trung bình nhưng cũng có thể gây kích thích nghịch thường, đặc biệt ở trẻ nhỏ. Clorpheniramin làm giảm hoặc làm mất các tác dụng chính của histamin trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược histamin ở các thụ thể H₁.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm.
• Các dị ứng khác: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thủy đậu.
• Phối hợp với các thuốc khác để trị triệu chứng ho và cảm lạnh.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với clorpheniramin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Người bệnh đang cơn hen cấp.
• Triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.
• Glôcôm góc hẹp.
• Tắc cổ bàng quang.
• Loét dạ dày chít, tắc môn vị - tá tràng.
• Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ thiếu tháng.
• Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin.

Tác dụng phụ

Rất thường gặp, ADR >1/10

• Rối loạn hệ thần kinh: An thần, buồn ngủ.

Thường gặp, <1/100 ADR <1/10

• Rối loạn hệ thần kinh: Rối loạn sự chú ý, phối hợp bất thường, đau đầu, chóng mặt.
• Rối loạn ở mắt: Nhìn mờ.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: Buồn nôn, khô miệng.
• Rối loạn chung: Mệt mỏi.

Không rõ tần suất:

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu tán huyết, loạn tạo máu.
• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng, phù mạch, phản ứng phản vệ.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.
• Rối loạn tâm thần: Lú lẫn, kích thích, khó chịu, ác mộng, trầm cảm.
• Rối loạn tai và mê đạo: Ù tai.
• Rối loạn tim: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, loạn nhịp.
• Rối loạn mạch máu: Hạ huyết áp.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Tăng dịch tiết phế quản.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: Nôn mửa, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu.
• Rối loạn gan mật: Viêm gan, vàng da.
• Rối loạn da và các tổ chức dưới da: Viêm da tróc vảy, nổi mẩn, mề đay, nhạy cảm ánh sáng.
• Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: Co giật cơ, yếu cơ.
• Rối loạn thận và tiết niệu: Bí tiểu.
• Rối loạn chung: Tức ngực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

• Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin.
• Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của clorpheniramin.
• Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.

Dược lực học

Clorpheniramin là một hỗn hợp đồng phân đối quang có tác dụng kháng histamin, an thần trung bình nhưng cũng có thể kích thích nghịch thường, đặc biệt ở trẻ nhỏ và kháng muscarin. Clorpheniramin maleat dẫn xuất từ alkylamin là kháng histamin an thần thuộc thế hệ thứ nhất. Thuốc làm giảm hoặc làm mất các tác dụng chính của histamin trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược histamin ở các thụ thể H₁, ở các mô trên đường tiêu hóa, thành mạch và đường hô hấp, thuốc không làm mất hoạt tính của histamin hoặc ngăn cản tổng hợp hoặc giải phóng histamin.

Dược động học

Hấp thu

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt nhưng tương đối chậm vì thuốc chuyển hóa nhiều ở niêm mạc đường tiêu hóa và chuyển hóa bước đầu ở gan khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khoảng 5 - 45% liều đơn vào được tuần hoàn toàn thân dưới dạng thuốc không chuyển hóa. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 - 50%.

Phân bố

Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 2,5 đến 3,2 lít/kg (người lớn) và 3,8 lít/kg (trẻ em).

Chuyển hóa

Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl-didesmethyl-corpheniramin và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không tương quan đúng với tác dụng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác định cũng có tác dụng.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Giảm bài tiết nhiều khi pH nước tiểu tăng và lưu lượng nước tiểu giảm. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Người lớn có chức năng gan, thận bình thường, thời gian bán thải của clorpheniramin dao động từ 12 - 43 giờ và đối với trẻ em từ 5,2 - 23,1 giờ. Ở người bệnh suy thận mạn, thời gian bán thải kéo dài tới 280 - 330 giờ.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Clorpheniramin 4mg dùng theo đường uống.

Liều dùng:

• Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên mỗi 4 - 6 giờ. Liều tối đa hàng ngày: 6 viên (24mg) trong 24 giờ.
• Người già: Cần xem xét việc sử dụng liều hàng ngày thấp hơn (ví dụ như tối đa là 12mg trong 24 giờ).
• Trẻ em từ 6 - 12 tuổi: 1/2 viên mỗi 4 - 6 giờ. Liều tối đa hàng ngày: 3 viên (12mg) trong 24 giờ.
• Trẻ em dưới 6 tuổi: Không nên dùng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Thuốc làm tăng nguy cơ bị tiểu ở người phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng và người bị nhược cơ.
• Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu hoặc uống đồng thời với thuốc an thần khác.
• Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở ở người bị tắc nghẽn phổi hay trẻ em nhỏ. Thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở.
• Có nguy cơ bị sâu răng ở người điều trị thời gian dài.
• Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glôcôm.
• Có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ và suy giảm tâm thần vận động ở một số người bệnh.
• Người cao tuổi.
• Không nên sử dụng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase, rối loạn hấp thu glucose-galactose.
• Cần theo dõi bệnh nhân khi sử dụng thuốc vì thuốc có chứa tá dược màu vàng tartrazin có thể gây các phản ứng dị ứng.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không dùng thuốc khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt.
• Thời kỳ mang thai: Chỉ dùng khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.
• Thời kỳ cho con bú: Clorpheniramin có thể được tiết qua sữa mẹ và ức chế tiết sữa. Nên cân nhắc hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.

Xử lý quá liều

Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTƯ, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống cần chú ý đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải. Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, dùng than hoạt và thuốc tây để hạn chế hấp thu. Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng cách tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin, có thể phải truyền máu trong những ca nặng.

Quên liều

Nếu quên một liều, nên uống thuốc càng sớm càng tốt. Nhưng nếu đã gần đến lúc uống liều tiếp theo, chỉ dùng liều sau mà thôi. Không nên dùng liều đối hay thêm liều để bù vào liều quên uống.

Thông tin thêm về Clorpheniramin maleat

Clorpheniramin maleat là một kháng histamin thuộc thế hệ thứ nhất, có tác dụng ức chế cạnh tranh thụ thể H1 của histamin, giúp giảm các triệu chứng dị ứng như ngứa, chảy nước mũi, hắt hơi…

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng thuốc.