Thuốc Bluepine

Thuốc Bluepine

Thuốc Bluepine là thuốc gì?

Thuốc Bluepine là thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực ổn định. Thuốc chứa hoạt chất Amlodipine.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Bluepine được chỉ định để điều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Chống chỉ định

• Tiền sử quá mẫn với các Dihydropyridines, Amlodipine, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc này.
• Suy tim, sốc tim, đau thắt ngực không ổn định, hẹp động mạch chủ rõ.
• Phụ nữ cho con bú.
• Trẻ dưới 6 tuổi.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR > 1/100):

• Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.
• Tuần hoàn: Đánh trống ngực
• Thần kinh trung ương: Chuột rút.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
• Hô hấp: Khó thở.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.
• Da: Ngoại ban, ngứa.
• Cơ, xương: Đau cơ, đau khớp.
• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

Hiếm gặp (ADR < 1/1000):

• Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.
• Tiêu hóa: Tăng sản lợi.
• Da: Nổi mày đay.
• Gan: Tăng enzym gan (Transaminase, Phosphatase kiềm, Lactate dehydrogenase).
• Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.
• Tâm thần: Lú lẫn.
• Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.

Tương tác thuốc

• Thuốc gây mê: Làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của Amlodipine và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.
• Lithi: Khi dùng cùng với Amlodipine, có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
• Thuốc chống viêm không Steroid (NSAID), đặc biệt là Indomethacin: Có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của Amlodipine.
• Các thuốc liên kết cao với Protein: (như dẫn chất Coumarin, Hydantoin...) phải dùng thận trọng với Amlodipine, vì Amlodipine cũng liên kết cao với Protein nên nồng độ của các thuốc nói trên dạng tự do (không liên kết), có thể thay đổi trong huyết thanh.

Dược lực học

Amlodipine là dẫn chất của Dihydropyridin có tác dụng chẹn Calci qua màng tế bào. Amlodipine ngăn chặn kênh Calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ. Amlodipine có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh Calci cơ tim. Amlodipine cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Amlodipine không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ Lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa Glucose.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipine làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên. Amlodipine cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống liều điều trị, Amlodipine được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64% - 80%. Thể tích phân bố là 21 L/kg. Sự hấp thu của Amlodipine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Chuyển hoá/thải trừ:

Thời gian bán thải trong huyết tương của Amlodipine khoảng từ 35 đến 50 giờ. Amlodipine được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.

Sử dụng ở người cao tuổi:

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của Amlodipine là giống nhau giữa người cao tuổi và người trẻ. Tuy nhiên độ thanh thải của Amlodipine có khuynh hướng giảm kéo theo sự gia tăng diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian bán thải ở các bệnh nhân cao tuổi. Diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải cũng tăng lên ở các bệnh nhân bị suy tim sung huyết.

Sử dụng ở trẻ em:

Trong một nghiên cứu lâm sàng, liều Amlodipine trung bình mỗi ngày là 0,17 mg/kg cho bệnh nhi từ 12 tháng tuổi đến 17 tuổi có cao huyết áp. Độ thanh thải ở các bệnh nhân nhi này với thể trọng trung bình 45 kg lần lượt là 23,7 L/giờ và 17,6 L/giờ đối với nam và nữ. Hiệu lực duy trì huyết áp trên 24 giờ với liều dùng cách quãng được quan sát thấy có rất ít sự khác nhau trong dao động cực đại và cực tiểu. Khi so với dược động học ở người lớn, các thông số trong nghiên cứu này cho thấy liều dùng một lần mỗi ngày là thích hợp.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng:

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị. Amlodipine có thể uống không kể đến bữa ăn.

Liều dùng thông thường:

Liều khởi đầu là 5 mg, ngày một lần. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày. Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần thiết phải điều chỉnh liều Amlodipine trong trường hợp dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu Thiazide, các thuốc ức chế thụ thể Beta hay các thuốc ức chế men chuyển Angiotensin.

Sử dụng ở người cao tuổi:

Nên dùng theo liều bình thường.

Sử dụng ở trẻ em (6-17 tuổi):

Liều chỉ định điều trị cao huyết áp là 2,5 mg đến 5 mg ngày một lần. Liều vượt quá 5 mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân nhi.

Sử dụng ở bệnh nhân bị suy chức năng gan:

Cần phải được sử dụng thận trọng.

Sử dụng trên bệnh nhân bị suy thận:

Có thể sử dụng Amlodipine với liều bình thường.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim:

Amlodipine được báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỷ lệ phù phổi.

Sử dụng ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan:

Thời gian bán thải của Amlodipine bị kéo dài, do đó cần phải được sử dụng thận trọng.

Sử dụng cho bệnh nhân suy thận:

Amlodipine được chuyển hóa rộng rãi thành các chất không có hoạt tính với 10% được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Các thay đổi về nồng độ trong huyết tương của Amlodipine không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipine có thể sử dụng cho những bệnh nhân này với liều thông thường. Amlodipine không thể thẩm phân được.

Xử lý quá liều

Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều với số lượng lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Sự tụt mạnh huyết áp có thể kéo dài và bao gồm sốc gây tử vong đã được báo cáo. Sự hấp thu Amlodipine giảm đáng kể khi dùng than hoạt tính ngay hoặc cho đến 2 giờ sau khi uống Amlodipine 10 mg. Trong vài trường hợp có thể cần đến rửa dạ dày. Với các trường hợp tụt huyết áp nặng do Amlodipine, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực. Có thể sử dụng thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch Calci gluconate để giảm tác dụng chẹn kênh calci. Amlodipine gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân không mang lại kết quả.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về Amlodipine

Amlodipine là thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm dihydropyridine. Nó hoạt động bằng cách thư giãn các mạch máu, giúp làm giảm huyết áp và cải thiện lưu lượng máu đến tim.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm và tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm hoặc trong ngăn đá. Hạn sử dụng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.