Thuốc Bisoprolol 2.5mg Tablets

Thuốc Bisoprolol 2.5mg Tablets

Thuốc Bisoprolol 2.5mg Tablets là thuốc gì?

Bisoprolol 2.5mg Tablets là thuốc thuộc nhóm thuốc chẹn beta-adrenergic chọn lọc, được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực mạn tính ổn định và suy tim mạn tính ổn định.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp.
• Điều trị đau thắt ngực mạn tính ổn định.
• Suy tim mạn tính ổn định, kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzyme chuyển, thuốc lợi tiểu và các glycosid trợ tim.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bisoprolol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy tim cấp hoặc trong các giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm tĩnh mạch thuốc làm tăng co bóp cơ tim.
• Sốc tim.
• Block nhĩ thất độ II hoặc III.
• Hội chứng suy nút xoang.
• Block xoang nhĩ.
• Nhịp tim chậm triệu chứng.
• Hạ huyết áp triệu chứng.
• Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
• Thể nặng của bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên hoặc hội chứng Raynaud.
• U tế bào ưa crôm không được điều trị.
• Nhiễm toan chuyển hóa.

Tác dụng phụ

Thường gặp (ADR > 1/100)

• Tim: Nhịp tim chậm (đối với bệnh nhân suy tim mạn tính), làm nặng hơn bệnh suy tim bị từ trước (đối với bệnh nhân suy tim mạn tính).
• Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.
• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
• Mạch máu: Cảm giác lạnh hoặc tê ở các chi, hạ huyết áp đặc biệt ở những bệnh nhân suy tim.
• Toàn thân: Suy nhược (đối với bệnh nhân suy tim mạn tính), mệt mỏi.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100)

• Tim: Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, làm nặng hơn bệnh suy tim bị từ trước (đối với bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực), nhịp tim chậm (đối với bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).
• Mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng.
• Hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc có tiền sử bệnh tắc nghẽn đường thở.
• Cơ xương khớp và mô liên kết: Yếu cơ, chuột rút cơ bắp.

Hướng dẫn xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Không nên dùng kết hợp:

• (Chỉ áp dụng cho chỉ định suy tim mạn tính): Các thuốc chống loạn nhịp nhóm 1 (như disopyramide, quinidine, lidocaine, phenytoin; fiecainide, propafenone).
• (Áp dụng cho tất cả các chỉ định): Thuốc đối kháng calci loại verapamil và loại diltiazem; Thuốc hạ huyết áp có tác dụng lên thần kinh trung ương (như clonidine, metbyldopa, moxonidine, rilimenidine).

Thận trọng khi kết hợp:

• (Chỉ áp dụng cho chỉ định tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực): Các thuốc chống loạn nhịp nhóm 1 (như disopyramide, quinidine, lidocaine, phenytoin; fiecainide, propafenone).
• (Áp dụng cho tất cả các chỉ định): Thuốc đối kháng calci loại dihydropyridine (như nifedipine, amlodipine, felodipine); Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone); Các thuốc chẹn beta tại chỗ; Thuốc giống đối giao cảm; Insulin và thuốc điều trị đái tháo đường dùng đường uống; Các thuốc gây mê; Các glycoside (digitalis); Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID); Thuốc giống giao cảm beta; Thuốc giống giao cảm hoạt hóa cả thụ thể beta và alpha; Các thuốc giống giao cảm; Dùng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp cũng như các thuốc khác có khả năng làm hạ huyết áp.

Cân nhắc khi kết hợp: Mefloquine; Các thuốc ức chế monoamine oxidase (trừ các thuốc ức chế MAO-B).

Dược lực học

Suy tim mạn tính: Bisoprolol là một thuốc chẹn thụ thể beta-1-adrenergic chọn lọc cao, không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại và không có tính ổn định màng tế bào. Bisoprolol cho thấy chỉ có ái lực rất thấp với thụ thể beta-2 của cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như các thụ thể beta-2 liên quan đến sự điều hòa chuyển hóa. Do đó, nhìn chung bisoprolol không gây ảnh hưởng lên sức cản đường thở và không có tác động chuyển hóa qua trung gian thụ thể beta-2. Đặc tính chọn lọc trên beta-1 của thuốc kéo dài vượt xa khoảng liều điều trị.

Tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực: Bằng cách ức chế các thụ thể beta ở tim, bisoprolol ức chế đáp ứng với sự hoạt hóa giao cảm. Điều đó dẫn đến giảm nhịp tim và tính co bóp do đó làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Trong điều trị cấp tính ở những bệnh nhân bệnh mạch vành không có suy tim mạn tính, bisoprolol làm giảm nhịp tim và thể tích nhát bóp, do đó làm giảm cung lượng tim và giảm tiêu thụ oxy. Trong điều trị mạn tính sẽ làm giảm kháng lực ngoại biên tăng cao ban đầu. Bisoprolol được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực. Giống như các thuốc ức chế beta-1 khác, cơ chế tác động trong tăng huyết áp không rõ ràng, Tuy nhiên, bisoprolol được biết là làm giảm hoạt tính renin huyết tương rõ rệt.

Dược động học

Hấp thu: Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Vì chỉ chuyển hóa bước đầu ở gan rất ít nên sinh khả dụng cao khoảng 90%.

Phân bố: Khoảng 30% bisoprolol liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố là 3,5 l/kg. Tổng độ thanh thải khoảng 15 l/giờ. Thuốc có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 10 - 12 giờ cho hiệu quả trong 24 giờ sau khi dùng liều 1 lần/ngày.

Chuyển hóa: 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính sau đó sẽ được thải trừ qua thận.

Thải trừ: Bisoprolol được thải trừ ra khỏi cơ thể theo 2 hướng. 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính, sau đó sẽ được thải trừ qua thận. 50% còn lại sẽ được thải trừ qua thận ở dạng không đổi. Vì sự đào thải xảy ra ở thận và gan với cùng mức độ nên không cần điều chỉnh liều đối với những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Đối tượng đặc biệt: Những bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định (NYHA giai đoạn III) có nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với người khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 64 ± 21 ng/ml với liều 10 mg/ngày và thời gian bán thải là 17 ± 5 giờ.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Bisoprolol 2.5mg Tablets được dùng đường uống, nên sử dụng vào buổi sáng và có thể kèm với thức ăn, không nên nhai viên thuốc.

Liều dùng: Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để có liều dùng phù hợp.

Liều dùng trong trường hợp điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực mạn tính ổn định:

• Người lớn: Liều lượng bisoprolol phải được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Liều khởi đầu là 5 mg/ngày, liều thông thường là 10 mg x 1 lần/ngày, liều tối đa là 20 mg/ngày.
• Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan: Dược động học của thuốc có thể bị thay đổi ở những bệnh nhân có tổn thương thận (độ thanh thải creatinin < 40 ml/phút) hoặc tổn thương gan nên dùng liều khởi đầu 2,5 mg/ngày; phải hết sức thận trọng khi tăng liều ở những bệnh nhân này. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) và bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng không nên dùng quá 10 mg x 1 lần/ngày. Liều này có thể chia làm 2 lần.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều. Nên bắt đầu với liều thấp nhất có thể.
• Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng bisoprolol cho trẻ em.
• Ngưng điều trị: Không nên ngưng thuốc đột ngột. Nên giảm liều dần bằng cách giảm một nửa liều hàng tuần.

Liều dùng trong trường hợp điều trị suy tim mạn tính ổn định:

Xem chi tiết trong phần hướng dẫn sử dụng của bác sĩ.

Lưu ý thận trọng khi dùng

Xem chi tiết phần thận trọng trong thông tin ban đầu.

Xử lý quá liều

Triệu chứng: Khi dùng quá liều (ví dụ dùng liều hàng ngày là 15 mg thay vì 7,5 mg), block nhĩ thất độ III, nhịp tim chậm, chóng mặt đã được báo cáo. Nói chung, các dấu hiệu thường gặp nhất khi dùng quá liều một thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp tính và hạ đường huyết.

Xử trí: Thông thường nếu xảy ra quá liều, nên ngừng bisoprolol, điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Xem chi tiết trong thông tin ban đầu.

Quên liều

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thông tin thêm về Bisoprolol

Bisoprolol là một thuốc chẹn beta-1 chọn lọc, có tác dụng làm giảm nhịp tim, sức co bóp của tim và huyết áp. Tác dụng này giúp giảm nhu cầu oxy của cơ tim, hữu ích trong điều trị các bệnh lý tim mạch.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.