Thuốc Bephardine 100mg

Thuốc Bephardine 100mg

Thuốc Bephardine 100mg là thuốc gì?

Bephardine 100mg là thuốc kháng virus chứa hoạt chất Lamivudin 100mg, được chỉ định trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.

Thành phần

Chỉ định

Thuốc Bephardine 100mg được chỉ định điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn trong các trường hợp:

• Bệnh gan còn bù có bằng chứng sao chép virus có hoạt tính, mức alanine aminotransferase (ALT) trong huyết thanh tăng cao liên tục và có bằng chứng mô học của viêm gan hoạt động và chứng xơ hoá gan.
• Bệnh gan mất bù kết hợp với một thuốc thứ hai không kháng chéo với lamivudin.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng các chế phẩm kết hợp lamivudin và các thuốc kháng retrovirus cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50ml/phút.
• Bệnh thận nặng.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bephardine 100mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp (ADR > 1/100):

• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, trầm cảm, sốt, rét run.
• Da: Nổi mẩn.
• Tiêu hoá: Chán ăn, tăng lipase, đau quặn bụng, khó tiêu, tăng amylase, cảm giác bỏng rát dạ dày.
• Huyết học: Giảm tiểu cầu, có hemoglobin trong huyết tương.
• Thần kinh cơ và xương: Tăng creatine phosphokinase, đau khớp.

Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100):

• Thần kinh - cơ: Dị cảm, nhược cơ, tan cơ vân, bệnh thần kinh ngoại biên, co giật, hành vi bất thường.
• Huyết học: Thiếu máu, thiểu sản hồng cầu, sưng hạch bạch huyết.
• Toàn thân: Phản vệ, hội chứng phục hồi miễn dịch, rối loạn phân bố mỡ, tích mỡ.
• Gan - lách: Gan to, tăng bilirubin huyết, viêm gan virus B nặng thêm, lách to.
• Chuyển hoá: Tăng triglycerid huyết, tăng cholesterol huyết, kháng insulin, tăng glucose huyết, tăng lactat huyết.
• Da: Ngứa, rụng tóc, nổi ban.
• Khác: Viêm miệng, thở rít, hoại tử xương.

Hướng dẫn xử trí ADR: Khi gặp tác dụng phụ, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ.

Tương tác thuốc

• Nồng độ zidovudin trong huyết tương tăng lên đáng kể (khoảng 39%) khi dùng kết hợp với lamivudin.
• Trimethoprim/sulfamethoxazole làm tăng sinh khả dụng của lamivudin (44%) và làm giảm độ thanh thải qua thận (30%).
• Sự hấp thu lamivudin bị chậm lại và nồng độ đỉnh huyết tương thấp hơn 40% khi uống thuốc lúc no so với khi uống thuốc lúc đói.

Dược lực học

Lamivudin là thuốc tổng hợp kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleosid, ức chế enzym phiên mã ngược của virus. Để có tác dụng, lamivudin phải được enzym tế bào phosphoryl hoá và biến đổi thành chất chuyển hoá 5-triphosphat. Chất chuyển hoá này cạnh tranh với deoxycytidin triphosphat tự nhiên để hợp nhất vào DNA của virus, gây kết thúc sớm tổng hợp DNA của virus. Lamivudin có hoạt tính kìm virus HIV typ 1 và 2 (HIV-1, HIV-2) và virus viêm gan B.

Dược động học

Sau khi uống, lamivudin hấp thu nhanh với sinh khả dụng khoảng 80%. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp (< 36%). Khoảng 5 - 6% thuốc được chuyển hoá thành chất transsulfoxyd. Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 2,5 giờ và khoảng 70% của liều được thải trừ không thay đổi trong nước tiểu. Độ thanh thải toàn bộ là 0,37 ± 0,05 lít/giờ/kg.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi:

• Viêm gan mạn tính HBeAg dương tính: 1 viên/ngày, uống liên tục 9-12 tháng.
• Viêm gan mạn tính HBeAg âm tính và anti-HBe dương tính: 1 viên/ngày, uống liên tục 9-12 tháng.

Trẻ em trên 2 tuổi: 3mg/kg/ngày (tối đa 100mg/ngày), trong 9-12 tháng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Cách dùng:

Trước khi điều trị, phải chắc chắn bệnh nhân bị viêm gan B mạn tính không bị nhiễm đồng thời HIV. Nên chọn thuốc khác vì lamivudin không phải là thuốc được ưa dùng để điều trị viêm gan B mạn tính do tỉ lệ kháng thuốc cao.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Phải ngừng thuốc ở bệnh nhân bị đau bụng, buồn nôn hoặc nôn hoặc có kết quả hoá sinh bất thường nghi ngờ viêm tụy.
• Phải ngừng thuốc ở bệnh nhân có nồng độ aminotransferase tăng nhanh, gan to dần hoặc bị nhiễm toan.
• Thận trọng khi dùng cho người có nguy cơ mắc bệnh gan.
• Bệnh nhân đồng thời có HIV và viêm gan B hoặc C mạn tính được điều trị bằng kết hợp thuốc kháng retrovirus có nguy cơ cao bị ADR nặng lên gan.
• Viêm gan B dễ bị trở lại nặng hơn ở người mắc bệnh viêm gan B mạn tính ngừng dùng lamivudin. Phải theo dõi chặt chức năng gan.
• Phải giảm liều ở bệnh nhân bị suy thận.
• Phải theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc, nhất là lamivudin kết hợp với zidovudin cho trẻ em có tiền sử viêm tuỵ hoặc có nguy cơ bị viêm tuỵ.
• Báo cho người bệnh biết lamivudin không chữa khỏi nhiễm HIV.

Xử lý quá liều

Có rất ít thông tin về quá liều, không thấy có dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng. Không có thuốc giải độc.

Quên liều

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên. Không dùng liều gấp đôi.

Thông tin thêm về Lamivudin

Lamivudin là một nucleoside analogue, hoạt động như một chất ức chế phiên mã ngược cạnh tranh. Nó được chuyển hóa thành dạng hoạt động triphosphate của nó trong tế bào, sau đó cạnh tranh với deoxycytidine triphosphate (dCTP) để kết hợp vào chuỗi DNA của virus. Sự kết hợp của lamivudin dẫn đến sự chấm dứt chuỗi DNA, do đó ức chế sự sao chép của virus.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.