Hỗn dịch uống Motilium

Hỗn dịch uống Motilium

Hỗn dịch uống Motilium là thuốc gì?

Motilium là thuốc thuộc nhóm thuốc tiêu hóa, chứa hoạt chất Domperidon. Thuốc được chỉ định để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn.

Thành phần

Chỉ định

• Điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với domperidon hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• U tuyến yên tiết prolactin (prolactinoma).
• Tình trạng kích thích vận động dạ dày có thể gây nguy hiểm (xuất huyết tiêu hóa, tắc ruột cơ học hoặc thủng tiêu hóa).
• Suy gan trung bình hoặc nặng.
• Thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, rối loạn điện giải rõ rệt hoặc bệnh tim mạch như suy tim sung huyết.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT).

Tác dụng phụ

Thường gặp (≥1/100 < 1/10): Khô miệng

Ít gặp (≥1/1.000 < 1/100): Mất ham muốn tình dục, lo lắng, kích động, căng thẳng, chóng mặt, ngủ gà, đau đầu, rối loạn ngoại tháp, tiêu chảy, phát ban, ngứa, mày đay, tiết sữa, đau vú, vú tăng nhạy cảm đau, suy nhược.

Chưa được biết: Phản ứng quá mẫn (bao gồm sốc phản vệ), co giật, cơn vận nhãn, loạn nhịp thất, kéo dài khoảng QTc, xoắn đỉnh, đột tử do tim, phù mạch, bí tiểu, vú to ở nam giới, mất kinh, kết quả bất thường trong kiểm tra chức năng gan, tăng prolactin máu.

Lưu ý: Rối loạn ngoại tháp xảy ra chủ yếu ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Các tác dụng có liên quan đến hệ thần kinh trung ương như co giật và lo âu cũng được báo cáo chủ yếu ở trẻ nhũ nhi và trẻ em.

Tương tác thuốc

Chống chỉ định dùng đồng thời với:

• Các thuốc làm kéo dài khoảng QTc (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA và III, một số thuốc chống loạn thần, chống trầm cảm, kháng sinh, chống nấm, điều trị sốt rét, thuốc dạ dày ruột, kháng histamin, điều trị ung thư, Bepridil, diphemanil, methadon).
• Apomorphin (trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ và chỉ khi khuyến cáo thận trọng khi sử dụng đồng thời được tuân thủ nghiêm ngặt).
• Chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: thuốc ức chế protease, thuốc chống nấm toàn thân nhóm azol, một số thuốc nhóm macrolid).

Không khuyến cáo dùng đồng thời với: Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình (ví dụ: Diltiazem, verapamil và một số thuốc nhóm macrolid).

Sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với: Thuốc chậm nhịp tim, thuốc làm giảm kali máu và một số thuốc macrolid (Azithromycin và roxithromycin).

Lưu ý: Danh sách thuốc trên không đầy đủ.

Dược lực học

Domperidon là chất đối kháng thụ thể dopamin với đặc tính chống nôn. Domperidon không dễ dàng qua được hàng rào máu não. Tác động chống nôn có thể do sự phối hợp của tác động ngoại biên (tăng vận động dạ dày) và việc kháng thụ thể dopamin tại vùng cảm ứng hóa thụ thể CTZ (chemoreceptor trigger zone). Uống domperidon làm gia tăng trương lực ở thực quản dưới, cải thiện vận động vùng hang vị tá tràng và thúc đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày. Thuốc không ảnh hưởng lên sự tiết của dạ dày. Nghiên cứu cho thấy domperidon dùng đến 80mg/ngày (hơn 2 lần liều tối đa khuyến cáo) không có ảnh hưởng lâm sàng lên khoảng QT.

Dược động học

Hấp thu: Domperidon hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng tăng khi uống sau bữa ăn. Độ acid dạ dày giảm làm giảm hấp thu.

Phân bố: Tỉ lệ gắn kết protein huyết tương là 91 - 93%. Thuốc được phân bố rộng rãi trong mô cơ thể nhưng nồng độ thấp trong não.

Chuyển hóa: Domperidon trải qua quá trình chuyển hóa nhanh và nhiều tại gan. CYP3A4 là dạng chính của cytochrome P-450 liên quan đến sự chuyển hóa domperidon.

Thải trừ: Thải trừ qua nước tiểu và phân. Thời gian bán hủy trong huyết tương sau khi uống liều đơn là 7 - 9 giờ ở người khỏe mạnh, kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng và suy gan trung bình.

Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan trung bình, giá trị AUC và cmax của domperidon cao hơn người khỏe mạnh.

Suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng, thời gian bán thải của domperidon tăng.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn và trẻ vị thành niên (≥12 tuổi và ≥35kg): 10ml (hỗn dịch 1mg/ml) lên đến 3 lần/ngày, tối đa 30ml/ngày. Uống trước bữa ăn.

Trẻ em (<12 tuổi và <35kg): Hiệu quả chưa được xác lập.

Bệnh nhân suy gan: Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan trung bình và nặng. Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ.

Bệnh nhân suy thận: Giảm tần suất dùng thuốc xuống còn 1-2 lần/ngày, tùy thuộc vào mức độ suy thận, có thể cần giảm liều.

Thời gian điều trị tối đa không nên vượt quá một tuần.

Lưu ý thận trọng khi dùng

• Suy thận: Thời gian bán thải domperidon kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng.
• Tác dụng trên tim mạch: Domperidon làm kéo dài khoảng QT. Nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim mạch cao hơn ở bệnh nhân >60 tuổi, dùng liều >30mg/ngày và dùng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4.
• Trẻ em: Nguy cơ tác dụng phụ thần kinh cao hơn ở trẻ nhỏ.
• Lái xe và vận hành máy móc: Chóng mặt và ngủ gà có thể xảy ra.
• Thai kỳ và cho con bú: Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ.

Xử lý quá liều

Triệu chứng: Kích động, rối loạn nhận thức, co giật, mất định hướng, ngủ gà, phản ứng ngoại tháp.

Điều trị: Điều trị triệu chứng. Rửa dạ dày và dùng than hoạt có thể hữu ích. Theo dõi điện tâm đồ.

Quên liều

Bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình. Không dùng liều gấp đôi.

Thông tin thêm về Domperidon

Domperidon là một chất đối kháng thụ thể dopamine ngoại biên, có tác dụng chống nôn và làm tăng nhu động dạ dày. Nó chủ yếu tác động ngoại biên và ít ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, làm giảm nguy cơ tác dụng phụ ngoại tháp so với các thuốc chống nôn khác.