Vildagliptin - Thông tin về Vildagliptin

Mô tả Tag

Vildagliptin: Thông tin thuốc chi tiết

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Vildagliptin

Loại thuốc: Thuốc điều trị đái tháo đường týp 2, thuộc nhóm thuốc ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4i).

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 50 mg.

Chỉ định

Vildagliptin được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Đơn trị liệu: Điều trị đái tháo đường týp 2 ở những bệnh nhân không kiểm soát được đường huyết đầy đủ bằng chế độ ăn uống và tập luyện, và không dung nạp metformin.
• Liệu pháp kết hợp: Kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác khi các liệu pháp hiện tại không đạt được kiểm soát đường huyết đầy đủ. Các liệu pháp kết hợp có thể bao gồm:
  • Kết hợp với metformin.
  • Kết hợp với sulfonylurea.
  • Kết hợp với thiazolidinedione.
  • Liệu pháp ba thuốc: kết hợp với sulfonylurea và metformin.
  • Kết hợp với insulin (có hoặc không có metformin).

Dược lực học

Vildagliptin là một chất ức chế mạnh và chọn lọc của enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). DPP-4 là enzym phân hủy các hormon incretin như GLP-1 và GIP, những hormon có vai trò quan trọng trong việc điều hòa đường huyết. Bằng cách ức chế DPP-4, vildagliptin làm tăng nồng độ GLP-1 và GIP trong máu, dẫn đến:

• Tăng tiết insulin: Đáp ứng với glucose, làm giảm đường huyết.
• Giảm tiết glucagon: Giảm sản xuất glucose từ gan.
• Cải thiện độ nhạy insulin: Tăng khả năng tế bào sử dụng glucose.

Kết quả là, vildagliptin giúp giảm đường huyết lúc đói và sau ăn, cũng như giảm HbA1c.

Vildagliptin không ảnh hưởng đến việc làm rỗng dạ dày và không có tác dụng lên đường huyết ở những người có đường huyết bình thường.

Động lực học

Hấp thu:

Vildagliptin hấp thu nhanh chóng sau khi uống lúc đói, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) sau khoảng 1,7 giờ. Thức ăn làm chậm thời gian đạt C_max đến 2,5 giờ, nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến diện tích dưới đường cong (AUC). Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 85%.

Phân bố:

Vildagliptin gắn kết với protein huyết tương thấp (9,3%) và phân bố đều giữa huyết tương và hồng cầu. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 71 L.

Chuyển hóa:

Khoảng 69% liều dùng vildagliptin được chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính (LAY151) không có hoạt tính dược lý. Thận đóng vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa vildagliptin. Thuốc không được chuyển hóa bởi hệ thống enzym CYP450.

Thải trừ:

Khoảng 85% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu (23% ở dạng không đổi) và 15% qua phân. Thời gian bán thải trung bình là khoảng 2-3 giờ.

Tương tác thuốc

Vildagliptin có thể làm tăng nguy cơ phù mạch khi sử dụng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển. Tác dụng hạ đường huyết của vildagliptin có thể bị giảm bởi một số thuốc như thiazid, corticosteroid, thuốc tuyến giáp và thuốc cường giao cảm.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với vildagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đái tháo đường týp 1.
• Nhiễm toan ceton.
• Suy gan (ALT hoặc AST > 3 lần giới hạn trên mức bình thường).

Liều lượng và cách dùng

Người lớn: Liều khuyến cáo là 50 mg x 2 lần/ngày (sáng và tối), trừ trường hợp kết hợp với sulfonylurea thì liều là 50mg x 1 lần/ngày (sáng). Liều dùng trên 100 mg/ngày không được khuyến cáo.

Trẻ em và thanh thiếu niên (<18 tuổi): Không được khuyến cáo sử dụng.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận:

• Suy thận nhẹ (CrCl ≥ 50 ml/phút): Không cần điều chỉnh liều.
• Suy thận trung bình, nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD): Liều khuyến cáo 50 mg x 1 lần/ngày.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Chóng mặt
Ít gặp	Hạ đường huyết, đau đầu, phù mạch ngoại vi, táo bón, đau khớp
Hiếm gặp	Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng
Không xác định tần suất	Viêm tụy, viêm gan (có thể hồi phục khi ngưng thuốc), xét nghiệm chức năng gan bất thường (có thể hồi phục khi ngưng thuốc), đau cơ, mày đay, tổn thương da bong tróc và bóng nước

Lưu ý

Chức năng gan: Cần thực hiện xét nghiệm chức năng gan trước khi điều trị và theo dõi định kỳ. Ngừng sử dụng thuốc nếu có dấu hiệu rối loạn chức năng gan (AST hoặc ALT > 3 lần ULN, vàng da).

Suy tim: Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân suy tim độ IV (NYHA).

Tổn thương da: Theo dõi các rối loạn da như phồng rộp hoặc loét.

Viêm tụy: Báo cáo ngay các triệu chứng của viêm tụy cấp. Ngừng sử dụng thuốc nếu nghi ngờ viêm tụy.

Thai kỳ và cho con bú: Không nên sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng nếu bị chóng mặt.

Quá liều

Thông tin về quá liều vildagliptin còn hạn chế. Triệu chứng có thể bao gồm đau cơ, dị cảm, sốt, phù nề. Điều trị hỗ trợ là cần thiết. Vildagliptin không thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu, nhưng chất chuyển hóa chính (LAY151) thì có thể.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần với liều kế tiếp.