Tranexamic acid - Thông tin về Tranexamic acid

Mô tả Tag

Tranexamic Acid: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Tranexamic acid

Loại thuốc: Thuốc chống tiêu fibrin. Thuốc cầm máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nén bao phim: 250 mg, 500 mg, 1000 mg
• Viên nang: 250 mg, 500 mg
• Ống tiêm: 50 mg/ml, 100 mg/ml, 250 mg/5 ml, 500 mg/5 ml, 1000 mg/10 ml

Chỉ định

Tranexamic acid được sử dụng để phòng ngừa và điều trị chảy máu liên quan đến tiêu fibrin quá mức. Thời gian sử dụng thường ngắn (2-8 ngày) và được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Trong và sau khi nhổ răng ở người bị bệnh ưa chảy máu, phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt, cắt bỏ phần cổ tử cung, phẫu thuật bàng quang.
• Chảy máu miệng ở người rối loạn đông máu bẩm sinh hay mắc phải.
• Phòng ngừa chảy máu đường tiêu hóa và chảy máu sau chấn thương mắt, chảy máu mũi tái phát.
• Làm giảm mất máu trong phẫu thuật (đặc biệt trong phẫu thuật tim, thay khớp, ghép gan).
• Rong kinh nguyên phát.
• Phù mạch di truyền.
• Xuất huyết tiền phòng do chấn thương.
• Chảy máu do dùng quá liều thuốc làm tiêu huyết khối.

Dược lực học

Tranexamic acid là một dẫn chất tổng hợp của acid amin lysin. Cơ chế chính của thuốc là ức chế sự phân hủy fibrin trong cục máu đông, qua đó ngăn ngừa chảy máu. Cụ thể:

• Ngăn cản plasminogen và plasmin gắn vào fibrin, do đó ngăn ngừa sự hòa tan của cục máu đông.
• Ức chế trực tiếp plasmin ở mức độ thấp.
• Ức chế sự giáng hóa tự nhiên của fibrin, làm ổn định cục máu đông.

Nồng độ cần thiết trong huyết tương để đạt hiệu quả ức chế tiêu fibrin là 5-10 microgam/ml.

Động lực học

Hấp thu

• Hấp thu qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ (tiêm bắp 1 giờ, tiêm tĩnh mạch 3 phút).
• Sinh khả dụng khoảng 30-50%.

Phân bố

• Phân bố rộng rãi trong cơ thể, gắn ít vào protein huyết tương (3%).
• Thể tích phân bố ở người lớn là 9-12 lít.
• Qua được nhau thai và vào sữa mẹ (1% so với trong huyết thanh), vào được dịch não tủy (10% so với trong huyết tương).
• Phân bố nhanh vào dịch khớp và màng hoạt dịch, nồng độ tương tự như trong huyết thanh. Nồng độ trong một số mô khác thấp hơn so với trong máu.

Chuyển hóa và thải trừ

• Nửa đời sinh học trong dịch khớp khoảng 3 giờ.
• Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.
• Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. 90% liều dùng được thải trừ qua thận trong 12 giờ đầu.
• Sau khi uống, 1,13% và 39% liều dùng được bài tiết sau 3 giờ và 24 giờ tương ứng.
• Nồng độ trong huyết tương tăng ở bệnh nhân suy thận.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Không dùng đồng thời với estrogen (tăng nguy cơ huyết khối).
• Thận trọng khi dùng với các thuốc cầm máu khác.
• Tác dụng bị đối kháng bởi các thuốc làm tan huyết khối.
• Dùng đồng thời với tretinoin đường uống có thể gây huyết khối trong các vi mạch.

Tương kỵ thuốc

Dung dịch tranexamic acid tương kỵ với dung dịch chứa penicillin.

Chống chỉ định

Tranexamic acid chống chỉ định trong các trường hợp:

• Quá mẫn với tranexamic acid hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
• Tiền sử bệnh huyết khối tắc mạch hoặc đang có nguy cơ huyết khối (nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não...).
• Chảy máu dưới màng nhện.
• Rối loạn thị giác kiểu loạn màu sắc mắc phải.
• Tiền sử co giật.
• Suy thận nặng.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng

Người lớn:

Liều lượng cụ thể phụ thuộc vào chỉ định và tình trạng bệnh nhân. Tham khảo ý kiến bác sĩ để được hướng dẫn liều dùng phù hợp.

Chỉ định	Đường dùng	Liều dùng
Điều trị chảy máu do tiêu fibrin quá mức (ngắn ngày)	Uống	1.0 - 1.5 g (hoặc 15 - 25 mg/kg)/lần, ngày 2 - 4 lần
	Tiêm tĩnh mạch chậm	0.5 - 1.0 g (hoặc 10 mg/kg)/lần, ngày 3 lần. Sau đó truyền tĩnh mạch liên tục, liều 25 - 50 mg/kg/ngày
Xuất huyết tiền phòng do chấn thương	Uống	2-3 viên x 3 lần/ngày (liều dựa trên 25mg/kg, ba lần một ngày)
Phẫu thuật răng (người bệnh ưa chảy máu)	Uống	25 mg/kg/lần, ngày 3 - 4 lần, bắt đầu 1 ngày trước phẫu thuật
	Tiêm tĩnh mạch	10 mg/kg/lần, ngày 3 - 4 lần
Rong kinh	Uống	1.0 g/lần, ngày 3 lần, tối đa 4 ngày (liều tối đa 4.0 g/ngày)
Phù mạch di truyền	Uống	1.0 - 1.5 g/ngày, ngày 2 - 3 lần
Chảy máu mũi	Uống	1.0 g/lần, ngày 3 lần trong 7 ngày

Trẻ em: Uống 25 mg/kg/lần hoặc tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg/lần, ngày 2-3 lần (tùy theo chỉ định).

Người suy thận: Điều chỉnh liều dựa trên nồng độ creatinine huyết thanh (SCC) hoặc độ thanh thải creatinine (CrCl) (xem chi tiết trong phần hướng dẫn sử dụng).

Cách dùng: Uống, tiêm tĩnh mạch chậm (tối đa 100 mg/phút hoặc 1 ml/phút) hoặc truyền tĩnh mạch liên tục. Dùng đường tĩnh mạch sau vài ngày thường chuyển sang đường uống.

Điều chỉnh liều ở người suy thận (dựa trên SCC hoặc CrCl):

Thông tin chi tiết về điều chỉnh liều ở người suy thận cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Chóng mặt, rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, tiêu chảy).

Ít gặp: Viêm da dị ứng.

Hiếm gặp: Tắc võng mạc/động mạch, phản ứng dị ứng da, thay đổi nhận thức màu.

Không xác định tần suất: Phản ứng quá mẫn, rối loạn thị giác, hạ huyết áp, huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch, buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy.

Lưu ý

Lưu ý chung

• Điều chỉnh liều ở người suy thận.
• Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh tim mạch, bệnh thận, bệnh mạch máu não hoặc phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt qua niệu đạo.
• Thận trọng ở người tiểu ra máu (tránh dùng nếu có nguy cơ tắc nghẽn niệu quản).
• Thận trọng ở phụ nữ kinh nguyệt không đều, phụ nữ mang thai.
• Kiểm tra chức năng gan và thị giác thường xuyên khi điều trị dài ngày.
• Không dùng đồng thời với phức hợp yếu tố IX hoặc chất gây đông máu (tăng nguy cơ huyết khối).
• Dùng sau chảy máu dưới màng nhện có thể làm tăng tỷ lệ biến chứng thiếu máu cục bộ ở não.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Thuốc qua được nhau thai.
• Không có bằng chứng gây quái thai trên động vật. Tuy nhiên, dữ liệu trên người rất hạn chế, chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Tiết vào sữa mẹ nhưng nồng độ thấp (1% so với trong máu mẹ).
• Thận trọng khi sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không nên lái xe và vận hành máy móc khi dùng thuốc do có thể gây chóng mặt.

Quá liều

Quá liều và độc tính

Chưa có báo cáo về quá liều. Triệu chứng có thể bao gồm: buồn nôn, nôn, hạ huyết áp tư thế đứng, chóng mặt, nhức đầu, co giật.

Cách xử lý khi quá liều

Không có biện pháp đặc hiệu. Nếu uống quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Trong cả hai trường hợp (uống và tiêm truyền), nên bổ sung dịch, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều

Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và dùng liều kế tiếp đúng giờ. Không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.