Lincomycin - Thông tin về Lincomycin

Mô tả Tag

Lincomycin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Lincomycin

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm lincosamide

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc được sử dụng dưới dạng lincomycin hydrochloride:

• Bột để pha tiêm: lọ 250 mg, 500 mg (kèm ống dung môi pha tiêm)
• Thuốc tiêm: 300 mg/2 mL, 600 mg/2 mL
• Viên nén hoặc viên nang: 250 mg, 500 mg

Chỉ định

Lincomycin được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:

• Nhiễm khuẩn do Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus ở những bệnh nhân dị ứng với penicillin, ví dụ:
• Áp xe gan
• Nhiễm khuẩn xương
• Nhiễm khuẩn phụ khoa (nhiễm khuẩn âm đạo, viêm màng trong tử cung, viêm vùng chậu)
• Viêm màng bụng thứ phát
• Áp xe phổi
• Nhiễm khuẩn huyết
• Mụn nhọt biến chứng và loét do nhiễm khuẩn kỵ khí
• Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn kháng penicillin.
• Nhiễm khuẩn ở các vị trí khó thấm thuốc, như viêm cốt tủy cấp tính và mạn tính do Bacteroides spp.

Dược lực học

Lincomycin là một kháng sinh thuộc nhóm lincosamide, có cấu trúc tương tự clindamycin. Nó có tác dụng chống vi khuẩn tương tự clindamycin nhưng kém hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu ức chế sự phát triển của vi khuẩn hiếu khí Gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí.

Cơ chế tác dụng: Lincomycin, cũng như các lincosamide khác, gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn, tương tự như macrolid (erythromycin), và ngăn cản giai đoạn khởi đầu của quá trình tổng hợp protein. Tác dụng chính của lincomycin là ức chế sự phát triển của vi khuẩn (kìm khuẩn), tuy nhiên ở nồng độ cao, nó có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.

Phổ tác dụng:

• Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae. Tuy nhiên, không có tác dụng với Enterococcus.
• Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Phần lớn vi khuẩn hiếu khí Gram âm như Enterobacteriaceae, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis và Haemophilus influenzae thường kháng lincomycin.
• Vi khuẩn kỵ khí: Lincomycin có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn kỵ khí, bao gồm Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus và nhiều chủng Clostridium perfringens và Clostridium tetani. Liều cao có tác dụng đối với vi khuẩn kỵ khí Gram âm, bao gồm Bacteroides spp.
• Sinh vật đơn bào: Lincomycin cũng có một vài tác dụng đối với sinh vật đơn bào, và đã được thử nghiệm trong điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii và nhiễm Toxoplasma.

Nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) của lincomycin đối với các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhất nằm trong khoảng từ 0,05 – 2 microgam/mL.

Động lực học

Hấp thu

• Đường uống: Uống 500 mg lincomycin, khoảng 20-30% liều được hấp thu qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh huyết tương từ 2-3 microgam/mL trong vòng 2-4 giờ. Thức ăn làm giảm mạnh tốc độ và mức độ hấp thu.
• Tiêm bắp: 600 mg đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương từ 11-12 microgam/mL trong vòng 1 giờ.
• Tiêm truyền tĩnh mạch: 600 mg truyền trong 2 giờ đạt trung bình 16 microgam/mL.

Phân bố

Lincomycin được phân bố vào các mô, bao gồm cả mô xương và dịch ngoại bào. Thuốc ít vào dịch não tủy nên không dùng trong điều trị viêm màng não. Thuốc khuếch tán qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ (0,5-2,4 microgam/mL).

Chuyển hóa

Lincomycin bị bất hoạt một phần ở gan.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết qua nước tiểu và phân, dưới dạng không biến đổi và dạng chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 5 giờ ở người có chức năng thận bình thường, nhưng có thể tăng lên gấp đôi ở người suy gan và kéo dài tới 3 lần ở người suy thận nặng.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Aminoglycoside (ví dụ: gentamicin): Lincomycin không ảnh hưởng đến dược động học của gentamicin, nhưng độ an toàn khi phối hợp hai thuốc này chưa được đánh giá đầy đủ.
• Kaolin (thuốc chống tiêu chảy): Giảm hấp thu lincomycin. Uống lincomycin cách xa kaolin ít nhất 2 giờ.
• Thuốc tránh thai đường uống: Có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai.
• Thuốc chẹn thần kinh-cơ: Thận trọng khi phối hợp do tác dụng tương tự.
• Erythromycin: Có tính đối kháng *in vitro*, không nên phối hợp.
• Acid ascorbic (tĩnh mạch): Có thể làm giảm hiệu quả của lincomycin.

Tương tác với thực phẩm: Thức ăn và natri cyclamate (chất làm ngọt) làm giảm mạnh sự hấp thu lincomycin.

Tương kỵ thuốc: Dung dịch lincomycin có pH acid, có thể tương kỵ với dung dịch kiềm hoặc các thuốc không bền vững ở pH thấp. Có thể tương kỵ với ampicillin, benzyl penicillin, carbenicillin, colistin sulphamethat natri, kanamycin, methicillin, novobiocin và phenytoin natri trong một số điều kiện.

Chống chỉ định

Quá mẫn với lincomycin, các thuốc cùng họ lincosamide hoặc bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.

Liều lượng & cách dùng

Cách dùng

Lincomycin có thể dùng đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

• Đường uống: Uống xa bữa ăn (ít nhất 1-2 giờ trước hoặc sau khi ăn).
• Đường tiêm: Tiêm bắp sâu hoặc tiêm truyền tĩnh mạch chậm (pha với dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri chloride 0,9%, nồng độ 1g/100mL tối thiểu, truyền trong 1 giờ). Nhà sản xuất khuyến cáo liều 1g truyền trong 1 giờ, 2g trong 2 giờ, 3g trong 3 giờ, 4g trong 4 giờ. Không tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch.

Liều dùng

Người lớn:

• Đường uống: 500 mg, 3-4 lần/ngày.
• Đường tiêm: Tiêm bắp 600 mg, 1-2 lần/ngày; hoặc tiêm truyền tĩnh mạch chậm 0,6-1,0 g, 2-3 lần/ngày. Nhiễm khuẩn nặng: có thể dùng liều cao hơn, tối đa 8 g/ngày (tĩnh mạch).

Trẻ em (từ 1 tháng tuổi trở lên):

• Đường uống: 30-60 mg/kg/ngày, chia nhiều lần.
• Đường tiêm: 10-20 mg/kg/ngày, chia nhiều lần (tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch).

Đối tượng khác:

• Suy thận nhẹ và trung bình: Không cần điều chỉnh liều.
• Suy thận nặng: 25-30% liều bình thường.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau dạ dày, lưỡi sưng hoặc đau, ù tai, chóng mặt.

Ít gặp: Mày đay, phát ban; phản ứng tại chỗ sau tiêm bắp, viêm tĩnh mạch huyết khối sau tiêm tĩnh mạch.

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ; giảm bạch cầu trung tính (có thể phục hồi được); viêm ruột kết màng giả, viêm thực quản (khi dùng đường uống); tăng enzyme gan (có thể phục hồi được).

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Thận trọng với người bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt có tiền sử viêm đại tràng. Người cao tuổi và phụ nữ dễ bị tiêu chảy nặng hoặc viêm ruột kết màng giả.
• Thận trọng với người có tiền sử hen suyễn hoặc dị ứng, suy gan hoặc suy thận nặng (điều chỉnh liều).
• Theo dõi chức năng gan và huyết học định kỳ đối với người điều trị lâu dài và trẻ nhỏ.
• Lincomycin có tác dụng chẹn thần kinh-cơ, thận trọng khi dùng với các thuốc có tác dụng tương tự.
• Không dùng để điều trị viêm màng não.
• An toàn và hiệu lực chưa được xác định ở trẻ dưới 1 tháng tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Nghiên cứu trên động vật chưa cho thấy gây khuyết tật bẩm sinh. Thuốc qua nhau thai. Chỉ dùng khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Thuốc vào sữa mẹ. Cân nhắc dùng thuốc hoặc cho con bú. Nên tránh cho con bú khi đang điều trị.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng.

Quá liều

Quên liều

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Tiêu chảy, viêm ruột kết màng giả.

Xử lý: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Điều trị viêm ruột kết màng giả bằng metronidazole (nhẹ-trung bình) hoặc vancomycin (nặng). Theo dõi điện giải.