Ivermectin - Thông tin về Ivermectin

Mô tả Tag

Ivermectin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ivermectin

Loại thuốc: Thuốc chống giun sán

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén: 3 mg, 6 mg. Kem bôi ngoài da chứa 10 mg Ivermectin.

Chỉ định

Ivermectin được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau, chỉ theo chỉ định của bác sĩ:

• Điều trị giun chỉ Onchocerca volvulus (bệnh mù sông). Chỉ được sử dụng cho người lớn và trẻ em cân nặng ≥ 15 kg.
• Điều trị nhiễm Strongyloides stercoralis (giun lươn ở ruột).
• Điều trị ung thư phổi do ký sinh trùng giun tròn Onchocerca volvulus (trong một số trường hợp đặc biệt và dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa).
• Điều trị tại chỗ các tổn thương viêm của bệnh rosacea (mụn thịt) ở người lớn.

Dược lực học

Ivermectin là một chất tẩy giun sán bán tổng hợp, có nguồn gốc từ Avermectin. Nó có hiệu quả trên nhiều loại giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.

Cơ chế tác dụng của Ivermectin là liên kết chọn lọc với các kênh ion clorid glutamat trên tế bào thần kinh và cơ của các động vật không xương sống. Điều này làm tăng tính thấm của màng tế bào đối với ion clorid, gây ra sự thay đổi điện thế màng tế bào, dẫn đến liệt và chết ký sinh trùng. Avermectin cũng có tác dụng chống viêm bằng cách ức chế sản xuất các cytokine gây viêm.

Ivermectin có tác dụng chống ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus, làm giảm số lượng ấu trùng mà không gây độc thần kinh như Diethylcarbamazin.

Động lực học

Hấp thu:

Ivermectin được hấp thu sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi uống chưa được xác định rõ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tương tự nhau giữa dạng viên nén và viên nang. Tuy nhiên, uống Ivermectin cùng đồ uống có cồn làm tăng gấp đôi nồng độ đỉnh, và sinh khả dụng của viên nén chỉ bằng 60% so với dạng dung dịch. Sinh khả dụng tăng lên khi dùng với bữa ăn giàu chất béo. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ.

Phân bố:

Thể tích phân bố khoảng 3-3,5 lít/kg. Ivermectin không qua hàng rào máu não đáng kể. Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Thuốc được chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua cytochrom P450 isoenzym CYP3A4.

Thải trừ:

Nửa đời thải trừ khoảng 18 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu dưới dạng chuyển hóa trong khoảng 2 tuần, qua phân. Ít hơn 1% liều dùng được thải qua nước tiểu và ít hơn 2% qua sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kích thích thụ thể GABA (như Benzodiazepin và Natri Valproat).
• Tránh dùng đồng thời với BCG.
• Có thể làm tăng tác dụng của thuốc kháng vitamin K.
• Tác dụng có thể tăng lên khi dùng đồng thời với Azithromycin và các thuốc ức chế P-glycoprotein/ABCB1.
• Làm giảm tác dụng của BCG và vắc xin thương hàn.

Tương tác với thực phẩm:

• Uống cùng đồ uống có cồn làm tăng gấp đôi nồng độ đỉnh.
• Sinh khả dụng tăng lên khi dùng với bữa ăn giàu chất béo.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với Ivermectin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Điều trị bệnh giun chỉ Loa loa do nguy cơ độc tính thần kinh (bệnh não).

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định cụ thể tùy thuộc vào tình trạng bệnh và cân nặng của bệnh nhân. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thể thay thế lời khuyên của bác sĩ.

Người lớn:

Liều dùng thay đổi tùy thuộc vào loại ký sinh trùng và trọng lượng cơ thể. Xem bảng dưới đây để tham khảo liều lượng khuyến cáo. Luôn tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ.

Bệnh	Liều lượng khuyến cáo
Giun chỉ Onchocerca volvulus	0,15 mg/kg, liều duy nhất. Có thể cần tái điều trị sau 3-12 tháng.
Giun lươn Strongyloides stercoralis	0,2 mg/kg, liều duy nhất hoặc 0,2 mg/kg/ngày trong 2 ngày.
Giun đũa Ascaris lumbricoides	0,15-0,2 mg/kg, liều duy nhất.
Ấu trùng di chuyển trên da Ancylostoma braziliense	0,2 mg/kg/ngày, trong 1-2 ngày.
Giun chỉ Mansonella ozzardi	0,2 mg/kg, liều duy nhất.
Giun chỉ Mansonella streptocerca	0,15 mg/kg, liều duy nhất.
Giun chỉ Wuchereria bancrofti	0,15 mg/kg, liều duy nhất, kết hợp với Albendazol.
Ung thư phổi do Onchocerca volvulus	~150 mcg/kg, liều duy nhất. Khoảng cách liều thông thường là 12 tháng.

Liều lượng dựa trên cân nặng (mg):

Liều dùng (mg/kg)	Cân nặng (kg)	Liều uống duy nhất (mg)
0.15	15-25	3
0.15	26-44	6
0.15	45-64	9
0.15	65-84	12
0.15	>85	0.15 mg/kg
0.2	15-24	3
0.2	25-35	6
0.2	36-50	9
0.2	51-65	12
0.2	66-79	15
0.2	>80	0.2 mg/kg

Liều lượng cho bệnh ung thư phổi (theo cân nặng):

Cân nặng (kg)	Liều uống duy nhất (mcg/kg)	Số viên nén 3mg
15-25	150	1
26-44	150	2
45-64	150	3
65-84	150	4
≥85	150	Tính toán theo liều 150mcg/kg

Trẻ em:

Trẻ em ≥ 15 kg và > 5 tuổi: Liều dùng tương tự người lớn. Không nên sử dụng cho trẻ < 15 kg và < 2 tuổi do chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Người cao tuổi:

Không cần điều chỉnh liều, nhưng cần thận trọng.

Suy gan/thận:

Cần thận trọng với bệnh nhân suy gan nặng. Không cần điều chỉnh liều với bệnh nhân suy thận.

Cách dùng:

Thuốc uống: Uống với nước lúc đói, tránh ăn trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống.

Kem bôi ngoài da: Chỉ sử dụng ngoài da, trên mặt. Thoa một lớp mỏng, tránh mắt, môi và niêm mạc.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau khớp, viêm màng hoạt dịch, sưng đau hạch bạch huyết, ngứa, các phản ứng da (phù, nốt sần, mụn mủ, ban da, mày đay), sốt, tiêu chảy, nôn, tăng ALT, phù mặt, phù ngoại vi, hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim nhanh.

Ít gặp: Đau đầu, đau cơ.

Dạng bôi ngoài da: Cảm giác nóng rát da, kích ứng da, ngứa, khô da, ban đỏ, viêm da tiếp xúc.

Hiếm gặp/Không xác định tần suất: Sưng mặt, tăng transaminase.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Bệnh não nặng hoặc tử vong đã xảy ra ở những người bệnh dùng Ivermectin điều trị nhiễm Onchocerca ở vùng có giun chỉ Loa loa lưu hành.
• An toàn và hiệu quả chưa được xác định ở trẻ < 15 kg và < 2 tuổi.
• Ivermectin có thể gây phản ứng da và phản ứng toàn thân (phản ứng Mazzoti) và các phản ứng trên mắt ở người bệnh bị giun chỉ Onchocerca.
• Cần điều trị nhắc lại cho người bệnh suy giảm miễn dịch.
• Điều trị bệnh viêm da do giun chỉ Onchocerca bằng Ivermectin có thể làm tăng phản ứng, gây ra các phản ứng có hại nặng hơn.

Phụ nữ có thai: Không khuyến cáo sử dụng.

Phụ nữ cho con bú: Ivermectin tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Chỉ sử dụng khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ cho con. Không nên dùng cho đến khi trẻ ít nhất được 1 tuần tuổi.

Lái xe và vận hành máy móc: Dạng kem bôi ngoài da không ảnh hưởng đáng kể.

Quá liều

Biểu hiện: Ban da, phù, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, suy nhược, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, co giật, mất điều hòa, khó thở, đau bụng, dị cảm, mày đay.

Xử trí: Truyền dịch, điện giải, trợ hô hấp, thuốc tăng huyết áp (nếu cần), gây nôn hoặc rửa dạ dày, thuốc tẩy và các biện pháp chống độc khác.

Quên liều: Vì thường dùng liều duy nhất, nên không có lịch trình dùng thuốc. Nếu đang dùng theo lịch trình, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nhưng không dùng gấp đôi liều.

Tất cả thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.