Gliclazide - Thông tin về Gliclazide

Mô tả Tag

Gliclazide: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Gliclazide

Loại thuốc: Thuốc điều trị đái tháo đường type 2, dẫn chất sulfonylurea.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 40 mg, 80 mg
• Viên nén phóng thích có kiểm soát: 30 mg, 60 mg

Chỉ định

Gliclazide được chỉ định trong điều trị đái tháo đường type 2 ở người lớn khi chế độ ăn, luyện tập thể lực và giảm cân không còn kiểm soát được đường huyết hiệu quả.

Dược lực học

Gliclazide là một sulfonylurea thế hệ thứ hai, có tác dụng hạ đường huyết. Cơ chế tác dụng chính là kích thích tế bào beta của đảo Langerhans trong tuyến tụy tiết insulin và tăng cường độ nhạy insulin ngoại vi. Thuốc chỉ hiệu quả khi tuyến tụy của bệnh nhân còn khả năng sản xuất insulin.

Tác dụng trên sự giải phóng insulin: Ở bệnh nhân đái tháo đường type 2, gliclazide giúp phục hồi đỉnh tiết insulin sớm khi đáp ứng với glucose và tăng tiết insulin trong pha thứ hai. Đáp ứng với insulin được tăng cường đáng kể sau khi kích thích bởi bữa ăn hoặc glucose.

Tính chất huyết mạch: Gliclazide làm giảm vi huyết khối thông qua hai cơ chế:

1. Ức chế một phần sự kết tập và dính của tiểu cầu, đồng thời làm giảm các dấu hiệu hoạt hoá tiểu cầu (β-thromboglobulin, thromboxane B2).
2. Tác dụng lên hoạt tính tiêu fibrin của nội mạc mạch máu, kèm theo tăng hoạt tính của t-PA.

Động lực học

Hấp thu: Gliclazide được hấp thụ hoàn toàn và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng dần trong 6 giờ đầu, đạt mức ổn định từ giờ thứ 6 đến giờ thứ 12 sau khi dùng.

Phân bố: Liên kết với protein huyết tương khoảng 95%. Thể tích phân bố khoảng 30 lít.

Chuyển hóa: Gliclazide được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết qua nước tiểu. Ít hơn 1% dạng không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Không có chất chuyển hóa hoạt tính nào được phát hiện trong huyết tương.

Thải trừ: Thời gian bán thải của gliclazide từ 12 đến 20 giờ.

Tương tác thuốc

Tăng tác dụng hạ glucose huyết:

• Miconazole (dùng đường toàn thân và gel bôi miệng)
• Phenylbutazon
• Các thuốc điều trị đái tháo đường khác (insulin, acarbose, biguanid)
• Thuốc chẹn beta
• Fluconazole
• Chất ức chế men chuyển (captopril, enalapril)
• Chất đối kháng thụ thể H2
• MAOI
• Sulfonamid
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Cần thận trọng khi phối hợp các thuốc trên với Gliclazide.

Giảm tác dụng hạ glucose huyết:

• Danazol
• Clorpromazin
• Glucocorticoid (đường toàn thân, tại chỗ trong khớp, bôi da và thụt trực tràng)
• Tetracosactid
• Ritodrin
• Salbutamol
• Terbutalin (đường tĩnh mạch)

Phối hợp cần lưu ý:

• Thuốc chống đông máu (warfarin…): Sulfonylurea có thể tăng tác dụng chống đông máu. Có thể cần điều chỉnh liều thuốc chống đông.
• Fluoroquinolone: Bệnh nhân dùng phối hợp gliclazide phóng thích có kiểm soát và fluoroquinolone cần được cảnh báo về nguy cơ rối loạn đường huyết.

Tương tác với thực phẩm: Rượu làm tăng phản ứng giảm đường huyết, có thể dẫn đến hôn mê hạ đường huyết. Tránh uống rượu hoặc các đồ uống có cồn.

Chống chỉ định

Gliclazide chống chỉ định trong các trường hợp:

• Đái tháo đường type 1
• Hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường, nhiễm toan ceton do đái tháo đường
• Nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn
• Suy gan hoặc suy thận nặng (khuyến cáo dùng insulin)
• Tiền sử dị ứng với gliclazide, sulfonylurea khác hoặc sulfamid
• Điều trị phối hợp miconazole
• Phụ nữ có thai và cho con bú

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

Viên nén thông thường: Liều khởi đầu thường là 40-80mg/ngày, uống một lần vào buổi sáng. Có thể tăng dần liều nếu cần, tối đa 320mg/ngày (liều trên 160mg/ngày chia làm 2 lần).

Viên nén phóng thích có kiểm soát: Liều khởi đầu khuyến cáo 30mg/ngày. Có thể tăng lên 60, 90 hoặc 120mg/ngày (uống một lần vào buổi sáng), tăng liều từng nấc, cách nhau tối thiểu 1 tháng, trừ khi đường huyết không đáp ứng sau 2 tuần điều trị (có thể tăng liều ngay sau tuần thứ 2). Liều tối đa 120mg/ngày. Nuốt nguyên viên, không nhai.

Chuyển đổi liều: Có thể chuyển đổi giữa các dạng thuốc với sự giám sát chặt chẽ đường huyết.

Gliclazide có thể phối hợp với metformin, chất ức chế α-glucosidase hoặc insulin (phải có sự giám sát của bác sĩ).

Trẻ em: Chưa có dữ liệu về an toàn và hiệu quả.

Người cao tuổi: Liều dùng tương tự như người dưới 65 tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa, có thể dùng liều tương tự, cần theo dõi chặt chẽ.

Bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết: Khuyến cáo liều khởi đầu tối thiểu 30mg/ngày.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Hạ đường huyết, đau đầu, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, phát ban.

Ít gặp: Giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu, phản ứng da, niêm mạc.

Hiếm gặp: Trạng thái lơ mơ, vã mồ hôi, tăng tần số tim, tái xanh, nôn, đói cồn cào.

Lưu ý

Hạ đường huyết: Có thể xảy ra, đặc biệt ở người cao tuổi, suy thận, suy gan, dùng quá liều, ăn uống không đều, bỏ bữa, gắng sức quá mức, uống rượu. Cần điều chỉnh liều và chế độ ăn uống phù hợp.

Stress: Bệnh nhân ổn định với gliclazide có thể mất kiểm soát đường huyết khi bị stress (chấn thương, phẫu thuật, nhiễm khuẩn...). Có thể cần dùng insulin.

Thiếu hụt G6PD: Cần thận trọng.

Phụ nữ có thai: Không dùng gliclazide, chuyển sang insulin.

Phụ nữ cho con bú: Không nên dùng, ngừng cho con bú nếu bắt buộc phải dùng.

Lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng vì nguy cơ hạ đường huyết.

Quá liều

Triệu chứng: Hạ đường huyết (vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh, đói cồn cào, đau đầu, chóng mặt, lo lắng, nặng có thể lơ mơ, buồn ngủ, co giật, hôn mê).

Xử trí: Bổ sung carbohydrate, điều chỉnh liều, thay đổi chế độ ăn. Hạ đường huyết nặng cần nhập viện cấp cứu, truyền glucose tĩnh mạch.

Quên liều

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và uống liều kế tiếp đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.