Diacerein - Thông tin về Diacerein

Mô tả Tag

Diacerein: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Diacerein

Loại thuốc: Thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nang cứng: 25 mg, 50 mg.

Chỉ định

Diacerein được chỉ định điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hay gối, với tác dụng chậm. Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh vì những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

Dược lực học

Diacerein là thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì không ức chế tổng hợp prostaglandin. Diacerein ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm.

Kết quả nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy diacerein và rhein (chất chuyển hóa có hoạt tính của nó) ức chế sản xuất và hoạt động của cytokine IL-1β tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch. Đồng thời, chúng kích thích sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-beta) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và collagen type II.

Ngoài ra, chúng còn ức chế sự thực bào và di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu trên mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy diacerein làm giảm đáng kể sự thoái hóa sụn so với nhóm không điều trị.

Động lực học

Hấp thu

Sau khi dùng liều duy nhất 50 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,5 giờ, C_max khoảng 3 mg/l. Các thông số dược động học không phụ thuộc vào liều dùng (50 mg - 200 mg). Dùng chung với thức ăn làm tăng 25% khả năng hấp thu. Do đó, nên dùng diacerein cùng với thức ăn.

Phân bố

Rhein (chất chuyển hóa hoạt tính) gắn kết 99% với albumin huyết tương, một lượng nhỏ hơn gắn kết với lipoprotein và gamma globulin miễn dịch. Nồng độ hoạt dịch đạt được khoảng 0,3 đến 3,0 mg/l.

Chuyển hóa

Diacerein được chuyển hóa hoàn toàn (100%) tại gan. Diacerein bị khử acetyl tạo thành chất chuyển hóa hoạt tính rhein.

Thải trừ

Diacerein bài tiết qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa (35% - 60%), trong đó khoảng 20% dưới dạng rhein tự do và 80% là hợp chất của rhein. Sau khi dùng liều nhắc lại (50mg x 2 lần/ngày), có tích lũy nhẹ. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian bán hủy tăng gấp đôi, đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.

Tương tác thuốc

Diacerein tương tác với một số thuốc như nhôm hydroxit và nhôm oxid, hạt mã đề. Thuốc bị giảm hấp thu khi kết hợp với nhôm và/hoặc thuốc kháng acid như magnesi hydroxid. Nên dùng thuốc kháng acid sau khi uống diacerein 2 giờ. Tăng nguy cơ tiêu chảy khi kết hợp với thuốc nhuận tràng, kháng sinh. Không có tương tác đáng kể với warfarin, tolbutamid, aspirin (acid acetylsalicylic), clopromazin, indomethacin.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc dẫn xuất anthraquinon.
• Bệnh gan hoặc tiền sử bệnh gan.
• Suy thận.
• Trẻ em dưới 15 tuổi.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Tắc ruột hoặc chứng tắc giả.
• Đau bụng không rõ nguyên nhân.
• Bệnh viêm đường ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn).

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Do một số bệnh nhân có thể bị tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong 2-4 tuần đầu. Sau đó có thể tăng lên 50 mg x 2 lần/ngày (sáng và tối), cùng với bữa ăn. Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn với nước. Thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào kết quả điều trị, nhưng không nên ngừng thuốc trước 6 tháng. Do tác dụng chậm (2-4 tuần), diacerein có thể được kết hợp với thuốc kháng viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau trong giai đoạn đầu.

Trẻ em

Không nên dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi.

Đối tượng khác

• Suy thận (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút): giảm liều một nửa.
• Suy gan: chống chỉ định.
• Người cao tuổi (>65 tuổi): không khuyến cáo.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Tiêu chảy, đau bụng, phân sống, đầy hơi.
• Ngứa, phát ban, chàm.
• Nước tiểu vàng sậm hơn (không có ý nghĩa lâm sàng).

Ít gặp & Hiếm gặp

Không có tài liệu đầy đủ.

Lưu ý

• Lưu ý chung: Khi dùng lâu dài, nên làm xét nghiệm máu (men gan) và tổng phân tích nước tiểu 6 tháng/lần.
• Tiêu chảy: Có thể gây mất nước và giảm kali máu. Ngừng thuốc nếu bị tiêu chảy và tham khảo bác sĩ. Thận trọng khi dùng chung với thuốc lợi tiểu và glycosid tim.
• Nhiễm độc gan: Theo dõi chặt chẽ dấu hiệu tổn thương gan. Giảm uống rượu khi điều trị bằng diacerein. Ngừng thuốc nếu phát hiện tăng men gan hoặc nghi ngờ nhiễm độc gan.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: chống chỉ định.
• Lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Có thể gây tiêu chảy. Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu tiêu chảy kéo dài, cần đến gặp bác sĩ. Điều trị hỗ trợ bao gồm bù nước và điện giải nếu cần.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.