Citalopram - Thông tin về Citalopram

Mô tả Tag

Citalopram: Thông tin chi tiết

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Citalopram

Loại thuốc: Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor - SSRI)

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg, 40 mg
• Dung dịch uống: 10 mg/5 mL

Chỉ định

Citalopram được chỉ định để điều trị:

• Bệnh trầm cảm, cả giai đoạn cấp tính và điều trị duy trì nhằm ngăn ngừa tái phát.
• Rối loạn hoảng sợ, có hoặc không kèm hội chứng sợ đám đông (agoraphobia).

Dược lực học

Citalopram là thuốc chống trầm cảm tác động mạnh và chọn lọc lên sự tái hấp thu 5-hydroxytryptamine (5-HT, serotonin) ở tế bào thần kinh trung ương. Tác dụng ức chế tái hấp thu 5-HT này không bị giảm đi trong quá trình điều trị dài ngày. Citalopram ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc cao, với tác dụng tối thiểu lên sự tái hấp thu norepinephrine, dopamine, thụ thể dopamine D1 và D2, thụ thể alpha-1, alpha-2 và beta-adrenergic, thụ thể histamine H1, GABA, thụ thể muscarinic cholinergic và thụ thể benzodiazepine.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu.
Phân bố	Phân bố rộng khắp cơ thể, qua hàng rào máu não, nhau thai và vào sữa mẹ. Khả năng gắn kết với protein huyết tương khoảng 80%.
Chuyển hóa	Chuyển hóa ở gan chủ yếu qua CYP3A4 và CYP2C19 thành các chất chuyển hóa ít hoạt tính. Didemethylcitalopram cũng là một chất chuyển hóa của citalopram.
Thải trừ	Chủ yếu qua nước tiểu (75%) và phân (10%). Thời gian bán thải khoảng 35 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế MAOI có thể gây ra hội chứng serotonin, một tình trạng nguy hiểm.
• Tương tác với các thuốc kéo dài khoảng QT (thuốc chống loạn nhịp loại IA và III, thuốc chống loạn thần nhất định, thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số kháng sinh và thuốc kháng histamine) có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim.
• Có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết khi dùng chung với thuốc kháng đông hoặc thuốc ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu (ví dụ: NSAIDs, aspirin, dipyridamole).
• Kết hợp với thuốc gây giảm kali huyết có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp ác tính.

Tương tác với thực phẩm:

• Tương tác với St. John's wort (Hypericum perforatum) có thể làm tăng tác dụng không mong muốn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với citalopram, escitalopram hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đang hoặc vừa mới (trong vòng 2 tuần) điều trị với thuốc ức chế MAOI, linezolid, hoặc methylene blue đường tĩnh mạch.
• Sử dụng đồng thời với pimozide.
• Bệnh nhân bị kéo dài khoảng QT hoặc hội chứng QT dài bẩm sinh.
• Kết hợp với linezolid, trừ khi được giám sát chặt chẽ.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng Citalopram

Người lớn:

• Trầm cảm nặng: Liều khởi đầu thường là 20 mg/ngày, có thể tăng lên tối đa 40 mg/ngày nếu cần thiết sau vài tuần đánh giá, nhưng có thể tăng tác dụng phụ. Liệu trình tối thiểu 6 tháng.
• Rối loạn hoảng sợ: Khởi đầu với 10 mg/ngày, tăng dần đến 20-30 mg/ngày, tối đa 40 mg/ngày tùy đáp ứng. Điều trị thường kéo dài nhiều tháng.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Người cao tuổi: Giảm liều xuống 10-20 mg/ngày, tối đa 20 mg/ngày.

Người suy gan/thận: Cần điều chỉnh liều, tham khảo ý kiến bác sĩ.

Người chuyển hóa kém CYP2C19: Liều khởi đầu 10 mg/ngày.

Cách dùng: Uống một lần mỗi ngày, không cần thiết phải uống cùng thức ăn.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Giảm cảm giác thèm ăn, giảm cân, rối loạn giấc ngủ, kích động, giảm ham muốn tình dục, lo lắng, hồi hộp, buồn ngủ, mất ngủ, đau đầu, run, loạn cảm, chóng mặt, đau nửa đầu, chứng hay quên, ù tai, đánh trống ngực, viêm mũi, khô miệng, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, tăng tiết nước bọt, tăng tiết mồ hôi, ngứa, đau cơ, đau khớp, rối loạn xuất tinh.

Ít gặp: Tăng cảm giác thèm ăn, tăng cân, trầm cảm, suy giảm nhân cách, ảo giác, hưng cảm, tăng ham muốn tình dục, ngất, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh/chậm, mày đay, phát ban, rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng, phù nề.

Hiếm gặp: Hạ natri huyết, rối loạn vận động, rối loạn vị giác, xuất huyết, ho, viêm gan.

Không xác định tần suất: Giảm tiểu cầu, quá mẫn, phản ứng phản vệ, tiết vasopressin không thích hợp, hạ kali huyết, ý định tự tử, hành vi tự tử, co giật, hội chứng serotonin, rối loạn ngoại tháp, hội chứng akathisia, rối loạn thị giác, kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất, xoắn đỉnh, hạ huyết áp thế đứng, xuất huyết tiêu hoá.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, người suy gan/thận, và bệnh nhân có tiền sử động kinh.
• Có thể làm tăng nguy cơ tự tử, cần theo dõi sát sao, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị.
• Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
• Có thể gây buồn ngủ, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
• Giảm liều dần khi ngừng thuốc để tránh phản ứng cai.
• Thông báo cho bác sĩ nếu có bất kỳ tác dụng phụ nào.
• Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đái tháo đường.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân tăng nhãn áp.
• Ngừng dùng thuốc ngay lập tức nếu xuất hiện hội chứng serotonin.
• Không dùng chung với các thuốc có tác dụng trên serotonin.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử rối loạn chảy máu.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bệnh tim.
• Phải xem xét lại điện tâm đồ trước khi tiến hành điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh tim ổn định.

Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú: Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Quá liều

Triệu chứng quá liều: co giật, nhịp tim nhanh/chậm, buồn ngủ, kéo dài khoảng QT, hôn mê, nôn, run, tăng/hạ huyết áp, ngừng tim, hội chứng serotonnin, kích động, chóng mặt, giãn đồng tử, xoắn đỉnh, đổ mồ hôi, tím tái, giảm thông khí, tăng oxy máu, loạn nhịp thất, loạn nhịp nhĩ.

Xử trí quá liều: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nhưng không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.