Calcitriol - Thông tin về Calcitriol

Mô tả Tag

Calcitriol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Calcitriol

Loại thuốc: Thuốc vitamin nhóm D

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 0,25 mg, 0,5 mg
• Thuốc mỡ: 3 mg/g

Chỉ định

1. Điều chỉnh các bất thường của chuyển hóa canxi và phosphat ở bệnh nhân loạn dưỡng xương do thận.
2. Điều trị loãng xương cho phụ nữ sau mãn kinh.

Dược lực học

Calcitriol là dạng hoạt động của vitamin D3, có tác dụng chính là kích thích hấp thu canxi ở ruột. Thông thường, calcitriol được tổng hợp trong thận từ tiền chất 25-hydroxycholecalciferol. Về mặt sinh lý, nó làm tăng khả năng hấp thu canxi và phosphat ở ruột và đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh quá trình khoáng hóa xương. Suy thận mãn tính gây giảm sản xuất calcitriol, dẫn đến rối loạn chuyển hóa khoáng chất.

Tác dụng sinh học của calcitriol được trung gian bởi thụ thể vitamin D, một thụ thể hormone hạt nhân được biểu hiện trong hầu hết các tế bào. Thụ thể này hoạt động như một yếu tố phiên mã, liên kết với các vị trí DNA đặc hiệu để điều chỉnh biểu hiện gen.

Ở bệnh nhân suy thận mãn tính, việc bổ sung calcitriol giúp bù đắp sự thiếu hụt nội sinh khi tốc độ lọc cầu thận giảm dưới 30 ml/phút. Điều này cải thiện tình trạng hạ canxi máu và giảm triệu chứng liên quan đến xương. Ở phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương, calcitriol tăng hấp thu canxi, tăng nồng độ calcitriol trong máu và giảm nguy cơ gãy xương.

Calcitriol có tác dụng nhanh hơn các hợp chất vitamin D khác, cho phép điều chỉnh liều dễ dàng và đạt hiệu quả nhanh chóng. Việc xử lý quá liều cũng tương đối đơn giản.

Động học

Hấp thu

Calcitriol được hấp thu nhanh chóng qua đường ruột. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau khi uống một liều duy nhất 0,25 - 1 µg ở người khỏe mạnh đạt được trong vòng 2-6 giờ.

Ví dụ: Sau khi uống 0,5 mcg calcitriol, nồng độ trung bình trong huyết thanh tăng từ 40,0 ± 4,4 pg/ml lên 60,0 ± 4,4 pg/ml sau 2 giờ, sau đó giảm dần về mức ban đầu trong vòng 24 giờ.

Phân bố

Trong máu, calcitriol chủ yếu liên kết với protein liên kết vitamin D (DBP), nhưng cũng liên kết với lipoprotein và albumin, tùy thuộc vào nồng độ calcitriol.

Chuyển hóa

Calcitriol được chuyển hóa bởi enzym cytochrome P450 (CYP24A1) ở thận và gan, tạo ra các chất chuyển hóa với hoạt tính vitamin D khác nhau.

Thải trừ

Thời gian bán thải của calcitriol trong huyết tương là 5-8 giờ, tuy nhiên tác dụng dược lý kéo dài ít nhất 4 ngày. Động học hấp thu và thải trừ tuyến tính trong phạm vi liều rộng. Calcitriol được bài tiết qua mật và có thể trải qua tuần hoàn gan-ruột.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng nguy cơ tăng canxi huyết.
• Cần thận trọng khi dùng đồng thời với digitalis vì tăng canxi huyết có thể gây rối loạn nhịp tim.
• Có tương tác đối kháng giữa các chất tương tự vitamin D và corticosteroid.
• Thuốc chứa magiê (ví dụ thuốc kháng acid) có thể gây tăng magiê huyết, cần thận trọng khi dùng với calcitriol ở bệnh nhân suy thận mạn đang chạy thận.
• Cần điều chỉnh liều các chất liên kết phosphat dựa trên nồng độ phosphat huyết thanh.
• Các thuốc làm giảm hấp thu axit mật (cholestyramine, sevelamer) có thể làm giảm hấp thu calcitriol.

Tương tác với thực phẩm

Cần tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn, đặc biệt về bổ sung canxi, và tránh tự ý bổ sung canxi.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với calcitriol.
• Tăng canxi huyết.
• Vôi hóa di căn.
• Độc tính vitamin D.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

Bệnh nhân loạn dưỡng xương thận:

• Liều khởi đầu: 0,25 mcg/ngày. Có thể dùng 0,25 mcg cách ngày nếu bệnh nhẹ. Tăng liều lên 0,25 mcg/ngày nếu không đáp ứng sau 2-4 tuần.
• Theo dõi canxi huyết thanh ít nhất 2 lần/tuần. Ngừng thuốc nếu canxi huyết thanh tăng >1 mg/100ml (250 µmol/l) so với mức bình thường (9-11 mg/100ml hoặc 2250-2750 µmol/l) hoặc creatinin huyết thanh tăng >120 µmol/l.
• Hầu hết bệnh nhân đáp ứng tốt với liều 0,5-1 mcg/ngày.

Bệnh nhân loãng xương sau mãn kinh:

• Liều khuyến cáo: 0,25 mcg x 2 lần/ngày.
• Theo dõi canxi và creatinin huyết thanh tại thời điểm 1, 3, 6 tháng và 6 tháng sau đó.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Tăng canxi huyết
• Đau đầu
• Buồn nôn
• Phát ban
• Nhiễm trùng đường tiết niệu

Ít gặp:

• Giảm ăn
• Nôn mửa
• Tăng creatinin máu

Không xác định tần suất:

• Nổi mày đay
• Lãnh cảm
• Rối loạn tâm thần
• Táo bón
• Đau bụng
• Liệt ruột
• Ban đỏ
• Ngứa
• Phát triển chậm

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Tăng đột ngột lượng canxi qua chế độ ăn hoặc bổ sung canxi có thể gây tăng canxi huyết.
• Bệnh nhân cần tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn và được hướng dẫn nhận biết triệu chứng tăng canxi huyết.
• Ngừng dùng calcitriol ngay nếu canxi huyết thanh tăng >1 mg/100ml (250 µmol/l) so với bình thường hoặc creatinin huyết thanh tăng >120 µmol/l.
• Thận trọng khi dùng cho người sau phẫu thuật, bệnh nhân suy thận vì nguy cơ vôi hóa ngoài tử cung.
• Không dùng đồng thời các chế phẩm vitamin D khác để tránh quá liều.
• Chuyển từ vitamin D kéo dài sang calcitriol cần thời gian để mức vitamin D trong máu trở lại bình thường, tăng nguy cơ tăng canxi huyết.
• Bệnh nhân chức năng thận bình thường cần bổ sung nước đầy đủ khi dùng calcitriol để tránh mất nước và tăng canxi huyết.

Lưu ý với phụ nữ có thai:

Chỉ dùng nếu lợi ích vượt trội nguy cơ cho thai nhi. Chưa có bằng chứng về quái thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú:

Calcitriol bài tiết vào sữa mẹ. Cần theo dõi canxi huyết thanh ở mẹ và trẻ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc:

An toàn.

Quá liều

Quên liều và xử trí:

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Bỏ qua liều đã quên nếu gần liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Quá liều Calcitriol và xử trí:

Quá liều và độc tính:

Triệu chứng giống quá liều vitamin D:

Cấp tính: Chán ăn, nhức đầu, nôn mửa, táo bón.

Mạn tính: Suy nhược, sụt cân, rối loạn cảm giác, sốt, khát nước, đa niệu, mất nước, thờ ơ, chậm lớn, nhiễm trùng đường tiết niệu. Tăng canxi huyết với vôi hóa di căn ở thận, tim, phổi và tụy. Tăng canxi huyết nặng (> 3,2 mmol/L) có thể gây suy thận, đặc biệt nếu phosphat máu bình thường hoặc tăng.

Cách xử lý khi quá liều:

• Rửa dạ dày hoặc gây nôn.
• Sử dụng parafin lỏng.
• Theo dõi canxi huyết thanh.
• Nếu canxi huyết thanh vẫn cao, sử dụng phosphat và corticosteroid để tăng thải trừ qua nước tiểu.
• Ngừng calcitriol nếu tăng canxi huyết xảy ra sau điều trị kéo dài cho đến khi canxi huyết tương trở lại bình thường. Ăn kiêng ít canxi.
• Bắt đầu lại với liều thấp hơn hoặc ít thường xuyên hơn.
• Ở bệnh nhân chạy thận, có thể sử dụng dịch thẩm tách có nồng độ canxi thấp.

Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.