Betahistine - Thông tin về Betahistine

Mô tả Tag

Betahistine: Thông tin chi tiết về thuốc

Bài viết này cung cấp thông tin về Betahistine dựa trên các nguồn thông tin y tế đáng tin cậy. Thông tin được cung cấp chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Betahistine (betahistin)

Loại thuốc:

Thuốc chống nôn và chống chóng mặt.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén: 8 mg, 12 mg, 16 mg, 24 mg.

Chỉ định:

Betahistine được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Hội chứng Ménière: Điều trị các triệu chứng như chóng mặt, hoa mắt, ù tai, mất thính giác và buồn nôn.
• Chóng mặt tiền đình: Điều trị chóng mặt, thường kèm theo buồn nôn hoặc nôn, ngay cả khi đứng yên.
• Chóng mặt tái phát: Có hoặc không liên quan đến ốc tai.

Dược lực học:

Betahistine tác động lên hệ thống histaminergic:

• Hoạt động như một chất chủ vận một phần thụ thể histamine H1 và chất đối kháng thụ thể histamine H3, cả hai đều nằm trong mô tế bào thần kinh. Hoạt tính trên thụ thể H2 không đáng kể.
• Làm tăng chuyển hóa và giải phóng histamine bằng cách ức chế thụ thể H3 tiền synap và gây ra cảm ứng điều hòa ngược của thụ thể H3.

Betahistine có thể làm tăng lưu lượng máu:

• Cải thiện tuần hoàn máu trong các mao mạch của tai trong, có thể là do sự giãn các cơ vòng trước mao mạch của vi tuần hoàn tai trong.
• Làm tăng lưu lượng tuần hoàn máu não.

Betahistine hỗ trợ điều chỉnh tiền đình:

• Đẩy nhanh quá trình phục hồi tiền đình sau phẫu thuật cắt dây thần kinh, bằng cách thúc đẩy sự điều chỉnh tiền đình trung ương. Tác dụng này được thực hiện thông qua trung gian đối kháng ở thụ thể H3.
• Làm thay đổi quá trình kích hoạt tế bào thần kinh (sự phóng xung thần kinh) trong nhân tiền đình, ức chế việc tạo ra các tế bào thần kinh tăng đột biến ở các nhân tiền đình bên và giữa, từ đó giảm tần suất và mức độ chóng mặt trong bệnh Ménière.

Động lực học:

Hấp thu: Betahistine hấp thu dễ dàng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Chuyển hóa nhanh chóng thành acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ betahistine trong huyết tương rất thấp, nên phân tích dược động học dựa trên đo 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu. Thức ăn làm chậm hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến tổng lượng hấp thu.

Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương dưới 5%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-PAA (không có hoạt tính dược lý) bởi enzyme monoamine oxidase (MAO).

Thải trừ: 2-PAA thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Khoảng 85% liều ban đầu có mặt trong nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 3-4 giờ.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

• Thuốc ức chế MAO (IMAO): Có thể ức chế chuyển hóa betahistine, làm tăng nồng độ trong máu và tăng tác dụng của betahistine.
• Thuốc đối kháng histamine (thuốc kháng H1 và H2): Có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của một trong các thuốc này.
• Thuốc chẹn beta 2 (ví dụ: fenoterol, salmeterol, salbutamol…): Betahistine có thể làm giảm tác dụng của các thuốc này.

Chống chỉ định:

• Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với betahistine.
• Loét dạ dày - tá tràng.
• U nội tiết - thần kinh (u tiết ra catecholamine).

Liều lượng & Cách dùng:

Người lớn:

• Liều khởi đầu: 8-16 mg/lần x 3 lần/ngày.
• Liều duy trì: 24-48 mg/ngày (không vượt quá 48 mg/ngày).

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Người già, suy gan, suy thận: Không cần chỉnh liều (chưa có nghiên cứu cụ thể).

Thời gian điều trị: 2-3 tháng, có thể lặp lại nếu cần thiết.

Cách dùng: Uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn với một cốc nước.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, khó tiêu), đau đầu.

Không xác định tần suất: Phản ứng quá mẫn (có thể gây khó thở, sưng mặt và cổ), nôn mửa, đau dạ dày, chướng bụng, đầy hơi, phản ứng quá mẫn trên da (phù mạch, nổi mày đay, phát ban, ngứa), giảm tiểu cầu.

Lưu ý:

• Thận trọng với bệnh nhân loét dạ dày tá tràng (uống thuốc giữa bữa ăn).
• Theo dõi cẩn thận bệnh nhân hen phế quản.
• Thận trọng với bệnh nhân nổi mề đay, mẩn ngứa hoặc viêm mũi dị ứng.
• Thận trọng ở bệnh nhân hạ huyết áp nặng.
• Không dùng để điều trị chóng mặt kịch phát nhẹ hoặc chóng mặt liên quan đến rối loạn thần kinh trung ương.
• Phụ nữ có thai: Tránh sử dụng.
• Phụ nữ cho con bú: Cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.
• Ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều:

Triệu chứng: Buồn nôn, buồn ngủ, đau bụng, nôn mửa, khó tiêu, mất điều hòa, co giật (trường hợp nặng).

Xử trí: Rửa dạ dày và điều trị triệu chứng.

Quên liều:

Uống ngay khi nhớ ra, nếu gần đến liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn cụ thể.