Paroxetine - Thông tin về Paroxetine

Mô tả Tag

Paroxetine: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Paroxetine (Paroxetin)

Loại thuốc: Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI)

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
• Hỗn dịch uống: 20 mg/10 ml
• Viên nén phóng thích kéo dài: 12,5 mg, 25 mg, 37,5 mg

Chỉ định:

Paroxetine được chỉ định điều trị các tình trạng sau:

• Bệnh trầm cảm
• Rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD)
• Rối loạn hoảng sợ
• Chứng ám ảnh sợ xã hội (rối loạn lo âu xã hội)
• Rối loạn lo âu tổng quát (GAD)
• Rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD)
• Rối loạn cảm xúc trước hành kinh (PMDD)
• Triệu chứng sau mãn kinh

Dược lực học:

Paroxetine là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm SSRI, ức chế mạnh và chọn lọc tái hấp thu serotonin (5-hydroxy-tryptamine, 5-HT) ở nơron thần kinh. Tác dụng lên norepinephrine và dopamine rất yếu.

Động lực học:

Hấp thu: Hấp thu chậm nhưng hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống, đạt nồng độ tối đa sau 5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu.

Phân bố: Phân bố rộng khắp trong các mô, qua hàng rào máu não và sữa mẹ. Liên kết cao với protein huyết tương (khoảng 95%).

Chuyển hóa: Chuyển hóa lần đầu mạnh ở gan bởi enzym CYP2D6 qua phản ứng oxy hóa và methyl hóa.

Thải trừ: Chất chuyển hóa của paroxetine liên hợp với glucuronic acid, thải trừ qua phân (khoảng 36%) và nước tiểu (62%). 2% paroxetine dạng nguyên vẹn thải trừ qua nước tiểu và <1% qua phân.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

Cần thận trọng khi sử dụng Paroxetine đồng thời với:

• Thuốc ức chế MAO (IMAO): Nguy cơ hội chứng serotonin (như lú lẫn, tăng huyết áp, run). Phải ngừng Paroxetine ít nhất 2 tuần trước khi bắt đầu dùng IMAO và ngược lại.
• Cimetidine: Làm tăng nồng độ Paroxetine trong máu, tăng tác dụng phụ.
• Warfarin: Tăng nguy cơ xuất huyết.
• Tryptophan: Có thể gây đau đầu, buồn nôn, ra mồ hôi và chóng mặt.
• Phenytoin và phenobarbital: Có thể làm giảm nồng độ Paroxetine.
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): Tăng nguy cơ bầm tím hoặc chảy máu.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng, SSRI khác, thuốc an thần dẫn chất phenothiazine, thuốc chống loạn nhịp nhóm IC, metoprolol: Có thể cần điều chỉnh liều.
• Procyclidine: Tăng sinh khả dụng, có thể cần giảm liều Procyclidine.
• Theophylline: Tăng nồng độ Theophylline.

Tương tác với thực phẩm:

Rượu có thể làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương (suy nhược, giảm khả năng phán đoán, tư duy và vận động).

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với paroxetine.
• Đang dùng thuốc ức chế MAO (khoảng cách giữa hai loại thuốc ít nhất 2 tuần).
• Sử dụng đồng thời với pimozide, linezolid và thioridazine.

Liều lượng & cách dùng:

Lưu ý: Liều dùng cần được điều chỉnh tùy thuộc vào tình trạng bệnh, đáp ứng của bệnh nhân và sự đánh giá của bác sĩ.

Người lớn: Liều khởi đầu thường là 20mg/ngày, có thể tăng dần lên liều duy trì tối đa tùy theo chỉ định điều trị (xem bảng dưới đây). Hiệu quả điều trị thường đạt được sau vài tuần.

Chỉ định	Viên nén/Hỗn dịch	Viên phóng thích kéo dài
Trầm cảm	20-50 mg/ngày	25-62.5 mg/ngày
OCD	20-60 mg/ngày	Không có thông tin cụ thể
Hội chứng hoảng sợ	10-60 mg/ngày	12.5-75 mg/ngày
Ám ảnh sợ xã hội	20-60 mg/ngày	12.5-37.5 mg/ngày
Rối loạn lo âu tổng quát	20-50 mg/ngày	Không có thông tin cụ thể
PTSD	20-40 mg/ngày	Không có thông tin cụ thể
PMDD	Không có thông tin cụ thể	12.5-25 mg/ngày
Triệu chứng sau mãn kinh	7.5 mg/ngày

Người cao tuổi, suy gan/thận: Thường bắt đầu với liều thấp hơn (10 mg/ngày) và tăng dần theo đáp ứng.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng.

Cách dùng: Uống 1 lần/ngày vào buổi sáng. Không nhai, bẻ hoặc nghiền viên phóng thích kéo dài. Lắc đều hỗn dịch trước khi uống. Có thể uống cùng thức ăn để giảm tác dụng phụ tiêu hóa.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Mệt mỏi, chóng mặt, ra mồ hôi, ngáp, suy nhược, tăng cân, run, nhức đầu, giảm tập trung, suy giảm chức năng tình dục, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, chán ăn, khô miệng, mờ mắt, bồn chồn, mất ngủ, kích động, lo lắng, ác mộng, tăng nồng độ cholesterol.

Ít gặp: Lú lẫn, ảo giác, phát ban da, ngứa, chảy máu bất thường dưới da, nhịp tim nhanh, rối loạn huyết áp, hạ huyết áp tư thế, bí tiểu, tiểu tiện không tự chủ, giãn đồng tử.

Hiếm gặp: Phù ngoại vi, đau cơ, đau khớp, giảm tiểu cầu, nhịp tim chậm, hưng cảm, rối loạn vận động, co giật, hội chứng chân không yên, hội chứng serotonin, xuất huyết tiêu hóa, tăng prolactin huyết, chứng to vú ở nam giới, chứng tiết nhiều sữa, da dát sần, phát ban da, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc, viêm gan, vàng da ứ mật, giảm natri huyết.

Lưu ý:

• Tránh dùng đồng thời với IMAO.
• Giảm liều cho bệnh nhân tim mạch hoặc suy gan.
• Thận trọng với bệnh nhân glaucoma góc đóng.
• Có thể gây chóng mặt hoặc nhức đầu.
• Thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi (liên quan đến hành vi tự sát).
• Có thể gây hạ natri máu.
• Thận trọng với người có tiền sử co giật.
• Phụ nữ có thai: Nguy cơ dị tật bẩm sinh ở thai nhi, đặc biệt là hệ tim mạch (liều trên 25mg/ngày trong 3 tháng đầu). Có thể gây suy hô hấp ở trẻ sơ sinh.
• Phụ nữ cho con bú: Không nên sử dụng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì có thể gây buồn ngủ, giảm khả năng phán đoán.

Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, chóng mặt, ra mồ hôi, kích động, hưng cảm nhẹ và các dấu hiệu kích thích thần kinh trung ương.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ, duy trì hô hấp, tim mạch và thân nhiệt. Có thể dùng than hoạt tính và sorbitol hoặc thuốc chống co giật.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần đến liều tiếp theo, bỏ qua liều quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc bình thường. Không dùng gấp đôi liều.

Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.