Miconazole - Thông tin về Miconazole

Mô tả Tag

Miconazole: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Miconazole (Miconazol)

Loại thuốc: Nhóm imidazole chống nấm

Dạng thuốc và hàm lượng

• Kem, mỡ 2% (9 g, 15 g, 30 g, 45 g)
• Kem bôi âm đạo 2% (35 g, 45 g tương đương với 7 liều)
• Dung dịch bôi 2% (30 ml, 60 ml)
• Thuốc xịt tại chỗ 2% (105 ml)
• Bột 2% (45 g, 90 g, 113 g)
• Cồn 2% có rượu (7,39 ml, 29,57 ml)
• Gói kép: Thuốc đạn (200 mg, 3 viên) và kem bôi ngoài 2% (9 g)
• Viên đạn đặt âm đạo: 100 mg (7 viên), 200 mg (3 viên), 400 mg (3 viên)
• Thuốc tiêm: 1% (10 mg/ml, 20 ml)

Chỉ định

• Nhiễm nấm ngoài da (chân, bẹn, thân), nấm da do Candida albicans.
• Lang ben.
• Nhiễm nấm Candida âm hộ, âm đạo.
• Nhiễm nấm Candida ở miệng và đường tiêu hóa.
• Nhiễm nấm toàn thân (tuy nhiên, hiện nay một số azol khác được dùng phổ biến hơn).

Dược lực học

Miconazole là một imidazol tổng hợp có tác dụng chống nấm và chống vi khuẩn bằng cách làm thay đổi tính thấm và chức năng của màng tế bào nấm, vi khuẩn. Vị trí tác dụng chính xác trên màng tế bào vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Do thay đổi tính thấm, màng tế bào mất khả năng hoạt động như một hàng rào bảo vệ, dẫn đến sự thất thoát kali và các thành phần thiết yếu khác của tế bào, gây chết tế bào nấm.

Miconazole có tác dụng đối với các loại nấm như: Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Pseudallescheria boydii. Thuốc cũng có tác dụng với một số vi khuẩn Gram dương gồm Staphylococci và Streptococci.

Động lực học

Hấp thu

Sau khi bôi thuốc miconazole nitrat trên da lành, chưa có báo cáo nào cho thấy thuốc hấp thu toàn thân đáng kể. Một lượng nhỏ thuốc được hấp thu toàn thân khi dùng thuốc đặt âm đạo. Sau 6 lần bôi hàng ngày, điều trị nấm Candida ở âm hộ - âm đạo trong 1 phác đồ điều trị 14 ngày, nồng độ đỉnh trung bình đạt 4,2 nanogam/ml, nồng độ trong huyết thanh không tăng thêm trong thời gian điều trị còn lại. Sau khi điều trị một liều duy nhất (kem hay viên đạn), khoảng 1% liều được tìm thấy trong nước tiểu và phân. Miconazole hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Khoảng 4 giờ sau khi uống liều 1 g hàng ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1 microgam/ml.

Phân bố

Trên 90% gắn vào protein huyết tương. Thuốc không khuếch tán tốt vào dịch não tủy, nhưng vào được dịch bao hoạt dịch và dịch thủy tinh thể.

Chuyển hóa

Miconazole chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính. Nếu truyền tĩnh mạch, miconazole chuyển hóa nhanh ở gan.

Thải trừ

Từ 10 - 20% liều uống bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 6 ngày. Khoảng 50% liều uống được đào thải theo phân dưới dạng không đổi. Nếu truyền tĩnh mạch, khoảng 14 - 22% liều dùng bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính. Miconazole đào thải qua 3 pha với nửa đời sinh học như sau: 0,4 giờ, 2,1 giờ và 24,1 giờ cho mỗi pha theo thứ tự.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Miconazole có thể tương tác với nhiều thuốc khác, gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Miconazole nếu đang dùng các thuốc sau:

• Thuốc chống đông máu đường uống (coumarin và warfarin): Tăng nguy cơ xuất huyết.
• Astemizol, cisaprid hoặc terfenadin: Tăng nguy cơ gây nhịp nhanh thất, rung thất.
• Phenytoin: Tăng hàm lượng phenytoin trong huyết tương đến mức gây độc.
• Sulfamid hạ đường huyết: Tăng tác dụng hạ đường huyết.
• Carbamazepin: Có thể gây tác dụng phụ.
• Các thuốc khác: Alfuzosin, cisaprid, conivaptan, dofetilid, eplerenon, everolimus, halofantrin, nilotinib, nisoldipin, pimozid, quinidin, ranolazin, rivaroxaban, salmeterol, silodosin, tamoxifen, thioridazin, tolvaptan. (Danh sách không đầy đủ, cần tham khảo ý kiến bác sĩ)

Miconazole có thể làm tăng tác dụng của nhiều thuốc khác (danh sách dài, cần tham khảo ý kiến bác sĩ).

Miconazole có thể làm giảm tác dụng của: Amphotericin B, codein, tramadol.

Chống chỉ định

• Không dùng dạng gel bôi miệng cho trẻ nhỏ dưới 6 tháng tuổi hoặc người bệnh có phản xạ nuốt chưa phát triển (nguy cơ bị ngạt thở).
• Quá mẫn với miconazole hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Người có tổn thương gan nặng.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Không dùng đồng thời với warfarin, astemizol, cisaprid.

Liều lượng & cách dùng

(Phần này quá dài, cần tóm tắt hoặc chia nhỏ thành các bảng hoặc mục riêng cho từng dạng dùng. Ví dụ: Liều dùng cho người lớn, trẻ em, từng dạng bào chế...)

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Buồn nôn, nôn, đôi khi tiêu chảy, cảm ứng enzym gan.
Ít gặp	Viêm tĩnh mạch tại chỗ khi tiêm truyền, trụy mạch, nhịp nhanh thất, ngừng tim, ngừng thở (khi tiêm tĩnh mạch nhanh), nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền trong thất, giảm natri huyết (ở trẻ nhỏ dùng liều cao).
Hiếm gặp	Viêm màng nhện sau khi tiêm tủy sống, tăng cảm giác lâng lâng, lơ mơ, loạn thần cấp, kết tụ hồng cầu khi tiêm tĩnh mạch, tăng tiểu cầu, tăng lipid huyết, ngứa, ban đỏ, tiêu chảy (thường xảy ra khi điều trị trong thời gian dài), bệnh gan và hội chứng Stevens-Johnson.

Lưu ý

(Phần này cũng cần tóm tắt và sắp xếp lại cho dễ đọc hơn, chia nhỏ theo từng dạng dùng và đối tượng)

Quá liều

Trong trường hợp vô tình dùng quá liều, có thể xảy ra nôn mửa và tiêu chảy. Rửa dạ dày và điều trị triệu chứng.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.