Lornoxicam - Thông tin về Lornoxicam

Mô tả Tag

Lornoxicam: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Lornoxicam

Loại thuốc: Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 4 mg, 8 mg

Chỉ định

Lornoxicam được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị ngắn hạn các cơn đau cấp độ nhẹ đến vừa.
• Điều trị cơn đau do viêm xương khớp và viêm đa khớp dạng thấp.

Dược lực học

Lornoxicam thuộc nhóm thuốc kháng viêm không steroid nhóm oxicam, có tác dụng giảm đau, kháng viêm và hạ sốt.

Cơ chế tác động: Lornoxicam sau khi hấp thu vào tuần hoàn chung, thuốc ức chế mạnh và không chọn lọc enzyme cyclooxygenase (COX-1 và COX-2), dẫn đến giảm tổng hợp prostaglandin – chất trung gian gây viêm, đau, sốt từ arachidonic acid. Không giống các NSAID khác, sự ức chế cyclooxygenase của Lornoxicam không làm gia tăng tổng hợp leukotriene, dẫn đến giảm thiểu khả năng gặp phải tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc.

Động lực học

Hấp thu

Sau khi uống, Lornoxicam được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn vào tuần hoàn chung. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 90 – 100%. Không bị ảnh hưởng của chuyển hoá bước đầu qua gan. Dùng chung Lornoxicam với các chất kháng acid không làm ảnh hưởng dược động học của thuốc.

Phân bố

Lornoxicam được tìm thấy trong huyết tương ở dạng nguyên vẹn và chất chuyển hoá hydroxyl không có tác dụng dược lý. 99% liên kết với protein huyết tương Lornoxicam (chủ yếu là albumin) và không phụ thuộc nồng độ.

Chuyển hóa

Lornoxicam được chuyển hoá hoàn toàn bởi CYP 2C9 thành 5’-hydroxy-lornoxicam.

Thải trừ

Khoảng 2/3 liều Lornoxicam được đào thải qua gan và 1/3 còn lại đào thải qua thận dưới dạng không hoạt tính. Thời gian bán thải khoảng 3 – 4 giờ.

Tương tác thuốc

Tác động của Lornoxicam đến các thuốc khác:

• Làm tăng nồng độ cimetidine trong huyết tương.
• Tăng thời gian chảy máu khi phối hợp với warfarin, thuốc chống đông và thuốc chống kết tập tiểu cầu.
• Tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfonylurea.
• Tăng nguy cơ biến cố trên đường tiêu hoá và tim mạch khi phối hợp với aspirin hoặc các NSAID khác.
• Giảm tác dụng lợi tiểu, hạ huyết áp của thuốc lợi tiểu quai, thiazide và tiết kiệm kali.
• Giảm tác dụng của thuốc ức chế men chuyển và ức chế thụ thể angiotensin II; và tăng nguy cơ gây suy thận cấp.
• Tăng nguy cơ tụ máu ngoài tuỷ sống hay ngoài màng cứng trong thủ thuật gây tê tuỷ sống hoặc gây tê ngoài màng cứng có sử dụng heparin.
• Tăng nguy cơ loét hoặc xuất huyết tiêu hoá khi phối hợp với corticoid, thuốc ức chế chọn lọc serotonin (SSRI).
• Lornoxicam được chuyển hoá qua CYP2C9, do đó có thể tương tác với thuốc ức chế hoặc cảm ứng enzyme này như tranylcypromin, rifampicin, phenytoin, amiodarone, miconazole…
• Tăng nồng độ và độc tính của các thuốc chống ung thư như tacrolimus, pemetrexed, cyclosporine, methotrexate…
• Giảm độ thanh thải của digoxin.
• Tăng nguy cơ co giật khi phối hợp kháng sinh nhóm quinolon.
• Tăng nồng độ lithium trong máu, gây độc tính ở liều điều trị.

Tương tác với thực phẩm

Thức ăn có thể làm giảm hấp thu thuốc (khoảng 20%), vì vậy không nên dùng thuốc cùng thức ăn trong trường hợp cần giảm đau nhanh. Cũng như các NSAID khác, Lornoxicam có thể gây ra loét và xuất huyết dạ dày. Nguy cơ gặp phải tác dụng không mong muốn này tăng khi bệnh nhân sử dụng rượu trong quá trình điều trị.

Chống chỉ định

Không chỉ định Lornoxicam trong những trường hợp sau:

• Có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng (co thắt phế quản, viêm mũi, phù mạch hoặc nổi mề đay) với lornoxicam, các NSAID khác, kể cả aspirin.
• Xuất huyết tiêu hoá, xuất huyết não.
• Rối loạn chảy máu và đông máu.
• Loét dạ dày tiến triển hoặc có tiền sử loét dạ dày tái phát.
• Suy gan nặng.
• Suy thận nặng (creatinin huyết thanh > 700 μmol/L).
• Suy tim nặng.
• Giảm số lượng tiểu cầu.
• Bệnh nhân lão khoa (<65 tuổi) có trọng lượng dưới 50 kg và phải phẫu thuật gấp.
• Phụ nữ có thai 3 tháng cuối.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng

Người lớn (≥18 tuổi):

Điều trị đau cấp: 8 – 16 mg/ngày chia thành 2 – 3 lần. Tối đa: 16 mg/ngày

Điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp: Liều khởi đầu: 12 mg/ngày. Sau đó có thể tăng đến liều tối đa 16 mg/ngày.

Trẻ em: Không chỉ định cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân suy gan, suy thận: Suy thận mức độ nhẹ - trung bình dùng liều tối đa: 12 mg/ngày, chia thành nhiều lần. Bệnh nhân suy gan mức độ trung bình dùng liều tối đa: 12 mg/ngày, chia thành nhiều lần.

Cách dùng

Thuốc Lornoxicam dùng qua đường uống, nên dùng thuốc với nhiều nước. Không nên uống thuốc với thức ăn vì sẽ giảm hấp thu thuốc.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nhức đầu nhẹ và thoáng qua, chóng mặt, viêm kết mạc…

Ít gặp: Chán ăn, thay đổi cân nặng, mất ngủ, trầm cảm, ù tai…

Hiếm gặp: Viêm họng hạt, thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, kéo dài thời gian chảy máu, bầm tím, quá mẫn (phản ứng phản vệ và sốc phản vệ), lú lẫn, lo lắng, kích động, buồn ngủ, loạn cảm, rối loạn chức năng thần kinh, run, đau nửa đầu, viêm màng não vô trùng, rối loạn thị giác…

Không xác định tần số: Chưa có thông tin.

Lưu ý

Lưu ý chung

Tất cả NSAID, kể cả Lornoxicam đều có khả năng gây loét, xuất huyết, thủng đường tiêu hoá. Nguy cơ này tăng khi tăng liều lượng và kéo dài thời gian sử dụng. Nên bắt đầu điều trị bằng Lornoxicam ở liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể, đồng thời có thể phối hợp với misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Lornoxicam có thể làm tăng nguy cơ huyết khối tim mạch. Thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị hen phế quản. Lornoxicam làm giảm kết tập tiểu cầu, dẫn đến tăng thời gian chảy máu. Cần theo dõi chặt chẽ cho bệnh nhân bị rối loạn đông máu. Bệnh nhân có thể bị tăng transaminase huyết tương khi dùng lornoxicam. Không khuyến cáo chỉ định thuốc cho phụ nữ muốn có thai hoặc khó thụ thai. Nên kiểm tra chức năng thận định kỳ. Bệnh nhân trên 65 tuổi cần theo dõi trong thời gian dùng Lornoxicam. Hạn chế kê đơn đồng thời Lornoxicam với corticosteroid và các NSAID khác.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tương tự các thuốc có khả năng ức chế tổng hợp prostaglandin khác, Lornoxicam có thể gây ra các phản ứng không mong muốn trên phụ nữ có thai (tăng nguy cơ sảy thai, dị tật tim, nhiễm độc tim và phổi thai nhi, suy giảm chức năng thận, tăng thời gian chảy máu, ức chế co bóp tử cung). Phải thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai 6 tháng đầu và chống chỉ định hoàn toàn trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có nghiên cứu chứng minh Lornoxicam có khả năng bài tiết vào sữa mẹ. Không khuyến cáo kê đơn cho đối tượng này.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ nên phải thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc trong thời gian dùng thuốc.

Quá liều

Quá liều Lornoxicam và xử trí

Quá liều và độc tính: Chưa ghi nhận trường hợp quá liều Lornoxicam. Các dấu hiệu và triệu chứng khi sử dụng Lornoxicam quá liều có thể giống tác dụng không mong muốn như buồn nôn, nôn, chóng mặt, rối loạn thị giác. Triệu chứng nặng có thể là co giật, tổn thương gan thận, rối loạn đông máu và thậm chí là hôn mê.

Cách xử lý khi quá liều: Nếu ngộ độc nhẹ, có thể đợi cơ thể tự động đào thải thuốc. Có thể rửa dạ dày hoặc uống than hoạt tính. Dùng misoprostol hoặc ranitidin để điều trị rối loạn tiêu hoá. Không thể loại trừ Lornoxicam trong huyết tương bằng thẩm tách máu.

Quên liều và xử trí: Uống ngay một liều khi nhớ ra, nhưng nếu đã gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo thì nên bỏ qua liều đã quên. Không được sử dụng gấp đôi liều đã được chỉ định.