Lacidipine - Thông tin về Lacidipine

Mô tả Tag

Lacidipine: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Lacidipine

Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh canxi, dẫn xuất dihydropyridine.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim 2 mg, 4 mg, 6 mg.

Chỉ định

Lacidipine được chỉ định để điều trị tăng huyết áp, đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác như thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển.

Dược lực học

Lacidipine là một chất đối kháng canxi chọn lọc, tác động mạnh lên các kênh canxi trong cơ trơn mạch máu. Tác dụng chính là làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi, giảm sức cản mạch ngoại vi và hạ huyết áp.

Động lực học

Hấp thu:

Lacidipine là hợp chất rất ưa dầu, hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 10% do chuyển hóa lần đầu ở gan. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 30-150 phút.

Phân bố:

Lacidipine liên kết mạnh với protein huyết tương (trên 95%), chủ yếu với albumin và alpha-1-glycoprotein.

Chuyển hóa:

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan (qua hệ thống cytochrom P450 CYP3A4).

Thải trừ:

Khoảng 70% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa qua phân, phần còn lại qua nước tiểu. Thời gian bán thải cuối trung bình là 13-19 giờ ở trạng thái ổn định.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Dùng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp khác (thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển) có thể tăng tác dụng hạ huyết áp. Tuy nhiên, các nghiên cứu cho thấy không có vấn đề lâm sàng đáng kể khi phối hợp với các thuốc hạ huyết áp thông thường (thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu) hay digoxin, tolbutamide hoặc warfarin.
• Cimetidine có thể làm tăng nồng độ lacidipine trong huyết tương.
• Trong nghiên cứu trên bệnh nhân ghép thận dùng cyclosporin, lacidipine làm đảo ngược tác dụng giảm lưu lượng máu thận và tốc độ lọc cầu thận do cyclosporin gây ra.
• Vì lacidipine được chuyển hóa bởi CYP3A4, các chất ức chế/cảm ứng mạnh CYP3A4 (ví dụ rifampicin, itraconazole) có thể tương tác với chuyển hóa và thải trừ của lacidipine.
• Corticoid hoặc tetracosactide có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của lacidipine.

Tương tác với thực phẩm: Không nên dùng lacidipine với nước bưởi vì có thể làm thay đổi sinh khả dụng (tương tự các dihydropyridine khác).

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Sốc tim và đau thắt ngực không ổn định (tương tự các thuốc chẹn kênh canxi khác).
• Hẹp eo động mạch chủ.
• Trong vòng một tháng sau nhồi máu cơ tim.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn:

Liều dùng cần điều chỉnh tùy theo mức độ bệnh và đáp ứng của từng người. Liều khởi đầu khuyến cáo là 2 mg/ngày. Có thể tăng lên 4 mg (và sau đó 6 mg nếu cần) sau 3-4 tuần để đánh giá tác dụng. Liều trên 6 mg/ngày chưa được chứng minh hiệu quả hơn đáng kể. Nên uống cùng giờ mỗi ngày, tốt nhất là buổi sáng. Điều trị có thể duy trì lâu dài.

Trẻ em:

Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.

Đối tượng khác:

• Suy gan: Sinh khả dụng của lacidipine có thể tăng, tăng cường tác dụng hạ huyết áp. Cần theo dõi cẩn thận và có thể giảm liều ở trường hợp nặng.
• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều vì lacidipine không thải trừ qua thận.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Nhức đầu, chóng mặt, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt, khó chịu bụng, buồn nôn.
• Phát ban, ban đỏ, ngứa.
• Đa niệu, suy nhược, phù thủng.
• Tăng phosphatase kiềm.

Ít gặp:

• Ngất, hạ huyết áp, tăng sản nướu.

Hiếm gặp:

• Phù mạch, mày đay, chuột rút.

Lưu ý

• Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân dị ứng với dihydropyridine khác (có nguy cơ phản ứng chéo).
• Thận trọng ở bệnh nhân bất thường nút SA, nút AV.
• Thận trọng ở bệnh nhân kéo dài QT bẩm sinh hoặc đang dùng thuốc kéo dài khoảng QT (thuốc chống loạn nhịp nhóm I và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số thuốc chống loạn thần, kháng sinh như erythromycin, một số thuốc kháng histamine như terfenadine).
• Thận trọng ở bệnh nhân dự trữ tim kém.
• Thận trọng ở bệnh nhân suy gan (tác dụng hạ huyết áp có thể tăng).
• Phụ nữ có thai: Không có dữ liệu về an toàn ở người. Mặc dù một số thuốc chẹn kênh canxi gây quái thai ở động vật, nghiên cứu trên lacidipine không thấy dị tật.
• Phụ nữ cho con bú: Nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ. Chỉ dùng khi lợi ích cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho trẻ.
• Lái xe/vận hành máy móc: Có thể gây chóng mặt. Cảnh báo bệnh nhân không lái xe nếu bị chóng mặt.

Quá liều

Triệu chứng: Giãn mạch ngoại vi kéo dài, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh. Có thể xảy ra nhịp tim chậm hoặc dẫn truyền AV kéo dài.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Áp dụng các biện pháp theo dõi chức năng tim, hỗ trợ và điều trị thích hợp.

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.