Etodolac - Thông tin về Etodolac

Mô tả Tag

Etodolac

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Etodolac

Loại thuốc: Nhóm kháng viêm không steroid - NSAIDs

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nang: 200 mg, 300 mg
• Viên nén phóng thích kéo dài, bao phim: 200 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg

Chỉ định:

Dùng điều trị triệu chứng cấp tính hoặc lâu dài trong các trường hợp:

• Viêm xương khớp
• Viêm khớp dạng thấp
• Viêm xương khớp gây đau và tàn phế
• Đau thắt lưng nghiêm trọng

Dược lực học:

Etodolac là thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Cơ chế chính là ức chế tổng hợp prostaglandin, có chọn lọc COX-2. Tuy nhiên, cơ chế tác dụng của etodolac vẫn chưa được hiểu đầy đủ.

Etodolac là dạng hỗn hợp racemic của [-]R-etodolac và [+]S-etodolac. [+]S-etodolac có hoạt tính sinh học chính, trong khi [-]R-etodolac có tác dụng bảo vệ dạ dày, giúp giảm độc tính của thuốc lên đường tiêu hóa.

Động lực học:

Hấp thu:

Etodolac được hấp thu tốt qua đường uống. Sau khi uống 200 mg hoặc 300 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1-2 giờ (tương ứng 10-18 µg/ml và 36 µg/ml). Nồng độ huyết tương sau nhiều liều chỉ cao hơn chút ít so với sau liều duy nhất. Việc hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hoặc thuốc kháng acid.

Phân bố:

Etodolac liên kết hơn 99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Lượng thuốc tự do rất thấp (<1%). Etodolac dễ dàng thâm nhập vào dịch khớp hơn so với huyết thanh. Có khả năng bài tiết qua sữa mẹ.

Chuyển hóa:

Etodolac được chuyển hóa nhiều ở gan.

Thải trừ:

Thời gian bán thải (T½) là 6-7,4 giờ. Khoảng 75% thuốc được thải trừ qua thận và 1% qua phân.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc	Tương tác
NSAIDs khác, corticosteroid, thuốc chống đông máu, SSRI	Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa
Thuốc huyết áp	Giảm tác dụng hạ huyết áp
Thuốc lợi tiểu	Giảm tác dụng lợi tiểu, tăng nguy cơ độc thận của NSAIDs
Glycoside tim	Tăng nồng độ glycoside huyết tương
Lithi, methotrexate	Giảm thải trừ liti, methotrexate
Ciclosporin, tacrolimus	Tăng độc tính thận
Kháng sinh quinolon	Có thể tăng nguy cơ co giật
Zidovudine	Tăng nguy cơ nhiễm độc huyết

Tương tác với thực phẩm:

Rượu có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết dạ dày.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với etodolac hoặc bất kỳ tá dược nào.
• Tình trạng loét dạ dày tá tràng tái phát, xuất huyết tiêu hóa.
• Tiền sử phản ứng quá mẫn với ibuprofen, aspirin hoặc các NSAIDs khác.
• Suy tim nặng, suy gan nặng, suy thận nặng.
• 3 tháng cuối thai kỳ.
• Tiền sử chảy máu dạ dày, ruột do dùng NSAIDs.

Liều lượng & cách dùng:

Liều dùng:

Người lớn (và trẻ em >15 tuổi): 300-600 mg/ngày, chia làm hai lần hoặc một liều duy nhất. Liều trung bình: 400 mg/ngày. Liều tối đa có thể lên đến 1000 mg/ngày trong cơn đau cấp (liều trên 1000 mg/ngày chưa được đánh giá). Thời gian điều trị thường 1-2 tuần, sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng.

Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng do chưa được xác nhận tính an toàn. (Lưu ý: Có đề cập liều dùng cho trẻ em bị viêm khớp dạng thấp trong bài viết gốc, tuy nhiên thông tin này cần được xác thực thêm từ nguồn uy tín)

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều ban đầu, nhưng cần thận trọng vì nguy cơ tác dụng phụ cao hơn.

Cách dùng:

Uống cùng hoặc sau bữa ăn. Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất. Viên nén phóng thích kéo dài: uống nguyên viên, không nhai, bẻ hoặc nghiền.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Loét dạ dày, tá tràng, xuất huyết tiêu hóa.

Không xác định tần suất: Co thắt phế quản, suy tim mạch, suy thận, suy gan, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản và thiếu máu tan máu, lú lẫn, đau đầu, ảo giác, suy nhược, căng thẳng, buồn ngủ, rối loạn thị giác, viêm dây thần kinh thị giác, ù tai, chóng mặt.

Lưu ý:

Lưu ý chung: Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất. Tránh dùng cùng các NSAIDs khác. Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử hen phế quản, suy giảm chức năng thận/gan, tăng huyết áp, đang dùng thuốc lợi tiểu, người cao tuổi. Theo dõi chức năng gan, thận, và xét nghiệm máu định kỳ khi dùng lâu dài.

Người cao tuổi: Cần thận trọng khi tăng liều do nguy cơ xuất huyết tiêu hóa cao.

Bệnh nhân tim mạch: Cân nhắc kỹ khi điều trị dài hạn cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch (tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc).

Bệnh nhân loét dạ dày: Sử dụng liều thấp nhất và kết hợp thuốc bảo vệ dạ dày.

Tương tác thuốc: Thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc tăng nguy cơ loét và chảy máu dạ dày (thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc chống đông máu, SSRI, corticosteroid).

Lactose: Sản phẩm chứa lactose. Không dùng cho người không dung nạp galactose, thiếu men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Ánh nắng mặt trời: Thuốc làm tăng nhạy cảm da với ánh nắng.

Phụ nữ mang thai: Không nên dùng trong 3 tháng cuối thai kỳ. Cân nhắc kỹ lưỡng khi dùng trong 5 tháng đầu thai kỳ và không khuyến cáo cho phụ nữ đang cố gắng thụ thai.

Phụ nữ cho con bú: Nên tránh sử dụng nếu có thể.

Lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và rối loạn thị giác.

Quá liều:

Triệu chứng: Nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngất xỉu, co giật (hiếm), suy thận cấp và tổn thương gan (trong trường hợp ngộ độc nặng).

Xử trí: Điều trị triệu chứng. Cân nhắc dùng than hoạt tính trong vòng 1 giờ sau khi uống. Rửa dạ dày có thể được cân nhắc trong trường hợp quá liều nghiêm trọng đe dọa tính mạng. Theo dõi chức năng thận và gan.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ.

**Lưu ý:** Đây chỉ là thông tin tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào. Thông tin về liều dùng cho trẻ em cần được kiểm chứng thêm từ các nguồn uy tín khác.