Erythromycin - Thông tin về Erythromycin

Mô tả Tag

Erythromycin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Erythromycin

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm macrolid

Dạng thuốc và hàm lượng

Erythromycin được bào chế dưới nhiều dạng và hàm lượng khác nhau, bao gồm:

• Nang giải phóng chậm (chứa pellets bao tan trong ruột): 250 mg, 333 mg, 500 mg
• Viên nén giải phóng chậm (bao tan trong ruột): 250 mg, 333 mg, 500 mg
• Viên nén, nang, viên bao: 250 mg, 500 mg
• Cốm pha hỗn dịch uống: 200 mg/5 ml (100 ml, 200 ml)
• Hỗn dịch uống: 200 mg/5 ml (480 ml), 400 mg/5 ml (100 ml, 480 ml), 125 mg/5 ml, 500 mg/5 ml
• Bột pha hỗn dịch uống (dạng erythromycin ethylsuccinat): 200 mg/5 ml (100 ml, 200 ml)
• Thuốc tiêm: Thuốc tiêm bột (dưới dạng erythromycin lactobionat): 500 mg, 1 g
• Dạng dùng tại chỗ:
  • Thuốc mỡ tra mắt: 0,5% (1g, 3,5 g); Mỡ 2% (25 g) để điều trị trứng cá
  • Gel, thuốc mỡ (bôi tại chỗ): 2% (30 g, 60 g)
  • Dung dịch bôi 2% (60 ml) để điều trị trứng cá

Chỉ định

Erythromycin được sử dụng để dự phòng và điều trị các bệnh nhiễm trùng do các vi sinh vật nhạy cảm với thuốc này. Hiệu quả của Erythromycin đã được chứng minh trong điều trị nhiều loại nhiễm trùng, bao gồm:

• Nhiễm trùng đường hô hấp trên: Viêm amiđan, áp xe phúc mạc, viêm họng, viêm thanh quản, viêm xoang, nhiễm trùng thứ phát sau cúm và cảm lạnh thông thường.
• Nhiễm trùng đường hô hấp dưới: Viêm khí quản, viêm phế quản cấp và mãn tính, viêm phổi (viêm phổi thùy, viêm phế quản phổi, viêm phổi không điển hình tiên phát), giãn phế quản, bệnh Legionnaire.
• Nhiễm trùng tai: Viêm tai giữa và viêm tai ngoài, viêm xương chũm.
• Nhiễm trùng miệng: Viêm lợi, viêm lợi lở loét hoại tử cấp tính Vincent.
• Nhiễm trùng mắt: Viêm bờ mi.
• Nhiễm trùng da và mô mềm: Nhọt và mụn nước, viêm quanh móng, áp xe, mụn mủ, chốc lây, viêm mô tế bào, viêm quầng.
• Nhiễm trùng đường tiêu hóa: Viêm túi mật, viêm ruột do tụ cầu.
• Dự phòng: Chấn thương trước và sau phẫu thuật, bỏng, sốt thấp khớp.
• Các bệnh nhiễm trùng khác: Viêm tủy xương, viêm niệu đạo, lậu, giang mai, bệnh hột xoài, bệnh bạch hầu, viêm tuyến tiền liệt, sốt tinh hồng nhiệt.

Dược lực học

Erythromycin có tác dụng kháng khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 50S ribosom của vi sinh vật nhạy cảm và ức chế quá trình tổng hợp protein. Thuốc có hoạt tính chống lại nhiều loại vi sinh vật in vitro và trong điều kiện lâm sàng, bao gồm:

• Vi khuẩn Gram dương: Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococci spp, Streptococci spp (bao gồm cả Enterococci).
• Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp.
• Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
• Các sinh vật khác: Treponema pallidum, Chlamydia spp, Clostridia spp, các tác nhân gây bệnh mắt hột và bệnh hột xoài.

Lưu ý: Hầu hết các chủng Haemophilus influenzae nhạy cảm với nồng độ thuốc đạt được sau khi dùng liều thông thường.

Động lực học

Hấp thu

Erythromycin base không ổn định trong môi trường acid dạ dày, vì vậy sự hấp thu có thể thay đổi. Dạng base thường được bào chế thành viên bao phim hoặc viên bao tan trong ruột, dạng muối thì ổn định hơn trong môi trường acid. Thức ăn có thể làm giảm hấp thu của dạng base hoặc dạng stearat. Dạng ester thường hấp thu nhanh hơn và ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của erythromycin thay đổi từ 30 đến 65% tùy theo loại muối.

Phân bố

Thuốc phân bố rộng rãi trong các dịch và mô, bao gồm cả dịch rỉ tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, tinh dịch. Nồng độ cao được tìm thấy ở gan, lách và đại thực bào. Thuốc thấm kém qua hàng rào máu não và nồng độ trong dịch não tủy thấp. Khoảng 70-75% dạng base và khoảng 95% dạng ester của estolat, propionat gắn kết với protein. Erythromycin qua được nhau thai, nồng độ thuốc trong huyết tương của bào thai khoảng 5-20% so với người mẹ. Thuốc cũng phân bố vào sữa mẹ, nồng độ khoảng 50% nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Erythromycin một phần được chuyển hóa ở gan thành dạng bất hoạt, chất chuyển hóa này chưa được xác định rõ.

Thải trừ

Erythromycin chủ yếu được đào thải ở dạng không biến đổi qua mật và tái hấp thu ở ruột. 2-15% được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không biến đổi.

Tương tác thuốc

Erythromycin có thể tương tác với nhiều thuốc khác, dẫn đến tăng hoặc giảm nồng độ thuốc trong huyết tương. Một số tương tác đáng chú ý bao gồm:

• Tăng nồng độ huyết tương của các thuốc khác: acenocoumarol, alfentanil, astemizole, bromocriptine, carbamazepine, cilostazol, cyclosporin, digoxin, dihydroergotamine, disopyramide, ergotamine, hexobarbitone, methylprednisolone, midazolam, omeprazole, phenytoin, quinidine, rifabutin, sildenafil, tacrolimus, terfenadine, domperidone, theophylline, triazolam, valproate, vinblastine, và các thuốc chống nấm như fluconazole, ketoconazole và itraconazole.
• Giảm nồng độ erythromycin: Thuốc cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St John's Wort).
• Tăng nguy cơ tiêu cơ vân: Khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (ví dụ: lovastatin và simvastatin).
• Giảm hiệu quả thuốc tránh thai: Trong một số trường hợp hiếm gặp.
• Đối kháng tác dụng: Với clindamycin, lincomycin, chloramphenicol, streptomycin, tetracyclines và colistin.
• Ức chế sự phân hủy: Các thuốc ức chế protease.
• Tăng tác dụng: Thuốc kháng đông đường uống, benzodiazepine.
• Ngộ độc ergot: Khi dùng đồng thời với ergotamine hoặc dihydroergotamine.
• Tăng nồng độ: Cisaprid, theophyllin.
• Độc tính colchicine: Khi dùng đồng thời với colchicine.
• Hạ huyết áp, loạn nhịp tim và nhiễm toan lactic: Khi dùng đồng thời với verapamil.
• Tăng nồng độ huyết tương: Cimetidin.
• Tăng tác dụng: Zopiclone.

Chống chỉ định

Erythromycin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với erythromycin.
• Đang dùng simvastatin, tolterodine, mizolastine, amisulpride, astemizole, terfenadine, domperidone, cisapride hoặc pimozide.
• Tiền sử kéo dài QT (bẩm sinh hoặc mắc phải) hoặc rối loạn nhịp thất, bao gồm cả xoắn đỉnh.
• Rối loạn điện giải (hạ kali máu, hạ magie máu).
• Sử dụng đồng thời với ergotamine và dihydroergotamine.

Liều lượng & Cách dùng

Liều lượng và cách dùng erythromycin phụ thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm tuổi, cân nặng, tình trạng bệnh và dạng thuốc sử dụng. Luôn tuân theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ.

Người lớn

Liều uống thường dùng là 250 mg cách 6 giờ, 333 mg cách 8 giờ hoặc 500 mg cách 12 giờ. Liều có thể tăng lên đến 4g/ngày trong trường hợp nhiễm trùng nặng, chia thành nhiều lần. Liều trên 1g/ngày cần chia thành ít nhất 3 lần.

Viêm mắt: Bôi thuốc vào mắt bị viêm 2-6 lần/ngày.

Bôi tại chỗ (trị trứng cá): Bôi lên vùng da bị tổn thương 2 lần/ngày sau khi rửa sạch và lau khô.

Trẻ em

Liều thường dùng là 30-50 mg/kg/ngày, chia 2-4 lần. Có thể tăng gấp đôi liều trong trường hợp nhiễm trùng nặng, nhưng không vượt quá 4g/ngày. Liều trên 1g/ngày cần chia thành ít nhất 3 lần.

Dựa theo tuổi: Trẻ 1-2 tuổi: 125 mg/lần, 4 lần/ngày; Trẻ 2-8 tuổi: 250 mg/lần, 4 lần/ngày; Trẻ trên 8 tuổi: 250-500 mg/lần, 4 lần/ngày hoặc theo liều người lớn. Tăng gấp đôi liều trong trường hợp nhiễm trùng nặng.

Trẻ sơ sinh: (Tham khảo khuyến cáo của bác sĩ hoặc các nguồn tài liệu y tế uy tín)

Viêm mắt: Bôi thuốc vào mắt bị viêm 2-6 lần/ngày.

Dự phòng viêm kết mạc: Bôi thuốc mỡ vào túi màng kết.

Bệnh nhân suy thận:

Liều tối đa khuyến cáo là 1,5 g/ngày cho người lớn bị suy thận nặng.

Tác dụng phụ

Erythromycin thường dung nạp tốt, nhưng một số tác dụng phụ có thể xảy ra, bao gồm:

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, chán ăn, khó tiêu, viêm đại tràng giả mạc, viêm tụy.
• Gan: Vàng da ứ mật (chủ yếu với dạng estolat), viêm gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường.
• Da: Ngứa, mày đay, ban đỏ, khô da.
• Tim mạch: Kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất, tim đập nhanh.
• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, cơn động kinh.
• Tai: Điếc (có hồi phục).
• Khác: Viêm tĩnh mạch (ở chỗ tiêm), yếu cơ, phản ứng dị ứng, quá mẫn.

Tần suất và mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ có thể thay đổi tùy thuộc vào liều lượng, dạng thuốc và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân.

Lưu ý

• Bệnh gan: Sử dụng thận trọng ở người bệnh gan hoặc suy gan, đặc biệt tránh dạng estolat. Dùng estolat nhiều lần hoặc quá 10 ngày làm tăng nguy cơ độc gan.
• Bệnh tim: Thận trọng khi dùng ở người bệnh loạn nhịp tim. Tương tác thuốc có thể gây tác dụng phụ nguy hiểm đến tính mạng.
• Suy thận: Cần giảm liều erythromycin lactobionat ở người bệnh suy thận nặng.
• Nhược cơ: Có thể làm nặng thêm tình trạng yếu cơ.
• Người cao tuổi: Nguy cơ tác dụng phụ tăng cao.
• Bội nhiễm: Dùng dài ngày có thể gây bội nhiễm nấm và vi khuẩn.
• Hẹp môn vị phì đại ở trẻ em: Có thể liên quan đến việc dùng macrolid trong thời kỳ cho con bú.
• Thuốc tiêm: Dung dịch tiêm chứa alcol benzylic độc hại cho hệ thần kinh, không dùng cho trẻ em.

Phụ nữ có thai:

Erythromycin qua nhau thai. Không nên dùng trừ khi không có lựa chọn nào khác và cần theo dõi cẩn thận. Tránh dùng erythromycin estolat.

Phụ nữ cho con bú:

Erythromycin tiết vào sữa mẹ. Cần thận trọng khi sử dụng.

Lái xe và vận hành máy móc:

Không có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng: Giảm thính lực, buồn nôn, nôn và tiêu chảy nặng.

Xử trí: Rửa dạ dày, điều trị hỗ trợ.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ.

Thông tin trong tài liệu này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.