Ebastine - Thông tin về Ebastine

Mô tả Tag

Ebastine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ebastine (Ebastin)

Loại thuốc: Thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg
• Viên nén phân tán trong miệng 10 mg
• Hỗn dịch uống 5 mg/5 mL

Chỉ định:

Ebastine được chỉ định điều trị các triệu chứng của:

• Viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), có hoặc không kèm viêm kết mạc dị ứng.
• Nổi mày đay vô căn mạn tính.
• Giảm các triệu chứng của viêm da dị ứng.

Dược lực học:

Ebastine là thuốc kháng histamine thế hệ thứ 2, được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính là carebastine. Các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy ebastine có tác dụng kháng histamine và chống dị ứng. Ebastine là thuốc đối kháng thụ thể histamine H1, có tác dụng kéo dài và không gây buồn ngủ. In vivo, thuốc ưu tiên gắn kết với các thụ thể H1 ngoại biên. Ebastine có tác dụng kháng histamine và chống dị ứng ở cả người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân dị ứng. Ngoài ra, thuốc còn bảo vệ chống co thắt phế quản do histamine gây ra ở bệnh nhân hen suyễn và cải thiện rõ rệt các triệu chứng ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm) và mày đay tự phát mạn tính. Hầu hết các thuốc đối kháng H1 thế hệ mới đều không tích lũy trong mô khi sử dụng liên tục và vẫn có tác dụng sau 3 ngày ngừng điều trị ngắn ngày. Sử dụng hàng ngày không gây hiện tượng quen thuốc hoặc mất tác dụng đối kháng thụ thể H1 ngoại biên.

Động lực học:

Hấp thu:

Sau khi uống, Ebastine được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi uống một liều duy nhất 10 mg, nồng độ đỉnh của carebastine trong huyết tương đạt được từ 2,6 đến 4 giờ, khoảng 80–100 ng/mL. Sử dụng Ebastine cùng với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố:

Thuốc có thể đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Cả Ebastine và Carebastine đều liên kết mạnh với protein huyết tương (trên 95%).

Chuyển hóa:

Ebastine được chuyển hóa ở gan bởi enzyme CYP3A4 gần như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là acid carebastine.

Thải trừ:

Khoảng 66% thuốc được bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa liên hợp. Thời gian bán thải của carebastine khoảng 15–19 giờ. Thời gian bán thải này tăng lên đến 23–26 giờ ở bệnh nhân suy thận và lên đến 27 giờ ở bệnh nhân suy gan.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

• Sử dụng đồng thời với thuốc kháng nấm nhóm azole (Ketoconazole) hoặc kháng sinh nhóm macrolide (Erythromycin, Clarithromycin…), là các chất ức chế enzyme CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ Ebastine trong huyết tương và kéo dài khoảng QT.
• Sử dụng chung với các thuốc điều trị loạn nhịp tim có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim nhanh.
• Tác dụng an thần của rượu và Diazepam tăng lên khi sử dụng đồng thời với Ebastine.

Tương tác với thực phẩm: Sử dụng chung Ebastine với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với Ebastine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy gan nặng.

Liều lượng & cách dùng:

Đối tượng	Chỉ định	Liều dùng
Người lớn	Dị ứng do histamine	10 mg/ngày
Người lớn	Viêm mũi dị ứng hoặc mày đay mạn tính tự phát	10 mg/ngày
Người lớn	Viêm mũi dị ứng theo mùa	20 mg/ngày
Trẻ em trên 12 tuổi	Tương tự người lớn	Liều dùng tương tự người lớn
Trẻ em dưới 12 tuổi	Không sử dụng	Không khuyến cáo
Suy gan nặng	Tất cả chỉ định	Tối đa 10 mg/ngày

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Đau đầu, buồn ngủ, khô miệng.

Ít gặp: Mất ngủ, chóng mặt, viêm họng, chảy máu cam, viêm mũi, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, suy nhược.

Hiếm gặp: Lo lắng, loạn cảm giác, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nôn, xét nghiệm chức năng gan bất thường, phát ban, mày đay, chàm, đau bụng kinh, phù.

Lưu ý:

Lưu ý chung:

• Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài, hạ kali huyết, đang điều trị với thuốc làm tăng khoảng QT hoặc ức chế Isoenzyme CYP3A4 (nhóm azole, nhóm macrolide).
• Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, bệnh nhân suy thận.
• Tính an toàn và hiệu quả của Ebastine đối với trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không dùng Ebastine cho phụ nữ đang mang thai, trừ khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không dùng Ebastine cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây buồn ngủ, không nên sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều:

Quá liều và độc tính: Chưa có nghiên cứu về triệu chứng quá liều của Ebastine.

Cách xử lý khi quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, cần rửa dạ dày, theo dõi các chức năng quan trọng (bao gồm điện tâm đồ) và điều trị triệu chứng.

Quên liều: Nếu quên một liều, hãy uống càng sớm càng tốt. Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng lịch trình. Không uống gấp đôi liều đã quy định.