Diclofenac - Thông tin về Diclofenac

Dược lực học

Diclofenac là một thuốc chống viêm không steroid (NSAID), dẫn xuất từ acid phenylacetic. Cơ chế chính xác của tác dụng vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Diclofenac là chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase (COX), đặc biệt là hai isoenzym COX-1 và COX-2. Việc ức chế COX dẫn đến giảm sản xuất prostaglandin, prostacyclin và thromboxan – những chất trung gian gây viêm. Ức chế COX-1 gây ra các tác dụng phụ trên niêm mạc dạ dày (ức chế sản xuất mucin) và ảnh hưởng đến sự kết tập tiểu cầu. Tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt chủ yếu là do ức chế COX-2.

Động lực học

Tương tác thuốc

Không nên dùng diclofenac phối hợp với:

• Thuốc chống đông uống và heparin (tăng nguy cơ xuất huyết).
• Các NSAID khác (tăng tác dụng phụ).
• Aspirin hoặc glucocorticoid (giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương, tăng nguy cơ tổn thương dạ dày ruột).
• Diflunisal (tăng nồng độ diclofenac trong huyết tương, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa).
• Lithium (tăng nồng độ lithium trong huyết thanh).
• Digoxin (tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh).
• Methotrexat (tăng độc tính của methotrexat).
• Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung (có thể làm giảm hiệu quả tránh thai).

Cần theo dõi sát người bệnh khi dùng diclofenac cùng với:

• Cyclosporin (tăng nguy cơ ngộ độc cyclosporin).
• Thuốc lợi tiểu (tăng nguy cơ suy thận).
• Thuốc điều trị tăng huyết áp.
• Thuốc chống toan (có thể làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết thanh).
• Cimetidin (có thể làm giảm nhẹ nồng độ diclofenac trong huyết thanh).
• Probenecid (có thể làm tăng gấp đôi nồng độ diclofenac).

Tương tác với thực phẩm: Dùng chung với rượu có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.

Tương kỵ thuốc: Để tiêm truyền tĩnh mạch, phải pha loãng thuốc tiêm diclofenac chứa 25 mg/ml thành dung dịch chứa 5 mg/ml bằng dung dịch tiêm natri clorid đẳng trương, và phải truyền với tốc độ chậm (25 mg trong 10 phút).

Chống chỉ định

Diclofenac chống chỉ định trong các trường hợp:

• Quá mẫn với diclofenac, aspirin hoặc NSAID khác.
• Loét dạ dày tiến triển.
• Hen suyễn, co thắt phế quản.
• Suy thận hoặc suy gan nặng.
• Sử dụng thuốc chống đông máu.
• Suy tim sung huyết.
• Bệnh chất tạo keo.
• Mang kính áp tròng (khi dùng thuốc nhỏ mắt).
• Giảm đau trong phẫu thuật ghép nối mạch vành.
• Không bôi thuốc lên vùng da bị tổn thương.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều dùng cần được tính toán cẩn thận tùy theo từng cá nhân. Liều tối đa là 150 mg/ngày (ở Mỹ là 200 mg). Thông tin chi tiết về liều dùng cho từng bệnh lý và đường dùng (uống, tiêm, đạn, nhỏ mắt, bôi ngoài da) được nêu trong phần chỉ định.

Trẻ em: Liều dùng thường được tính toán dựa trên cân nặng (2-3 mg/kg/ngày, chia làm 2-4 lần/ngày). Thông tin cụ thể hơn về liều dùng cho trẻ em cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Đối tượng khác (người suy thận, suy gan, người cao tuổi): Có thể cần điều chỉnh liều dùng. Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, nhức đầu, phát ban, phù, đau cơ, viêm mũi... (Chi tiết về tác dụng phụ theo từng đường dùng được nêu trong phần chỉ định).

Ít gặp: Phù, dị ứng, co thắt phế quản, rối loạn thị giác...

Hiếm gặp: Phù, phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, rụng tóc, viêm màng não vô khuẩn, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, suy thận cấp, rối loạn chức năng gan...

Lưu ý

Lưu ý chung: Người có tiền sử loét dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa, suy thận, suy gan, tăng huyết áp, bệnh tim, rối loạn đông máu cần thận trọng khi sử dụng. Cần theo dõi chức năng gan định kỳ khi điều trị dài ngày. Khám mắt định kỳ nếu có rối loạn thị giác.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Chỉ sử dụng khi thật cần thiết và chỉ dùng với liều thấp nhất. Không nên dùng trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Diclofenac bài tiết vào sữa mẹ rất ít. Có thể sử dụng khi cần thiết.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng nếu có các tác dụng phụ như hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Liều gây chết chưa được xác định. Triệu chứng chủ yếu là các tác dụng phụ nặng hơn.

Cách xử lý khi quá liều: Gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt, thúc đẩy lợi tiểu (theo dõi cân bằng điện giải). Thẩm phân máu có thể không hiệu quả.

Quên liều và xử trí: Uống càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và không uống gấp đôi liều.